Polvo de lapatinib Cas 231277-92-2

Polvo de lapatinibes un inhibidor de tirosina quinasa de la molécula pequeña reversible contra su -1 / his -2. lapatinib tiene un mecanismo diferente del anticuerpo monoclonal aprobado que el medicamento humanizado hercepceptin . puede regular las señales de proliferación celular al bloquear el doble ruta . La indicación clínica es la combinación de capecitabina en el tratamiento de la sobreexpresión de HER2 y ha recibido antraciclina avanzada, taxanos y trastuzumab para cáncer de mama avanzado o metastásico . La tasa efectiva de la primera línea de medicamento individual en la etapa tardía es aproximadamente 12 ~ 24%%.}}}}} Medicamentos . La tasa efectiva de tratamiento combinado con capecitabina es de aproximadamente 26 ~ 33%, y la tasa de beneficio clínico máximo es 71 . 3%. También es el regímenes de quimioterapia combinado de lapatinib combinado de Lapatinib más comúnmente utilizado.

¿Cuál es la acción farmacológica de lapatinib?

Polvo de lapatinibes un inhibidor de la tirosina quinasa, que actúa principalmente sobre el receptor del factor de crecimiento epitelial (EGFR) . EGFR tiene un efecto importante sobre el crecimiento de las células cancerosas . Si los receptores de las células cancerosas están sobreexpresadas o sobreactivadas, las células cancerosas crecerán en grandes números, lo que aumentará la dificultad de la cure y la probabilidad de la probabilidad {3 {} {} Los receptores de EGFR se pueden dividir en cuatro tipos de receptores de factor de crecimiento epitelial humano . El primer tipo generalmente se llama EGFR, mientras que el segundo tipo se llama HER2, y otros tienen tipos 3 y 4. Entre estos cuatro tipos, la existencia del receptor de tipo II es el más importante, porque la sobreexpresión y la activación de los receptores de tipo II están inversormente a la de las personas de la parte de la de las no. Pacientes contra el cáncer, es decir, si las células cancerosas de los pacientes tienen un receptor de tipo II, cuanto menor sea la tasa de curación, mayor es la tasa de recurrencia y más corta es el tiempo de supervivencia predicho .

Lapatinib not only blocks the type I receptor (EGFR) but also blocks the type II receptor (HER2). This dual inhibitory effect can effectively cut off the downstream signal transmission of tyrosine kinase, and then stop the rapid proliferation of cancer cells. About 20 to 30% of breast cancer patients suffer from overexpression of type I and type II receptors, so lapatinib puede ralentizar efectivamente la progresión del cáncer .

Otro medicamento para el tratamiento del cáncer similar al lapatinib es el trastuzumab . trastuzumab es similar a la lapatinib en el sentido de que ambos pueden bloquear los receptores de tipo I y tipo II bajo la familia EGFR, pero el principio de acción de lapatinib es ligeramente diferente de trastuzumab . receptores de EGFR afuera e internos de las células {2 {2 {2 {2 { Los receptores extracelulares de bloque, mientras que el lapatinib puede bloquear los receptores dentro y fuera de las células . Los receptores truncados en los receptores de EGFR solo se encuentran en las células, por lo que lapatinib puede bloquear efectivamente este tipo de receptor, y los receptores truncados tienen una actividad más fuerte que los receptores que los receptores {}}} efectivamente hacen que los dos puntos tengan un lapatinib con un inhimiento truncado más efectivo que los receptores generales «{}} trastuzumab y puede evitar la resistencia cruzada .

Studies have shown that breast cancer patients treated with trastuzumab have a higher chance of cancer metastasis to the brain, which may be caused by the cerebrovascular barrier blocking the entry of larger molecules of trastuzumab into the brain. The small molecular properties of lapatinib can make it cross the cerebrovascular barrier and treat metastatic brain tumors.

¿Cuáles son las interacciones de drogas de lapatinib?

In vitro,Polvo de lapatinibpuede inhibir CYP3A4 y CYP2C8 en la concentración terapéutica y se metabolizan principalmente por los medicamentos CYP3A 4. que inhiben esta actividad enzimática pueden aumentar significativamente la concentración sanguínea de lapatinib .} ketoconazol, 0 {{13} 2g cada vez, dos veces al día, puede aumentar el día de ketoconazol, puede aumentar el ketoconazol ~ 7. y prolongar la vida media por 1 . 7 veces después de 7 días . Los voluntarios sanos tomaron el inductor CYP3A4 por vía oral, 100mg cada vez, dos veces al día . Después de 3 días, se cambió a 200 mg cada vez, dos veces por día durante 17 días . el auC de la vuelta a la vuelta. 72%. lapatinib es un transportador de P-glicoproteína. Los fármacos que inhiben la glucoproteína pueden aumentar la concentración sanguínea del fármaco.

¿Por qué se puede autorizar lapatinib en la UE? ¿Cuáles son los riesgos asociados con él?

La Administración Europea de Drogas decidió que los beneficios de lapatinib superaron sus riesgos y podría autorizar su uso en la UE . El uso combinado de lapatinib y otros medicamentos anticancerígenos se ha demostrado que aumenta la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de mama que produce grandes cantidades de HER2, y sus efectos secundarios se consideran aceptables {}}}

Lapatinib inicialmente recibió; Aprobación condicional . Esto significa que hay más evidencia para demostrar la efectividad de los medicamentos . Como la compañía ha proporcionado la información adicional necesaria, la autorización ha cambiado de aprobación condicional a la aprobación completa .

Los efectos secundarios más comunes de lapatinib (que pueden afectar a más de una cuarta parte de los pacientes) son erupciones y efectos secundarios que afectan el estómago y el intestino (como la diarrea, las náuseas (náuseas) y vómitos) . cuandoPolvo de lapatinibse toma con capecitabina, enrojecimiento e hinchazón de las palmas y las plantas (erupciones y entumecimiento en las palmas y las plantas de los pies) también son comunes . para una lista completa de los efectos y limitaciones de lapatinib, contáctenos y proporcionaremos materiales relevantes .}

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