¿Qué es la loperamida clorhidrato?
Polvo de clorhidrato de loperamidaes un polvo blanco a casi blanco, casi inodoro. Es un clorhidrato de una amina orgánica, ligeramente soluble en agua pero fácilmente soluble en ácido acético glacial, etanol y metanol. El clorhidrato de loperamida es un fármaco antidiarreico de acción prolongada de uso común, que se puede utilizar para controlar los síntomas de la diarrea aguda y crónica. Además, la molécula del producto también se puede utilizar en pacientes con ileostomía para reducir la cantidad y frecuencia de las deposiciones y aumentar la consistencia y dureza de las heces.
El clorhidrato de loperamida también es un inhibidor selectivo competitivo de la carboxilesterasa intestinal humana (hiCE). El clorhidrato de loperamida tiene un efecto antidiarreico.
El clorhidrato de loperamida puede inhibir la contracción del músculo liso intestinal y reducir el peristaltismo intestinal. También puede reducir la liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas de la pared intestinal e inhibir directamente los reflejos peristálticos a través de interacciones locales entre neuronas colinérgicas y no colinérgicas. El clorhidrato de loperamida puede prolongar el tiempo de residencia de los alimentos en el intestino delgado, promover la absorción de agua, electrolitos y glucosa e inhibir la hipersecreción intestinal causada por prostaglandinas, toxina del cólera y otras enterotoxinas.
| Nombre del producto | Clorhidrato de loperamida |
| CAS | 34552-83-5 |
| Fórmula molecular | C29H34Cl2N2O2 |
| Peso molecular | 513.5 |
| Número EINECS | 252-082-4 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Punto de fusión | 223-225 grado |
| Solubilidad | Ligeramente soluble en agua, fácilmente soluble en etanol (96%) y metanol. |
| Apariencia | Polvo blanco a casi blanco |
| Coeficiente de acidez (pKa) | 8,66 (a 25 grados) |
| Densidad | 1.1905 (estimación aproximada) |
¿Cuál es el mecanismo farmacológico de Loperamida Hcl?
1. La loperamida Hcl actúa sobre los receptores opioides en la pared intestinal para prevenir la liberación de acetilcolina y prostaglandina, inhibiendo así el peristaltismo intestinal y prolongando el tiempo de retención del contenido intestinal.
2. La loperamida Hcl puede aumentar la tensión del esfínter anal, por lo que puede inhibir la incontinencia y la urgencia fecal, y también se puede utilizar en pacientes sometidos a cirugía anorrectal.
3. La loperamida Hcl tiene una alta afinidad con la pared intestinal y un evidente "metabolismo de primer paso", lo que hace que apenas entre en la circulación sanguínea sistémica.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Personajes | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un olor característico similar al sulfuro. | Cumple |
| Identificación | IR: similar al estándar de referencia | Cumple |
| Rotación específica | -127 grado a -132 grado | -131 grado |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 0,5 % | 0.06% |
| Ceniza sulfatada | Menor o igual a 0.2% | 0.03% |
| Metales pesados | Menor o igual a 0.002% | Cumple |
| pH | 2.0 a 2.6 | 2.3 |
| Compuestos relacionados | 1. Impureza única menor o igual a 1.0% | No detectado |
| 2.Suma de impurezas menor o igual a 2.0% | No detectado | |
| Ensayo (anhidro) | 98.0% a 101,5% | 100.20% |
| Conclusión: | Cumplir con las especificaciones de la empresa. | |
¿Qué hace la loperamida clorhidrato?
Polvo de clorhidrato de loperamidainhibe la motilidad intestinal y detiene la diarrea al estimular los receptores opioides del sistema nervioso entérico.
1. Efecto antidiarreico
El clorhidrato de loperamida puede estimular selectivamente los receptores opioides del sistema nervioso entérico, reducir la motilidad y secreción intestinal y desempeñar un papel antidiarreico. Este producto puede prolongar el tiempo de tránsito del contenido intestinal, reducir la actividad excesiva del intestino delgado y bloquear reversiblemente la liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas, debilitando así la reacción local de los factores irritantes de la diarrea, como los residuos de alimentos, a los receptores de la pared intestinal.
2. Reducir la capacidad gástrica
El uso de clorhidrato de loperamida puede reducir el volumen y la longitud del estómago y el duodeno, reduciendo así la rápida entrada de los alimentos ingeridos al intestino delgado, lo que ayuda a aliviar los síntomas de náuseas y vómitos. Además, puede promover la liberación de somatostatina desde el hipotálamo, lo que ralentizará aún más la velocidad de vaciado gástrico y aumentará la resistencia de la válvula ileocecal.
3. Mejora el dolor abdominal
La loperamida HCl tiene el efecto de aliviar el espasmo del músculo liso, por lo que tiene un buen efecto terapéutico sobre los síntomas de malestar abdominal causados por disfunción gastrointestinal. Además, también puede lograr el propósito de sedación y sueño al actuar directamente sobre el sistema nervioso central, ayudando así a controlar el sueño.
4. Aumenta el apetito
Después de tomar clorhidrato de loperamida puede producirse estreñimiento. En este momento, el cuerpo suele tener un aumento reflejo del apetito para expulsar estas sustancias retenidas.
5. Regular el equilibrio electrolítico.
Cuando hay diarrea aguda, las evacuaciones intestinales frecuentes pueden provocar una pérdida excesiva de agua y electrolitos, lo que causa deshidratación y desequilibrio electrolítico. El uso de clorhidrato de loperamida puede ayudar a restablecer las funciones fisiológicas normales del tracto digestivo a través de su efecto antidiarreico, previniendo o corrigiendo indirectamente el desequilibrio de agua y electrolitos causado por la diarrea.
Atlas HTML5 de clorhidrato de loperamida
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¿Cuáles son las precauciones de Loperamida Hcl?
1. En caso de diarrea acompañada de infección intestinal, se deben utilizar simultáneamente antibióticos eficaces.
2. No debe utilizarse en pacientes que necesiten evitar inhibir la motilidad intestinal, especialmente aquellos con obstrucción intestinal, flatulencia gastrointestinal o estreñimiento.
3. Los pacientes con diarrea a menudo pierden agua y electrolitos, por lo que se debe complementar adecuadamente el agua y los electrolitos.
4. La loperamida Hcl se metaboliza completamente en el hígado; los pacientes con disfunción hepática pueden sufrir una sobredosis relativa del fármaco en el organismo y se debe prestar atención a las reacciones de intoxicación del sistema nervioso central.
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