¿Qué es 5 azacitidina?
5 azacitidina, nombre químico 1- ( - D-ribofuranosilo) -4-amino-1,3,5-triacina-2 (1H) - uno, también conocido como {{ 10}}azacitidina o azacitidina, nombre comercial Vidaza, es un cristal blanco en forma de aguja; Es un inhibidor de la ADN metiltransferasa que se lanzó por primera vez en Estados Unidos en julio de 2004; Es un fármaco específico del ciclo celular que actúa en la fase S, fosforila e infiltra rápidamente el ARN (ácido ribonucleico) y el ADN (ácido desoxirribonucleico) e inhibe la síntesis de proteínas al alterar la traducción fluida del ácido nucleico en proteínas. También puede afectar la síntesis de pirimidina al inhibir la orotato nucleótido descarboxilasa; Clínicamente, se utiliza principalmente para el tratamiento del síndrome mielodisplásico, que incluye anemia refractaria, anemia refractaria con aumento de granulocitos circulares de hierro, acompañada de neutropenia, trombocitopenia o que requiere transfusión de sangre, anemia refractaria con aumento de células primitivas, anemia refractaria con aumento del tipo de transformación de células primitivas. y cinco subtipos de leucemia mielomonocítica crónica
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Nombre del producto |
5 azacitidina |
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CAS |
320-67-2 |
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fórmula molecular |
C8H12N4O5 | |
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Peso molecular |
244.2 | |
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Número EINECS |
206-280-2 | |
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Condición de almacenamiento |
-20 grado | |
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Apariencia |
polvo blanco | |
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Punto de ebullición |
387,12 grados (estimación aproximada) | |
| Solubilidad | Soluble en DMSO (hasta 25 mg/ml) o agua (hasta 12 mg/ml) |
¿Cuáles son los usos de la 5 azacitidina?

5-La azacitidina es un fármaco antimetabólico. La principal indicación es la leucemia mieloide aguda, que resulta ineficaz con el tratamiento convencional. También se utiliza para el cáncer de mama, melanoma, cáncer intestinal, etc. La toxicidad se manifiesta principalmente como leucopenia, trombocitopenia y anemia. Las náuseas y los vómitos son reacciones adversas frecuentes que pueden mejorar con una infusión prolongada o con el uso de fármacos antieméticos de 24 a 48 horas antes del tratamiento. Otros efectos tóxicos incluyen diarrea, trastornos neuromusculares, fiebre, hipotensión y sarpullido. La preparación debe estar recién preparada 3-4 horas antes de su uso.
5-La azacitidina también es un potente inhibidor del crecimiento y un agente citotóxico que inhibe la ADN metiltransferasa, un mecanismo regulador importante para la expresión, activación y silenciamiento de genes; Adyuvante contra el cáncer con actividad de anticuerpos débil (Gram positivo); Se utiliza para estudiar los efectos moleculares de la fusión del ADN durante el proceso de metilación del ADN.
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Especificación de producto
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Artículos de prueba |
Especificación |
Resultado de la prueba |
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Apariencia |
polvo cristalino blanco |
Cumple |
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Identificación |
HPLC debe corresponder a la referencia. |
Cumple |
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IR debe corresponder a la referencia |
Cumple |
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Tamaño de partícula d0.9 |
Menor o igual a 15 |
7μm |
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agua |
Menor o igual a 0.5% |
0.3% |
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Metales pesados |
Menor o igual a 10 ppm |
<10ppm |
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Impurezas totales |
Menor o igual a 2.0% |
0.08% |
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Ensayo (en base anhidra) |
98~102% |
99.6% |
¿Cuáles son los efectos farmacológicos de la 5 azacitidina?

5 azacitidinaejerce su efecto antitumoral al reducir la metilación del ADN y causar directamente citotoxicidad en las células hematopoyéticas anormales de la médula ósea. Los estudios in vitro han demostrado que la concentración de este producto en la que se inhibe al máximo la metilación del ADN no obstaculiza significativamente la síntesis de ADN. El fenómeno de baja metilación puede restaurar la función normal de genes estrechamente relacionados con la diferenciación y proliferación celular. El efecto citotóxico de este producto puede provocar la muerte de células que proliferan rápidamente, incluidas las células cancerosas que han perdido el control del mecanismo normal, mientras que las células que no proliferan son relativamente insensibles a este producto.
Cómo preparar 5-Azacitidina?
(1) La síntesis de N-trimetilsilil-4-trimetilsiloxi-2-amino-1,3,5-triazina (intermedio I) se llevó a cabo añadiendo HMDS1L, 200 g de {{ 9}}azacitosina y 20 g de sulfato de amonio en un matraz de cuatro bocas de 5 litros. La mezcla se calentó y se puso a reflujo durante 24 horas para obtener una solución transparente. La solución se enfrió a 60 grados C y se añadieron 2 litros de 1,{16}}dicloroetano a 80 grados C. La reacción se agitó durante 8 horas y se completó la reacción. Luego se enfrió la mezcla a 5-10 grados C para su uso posterior.

(3) La síntesis de5 azacitidinaImplica transferir la sustancia viscosa a una botella de cuatro bocas de 3 litros con 2 litros de metanol, agregar 30 g de metóxido de sodio recién preparado, agitar a temperatura ambiente durante la noche, filtrar y obtener 272 g de sólido blanco con un punto de fusión de 228-230 grado. Se obtienen 256 g de sólido blanco por recristalización en piridina.
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