Geldanamicina CAS 30562-34-6

Introducción a la geldanamicina

Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd. es una empresa de comercialización de productos químicos y biotecnología orientada a la exportación-con sede en Xi'an, provincia de Shaanxi, China. Fundada en 2018, la empresa se centra en proporcionar productos intermedios farmacéuticos, extractos de plantas, aditivos alimentarios e ingredientes para piensos al mercado B2B global.

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geldanamicinaEs un polvo amarillo ligeramente soluble en agua. Su número CAS es 30562-34-6. Fórmula molecular: C29H40N2O9; Peso molecular: 560,64; EINECS: 999-999-2. La geldanamicina es un producto natural metabólico secundario. También se puede obtener mediante fermentación profunda de líquidos microbianos y luego purificarse mediante extracción, cromatografía y síntesis química completa, lo cual es extremadamente costoso. Sus principales campos de aplicación incluyen la investigación de tumores, experimentos básicos de bioquímica molecular, estudios de mecanismos inflamatorios e inmunológicos, investigación de virus y el desarrollo preliminar de nuevos compuestos.

¿Cuál es la función de la geldanamicina?

geldanamicinano es un reactivo de aplicación clínica. Es una molécula herramienta de gran valor y un sustrato líder en investigación biomédica. En los campos de la biología molecular y la investigación farmacológica, es un inhibidor específico clásico dirigido a la proteína de choque térmico Hsp90 y se utiliza a menudo para explorar los mecanismos reguladores de la Hsp90 en los procesos de transducción de señales celulares, plegamiento de proteínas y evolución de tumores.
La geldanamicina tiene un potencial de amplio-espectro para la intervención tumoral y puede degradar eficazmente varias proteínas funcionales-relacionadas con tumores. Sus derivados estructurales, el 17-AAG, también han entrado en fase de investigación clínica. Al mismo tiempo, numerosos experimentos básicos han confirmado que también posee diversas actividades biológicas, como propiedades antivirales, antibacterianas y antiprotozoarias.
Debido a sus defectos físicos y químicos obvios, como irritación del hígado y poca solubilidad en agua, la geldanamicina no es adecuada para uso directo en aplicaciones relacionadas con humanos-. Actualmente, su valor fundamental radica principalmente en servir como estructura principal central, proporcionando un importante apoyo estructural para el desarrollo de moléculas de investigación dirigidas a Hsp90 y sistemas de degradación PROTAC más seguros y eficientes.

¿Cuáles son los efectos farmacológicos de la geldanamicina?

geldanamicinaes una molécula de herramienta de investigación central dirigida a la proteína de choque térmico Hsp90. Al regular con precisión la actividad biológica de Hsp90 e interferir con el funcionamiento de las vías celulares, se utiliza ampliamente en diversos estudios relacionados con los mecanismos celulares. Su principal mecanismo de acción es que Hsp90 mantiene su actividad confiando en su región de unión a ATP y realiza la función de chaperona molecular del plegamiento, estabilización y regulación metabólica de proteínas dentro de la célula. La geldanamicina puede unirse competitivamente al sitio de unión terminal de ATP de Hsp90, inhibir su actividad ATPasa, bloquear directamente la función chaperona molecular de Hsp90 e interrumpir el estado estable de las proteínas diana posteriores.
Como metabolito microbiano natural, la geldanamicina posee múltiples actividades biológicas. Tiene buenos efectos inhibidores sobre la mayoría de las bacterias Gram-positivas y algunas bacterias Gram-negativas, y también tiene actividad antiviral. Puede utilizarse en diversos estudios de investigación sobre mecanismos microbianos.
Además, la geldanamicina tiene excelentes capacidades reguladoras sinérgicas. Puede interferir con el transporte mitocondrial de Hsp90, activar la succinato deshidrogenasa, aumentar el nivel de oxígeno reactivo intracelular, mejorar el efecto de los componentes antibacterianos azol, mejorar significativamente la capacidad inhibidora y de eliminación de la comunidad microbiana y proporcionar una nueva dirección de investigación para el estudio de sistemas antibacterianos complejos.

MF de geldanamicina

CAS	30562-34-6
fórmula molecular	C29H40N2O9
Peso molecular	560.64
EINECS	999-999-2
Densidad	1.2443
Punto de ebullición	627,87 grados

Especificación

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Preguntas frecuentes:

Q1:¿Quién es el "descendiente famoso" de geldanamicina?
Para superar la toxicidad, los científicos sintetizaron varios derivados, entre los cuales los más-conocidos son el 17-AAG y el 17-DMAG. Estos fueron los primeros inhibidores de Hsp90 que ingresaron a ensayos clínicos.
P2: ¿La geldanamicina tiene otras actividades?
Sí. Inicialmente se descubrió por sus propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, y estudios posteriores también han demostrado que posee diversas actividades biológicas, como propiedades antivirales.
P3: ¿Se puede usar geldanamicina directamente como medicamento?

No. Aunque la perspectiva es atractiva, debido a la grave toxicidad hepática, la escasa solubilidad en agua y el metabolismo inestable, no se puede utilizar directamente como compuesto por sí solo.

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