Clorhidrato de cinacalcet en polvo CAS 364782-34-3

¿Cuáles son los estudios relevantes sobre el polvo de Cinacalcet Hcl?

in vitro

El polvo de cinacalcet HCl representa un nuevo tipo de compuesto utilizado para tratar el hipertiroidismo, que es un agente mimético del calcio que reduce la síntesis y secreción de la hormona paratiroidea (PTH) al aumentar la sensibilidad de los receptores sensibles al calcio (CaR) de las paratiroides a los iones de calcio extracelulares. Cinacalcet HCl, como agente terapéutico para el hiperparatiroidismo secundario, tiene ventajas potenciales porque simula la acción de los iones de calcio extracelulares para inhibir la secreción de PTH, e incluso en casos de hiperfosfatemia, no existe riesgo de causar hipercalcemia y/o hiperfosfatemia. CinacalcetHCl induce un aumento dependiente de la concentración de iones de calcio en el citoplasma de células de riñón embrionario humano que expresan CaSR. En células paratiroideas bovinas y un tampón que contenía 0.5 mM de calcio y AMG073 (3 nM – 1 μ M), los niveles de PTH se redujeron de forma dependiente de la concentración, con una CI50 de 27 nM.

en vivo

administración oral dePolvo de cinacalcet HCla dosis de 1, 3, 10 y 30 mg/kg en sulfobutiléter - ciclodextrina sódica al 20% en ratas normales produjo una disminución significativa, dependiente de la dosis, en los niveles de PTH después de 1 a 4 horas de administración. A las 8 horas, en comparación con el grupo control, Cinacalcet HCl en dosis de 10 y 30 mg/kg redujo significativamente los niveles de PTH, y este efecto desapareció a las 24 horas. Cinacalcet HCl se administró por vía oral en dosis de 3, 10 y 30 mg/kg, y se observaron reducciones significativas en los niveles de calcio sérico a las 4, 8 y 24 horas, respectivamente. La disminución transitoria de los niveles de fósforo sérico sólo se puede observar con dosis altas de cinacalcet HCl. Además, en ratas se observó un aumento de los niveles de calcitonina a una concentración de 40 mg/kg de cinacalcet HCl, acompañado de inhibición de la PTH. En ratas normales, se observaron reducciones rápidas dependientes de la dosis en los niveles de PTH y calcio en 5 de 6 ratas nefrectomizadas después de la administración oral de cinacalcet HCl. Además, en comparación con el grupo de control, la administración oral de 5 y 10 mg/kg de cinacalcet HCl durante 4 semanas redujo significativamente el peso de las glándulas paratiroides.

¿Cuáles son las reacciones adversas deClorhidrato de cinacalcet en polvo?

Las reacciones adversas al tomar cinacalcet HCl en polvo incluyen principalmente síntomas del sistema digestivo como náuseas y vómitos (21,6%, 124/573 casos) y malestar estomacal (18,7%, 107/573 casos).

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