Ganciclovir en polvo CAS 82410-32-0

Polvo de ganciclovirEl ganciclovir es un cristal orgánico inodoro e higroscópico con la fórmula química C9H13N5O4. Es homólogo del aciclovir (ACV). Su efecto antiviral es similar al del aciclovir, pero su efecto es más fuerte, especialmente para el citomegalovirus en pacientes con SIDA. El polvo cristalino de ganciclovir puro es ligeramente soluble en agua o ácido acético glacial, casi insoluble en metanol, insoluble en diclorometano y ligeramente soluble en solución de ácido clorhídrico o solución de hidróxido de sodio.

¿Cuál es la diferencia entre ganciclovir y aciclovir?

Aciclovir y ganciclovir se refieren a la preparación de aciclovir y la preparación de ganciclovir en la clínica. Las diferencias entre ellos son diferentes en la estructura química, el mecanismo de acción, las indicaciones, las reacciones adversas, las contraindicaciones, etc. El uso específico debe seguir estrictamente las instrucciones del médico y las instrucciones del producto, y debe acudir al hospital a tiempo si no se siente bien.

1. Diferentes estructuras químicas:

El aciclovir es un fármaco antiviral de amplio espectro de segunda generación, y es el primer fármaco nucleósido de apertura de anillo con acción anti-herpesvirus específica, que puede bloquear selectivamente la replicación del virus en células infectadas por citomegalovirus (CMV). Sin embargo, la desventaja del aciclovir es que puede conducir a problemas de cumplimiento para pacientes con VIH que han recibido terapia combinada; la mayor desventaja en el uso clínico es el pobre efecto anti-citomegalovirus. Para aliviar los síntomas, es muy probable que el número y la cantidad de uso diario excedan la dosis convencional y causen obstrucción glomerular.
puroPolvo de ganciclovires un derivado del aciclovir, ambos pertenecen a los análogos de nucleósidos y tienen efectos antivirales. Sus estructuras químicas también son muy similares. Pero es debido a las sutiles diferencias en la estructura que el efecto curativo del producto se mejora considerablemente.

2. Diferentes mecanismos de acción:
Después de que el ganciclovir ingresa a las células, generalmente es inducido por la quinasa viral a generar compuestos trifosfato, que inhiben competitivamente la ADN polimerasa viral y terminan el crecimiento de la cadena de ADN viral.
El aciclovir tiene una fuerte selectividad y baja citotoxicidad, lo que inhibe principalmente la ADN polimerasa viral y previene y previene la síntesis de ADN viral in vivo.

3. Diferentes indicaciones:

Los preparados de ganciclovir se utilizan para el tratamiento y la prevención de la infección por citomegalovirus. Este virus es común en pacientes con un sistema inmunológico debilitado, como los receptores de trasplantes de órganos y los pacientes con SIDA, que suelen sufrir retinitis por citomegalovirus, tumores malignos y otras infecciones virales causadas por una disfunción inmunológica grave, y también se puede utilizar para tratar la infección por citomegalovirus en el hígado y el sistema nervioso central, la neumonía, la gastroenteritis y otras afecciones.
Las preparaciones de aciclovir se utilizan para tratar las infecciones por el virus del herpes simple, la varicela y el virus del herpes zóster, así como para prevenir complicaciones graves de la infección por citomegalovirus y la infección por el virus del herpes humano tipo 4 (virus EB) después del trasplante, como la varicela causada por inmunodeficiencia.

4.Las reacciones adversas son diferentes:
Aunque ambos fármacos pueden causar reacciones adversas relacionadas con el sistema digestivo, los síntomas específicos pueden ser diferentes. El ganciclovir puede causar problemas como función hepática anormal y gastritis ulcerosa, mientras que el aciclovir es común en náuseas, vómitos y diarrea.
Además, la preparación de ganciclovir también puede provocar neutropenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, etc. El aciclovir puede causar inflamación en el lugar de uso, como picazón en la piel y urticaria o flebitis. Las reacciones adversas poco frecuentes de los dos medicamentos incluyen inquietud, dolor de cabeza, mareos y dolor en las articulaciones.

5. Diferentes tabúes:
La preparación de aciclovir está prohibida principalmente para personas alérgicas y mujeres embarazadas. La preparación de ganciclovir no solo está restringida a pacientes alérgicos y mujeres embarazadas, sino también estrictamente restringida a pacientes con neutropenia grave (menos de 0,5× 10 9/L) y trombocitopenia grave (menos de 25× 10 9/L).

¿Qué problemas ocurrirán cuando este producto se utilice con otros productos?

Probeneciday otros productos que pueden inhibir la secreción y reabsorción tubular renal pueden reducir la tasa de depuración de Ganciclovir por los riñones y prolongar su vida media. Puede producir un efecto sinérgico cuando se utiliza junto con productos que inhiben la división y replicación celular rápida. Se utiliza en combinación con4,4'-Diaminodifenilsulfona, PentaMidina-d4 2HCl,Fluorocitosina, vincristina, vinblastina,Adriamicina, Anfotericina B, Trimetoxin, pirimidina y algunos productos nucleósidos, pero aumenta la probabilidad e intensidad de los efectos secundarios. El uso de Ganciclovir yZidovudinaEn pacientes con SIDA, el tratamiento puede provocar leucopenia grave. Puede inducir epilepsia cuando se utiliza en combinación conimipenem/sal sódica de cilastatina.

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¿Cuál es el mecanismo farmacológico de los comprimidos de ganciclovir?

Los comprimidos de ganciclovir se utilizan principalmente para tratar enfermedades causadas por la infección por citomegalovirus en pacientes inmunodeprimidos. Su mecanismo farmacológico es principalmente inhibir la ADN polimerasa viral, desempeñando así un papel antiviral.
La propoxiguanosina es un análogo de la guanina sintetizado químicamente que puede impedir la replicación del virus del herpes. Los virus sensibles a ella incluyen CMV, HSV-1, HSV-2, EBV y VZV.
La propoxiguanosina intracelular se fosforila en fosfato monovalente de propoxiguanosina por acción de la desoxiguanosina quinasa, y también puede fosforilarse aún más en fosfato trivalente por acción de algunas quinasas celulares. En las células infectadas por citomegalovirus, la propoxiguanosina puede fosforilarse preferentemente. El metabolismo del fosfato trivalente de propoxiguanosina es muy lento y puede conservarse entre un 60 y un 70 % después de separarse del líquido extracelular durante 18 horas.
El ganciclovir es un análogo de la guanosina, que se incorpora competitivamente a la cadena de ADN viral replicante con la timidina. (1) Inhibición competitiva de la unión del fosfato trivalente de desoxiguanosina a la ADN polimerasa; se bloquea la formación del enlace fosfodiéster y se termina su síntesis continua, lográndose así el propósito de inhibir la ADN polimerasa viral. (2) La combinación del fosfato trivalente de propoxiguanosina con el ADN viral finalmente conduce a la detención de la extensión del ADN.
En la investigación clínica, descubrimos que puede inhibir la actividad de la ADN polimerasa del virus del herpes y prevenir la extensión y polimerización de la cadena de ADN del virus, inhibiendo así el crecimiento del virus, pero puede producir resistencia aguda al medicamento.

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