Descripción general de Etodolac:
Etodolac Powder también conocido como indometacina, ácido indolopiranoacético, lodine, etc. ., es una nueva generación de Cox -2 droga .Polvo de Etodolacse usa ampliamente en el tratamiento del dolor postoperatorio en la clínica . Etodolac es un polvo cristalino blanco con un punto de fusión de 145 ~ 148 grados .
| Nombre del producto | Etodolac |
| Casta | 41340-25-4 |
| Fórmula molecular | C17H21NO3 |
| Peso molecular | 287.35 |
| Número de einecs | 629-689-1 |
| Punto de fusión | 145-1480C |
| punto de ebullición | 507.9 ± 45.0 grados (predicho) |
| Solubilidad | Casi insoluble en agua, pero soluble en acetona y etanol (96%) |
| Apariencia | Polvo sólido blanco o blanquecino |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Densidad | 1.193 ± 0.06 g/cm3 (predicho) |
¿Cuál es la acción farmacológica de Etodolac?
Este producto es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos . Su mecanismo puede ser que inhibe la síntesis de prostaglandina (PG) al bloquear la actividad de la ciclooxigenasa .
Etodolac tiene efectos analgésicos y antiinflamatorios .
Etodolac es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo . como un fármaco analgésico y antiinflamatorio, su eficacia se puede comparar con la aspirina, otras analgésicas y muchas prescripciones comúnmente utilizadas .Polvo de Etodolacinhibe selectivamente la biosíntesis de prostaglandina en sitios inflamatorios, y la inhibición de la prostaglandina gástrica es leve y de corta duración cuando se administra a ratas con dosis terapéutica . Esto puede ser el mecanismo de reacciones adversas menos gastrointestinales .
Etodolac puede reducir la incidencia y la gravedad del daño por hueso y articulación
El modelo de artritis adyuvante en ratas mostró que Etodolac podría reducir la incidencia y la gravedad de las lesiones óseas y articulares y revertir el progreso de la enfermedad . No se encontró ningún efecto teratogénico en experimentos con animales, yPolvo de EtodolacSin embargo, tuvo poco efecto sobre la fertilidad y la función reproductiva general ., los experimentos con animales durante el embarazo muestran que los medicamentos que inhiben la biosíntesis de prostaglandina pueden causar distocia y retrasar el parto . algunos inhibidores de la biosíntesis de prostaglandina pueden interferir con el cierre de los conductos arteriales .}}}}}
Especificación de producto
| Artículo | Especificación | Resultados | |
| Apariencia | Polvo sólido blanco o blanquecino | Cumplido | |
| Identificación | Por IR | Cumplido | |
| Por HPLC | Cumplido | ||
| Solubilidad | Soluble en DMF, con escasamente soluble en THF, ligeramente soluble en metanol y acetonitrilo, muy soluble en etanol y diclorometano, insoluble en agua | Cumplido | |
| Forma polimórfica | Forma polimórfica 1 | Cumplido | |
| Contenido de agua | Menos de o igual al 0.50% | 0.10% | |
| Metales pesados | Menos de o igual a 20 ppm | Cumplido | |
| Residuo de encendido | Menos de o igual al 0.20% | 0.09% | |
| Sustancia relacionada | Cualquier impureza única: menor o igual al 0.10% | 0.06% | |
| Impurezas totales: menos o igual al 1.00% | 0.16% | ||
| Ensayo (sobre la base anhidra) | 98.0%~102.0% | 99.94% | |
| Tamaño de partícula | D90: menos de o igual a 100 µm | Cumplido | |
| Conclusión: Los resultados de la prueba se ajustan a la especificación interna | |||
¿Cuál es la diferencia entre Etodolac y el ibuprofeno?
1. El mecanismo de acción es diferente:
El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no selectivo no esteroideo, que inhibe tanto Cox -1 como Cox -2, mientras que Etodolac es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo selectivo, que solo inhibe la actividad de COX -2;
2. diferentes efectos analgésicos:
El ibuprofeno se usa principalmente para aliviar el dolor leve a moderado, mientras quePolvo de Etodolac. generalmente se usa para aliviar el dolor moderado a severo . Su efecto analgésico es relativamente fuerte, y su efecto inhibitorio en Cox -2 es más seleccionado .
3, reacciones adversas:
El ibuprofeno es más irritante para el tracto gastrointestinal, lo que puede causar náuseas y vómitos; Sin embargo, Etodolac tiene relativamente poca estimulación al tracto gastrointestinal, y se producen pocas reacciones adversas relacionadas con gastrointestinales .
¿Cómo se sintetiza Etodolac?
En primer lugar, se preparó Etodolac, y luego se obtuvo por hidrólisis, acidificación, cristalización de fase orgánica y refinación de éter de petróleo . Por lo tanto, el industrial 7- triptófanol de etilo y el acetato de propionilo de etilo se pueden usar como materias primas para sintetizar etilo etodolado, y luego el etodolacolio se prepara directamente por hidrolínesis. entonces el etodolato refinado se puede obtener mediante recristalización con isopropanol-agua . El anterior es el proceso de síntesis dePolvo de Etodolac.
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