Bortezomib en polvo CAS 179324-69-7

polvo de bortezomib, un fármaco para el tratamiento de tumores malignos en el sistema hematopoyético, es un polvo cristalino blanco o casi blanco, que es soluble en dimetilsulfóxido y etanol, pero insoluble en solución acuosa. Punto de fusión: 122-124 grado, fórmula molecular: C19H25BN4O4, peso molecular: 384,23700, densidad: 1,214.

Bortezomib se puede combinar con melfalán y prednisona para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple no tratados previamente que no son adecuados para quimioterapia en dosis altas ni supresión de la médula ósea; También se puede utilizar para el tratamiento de pacientes con linfoma de células del manto recurrente o refractario, que hayan recibido al menos un tratamiento antes de usar Bortezomib.

¿Qué es bortezomib?

polvo de bortezomibes un nuevo fármaco antitumoral desarrollado por la American Millennium Pharmaceutical Company. Es un inhibidor del proteasoma 26S, que bloquea la degradación de diversas proteínas que regulan la apoptosis y la transducción de señales en las células y provoca la muerte de las células tumorales.

Bortezomib es un fármaco anticancerígeno y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma en humanos. Un proteosoma es un complejo celular que descompone las proteínas. En algunos cánceres, la proteína, que normalmente mata las células cancerosas, se descompone demasiado rápido. Bortezomib interrumpió este proceso y permitió que estas proteínas mataran las células cancerosas. Está aprobado para el tratamiento del mieloma múltiple recurrente y del linfoma de células del manto en Estados Unidos y Europa. En el mieloma múltiple, la respuesta clínica completa se ha logrado en pacientes con otras enfermedades refractarias o de rápida progresión.

Bortezomib es el primer inhibidor sintético del proteasoma del mundo, que puede retrasar, detener y tratar el deterioro del mieloma múltiple y del linfoma de células del manto. Es un nuevo fármaco anticancerígeno para terapia dirigida. La inhibición de los proteosomas es reversible, por lo que la seguridad controlable y predecible de los medicamentos es su mayor ventaja.

¿Cómo actúa bortezomib?

Bortezomib es un inhibidor reversible de la actividad similar a la quimotripsina del proteosoma 26S en células de mamíferos. El proteosoma 26S es un gran complejo proteico que puede degradar la proteína ubiquitinada. El canal del proteosoma de ubiquitina juega un papel importante en la regulación de la concentración de proteínas específicas en las células para mantener la estabilidad del entorno intracelular. La hidrólisis de proteínas afectará la serie de señales de múltiples niveles en las células, y este daño al entorno intracelular normal conducirá a la muerte celular. La inhibición del proteosoma 26S puede impedir la hidrólisis de proteínas específicas. Los experimentos in vitro han demostrado que bortezomib es citotóxico para muchos tipos de células cancerosas. Las pruebas preclínicas con modelos tumorales in vivo han demostrado que bortezomib puede retrasar el crecimiento de tumores, incluido el mieloma múltiple.

¿A qué debo prestar atención cuando uso bortezomib?

Debe usarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el uso de medicamentos antineoplásicos, y el recuento de células sanguíneas totales (CBC) debe controlarse con frecuencia durante su uso. Es un fármaco antitumoral, por lo que debe prepararse cuidadosamente y operarse con guantes para evitar el contacto con la piel.

Las características de seguridad de bortezomib en monoterapia son similares a las observadas en la combinación de melfalán y prednisona.

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