Descripción del Producto
Lovastatina API CAS 75330-75-5es un éster de hexahidronaftaleno aislado del cultivo de Aspergillus terrestris. Es una lactona inactiva que se vuelve activa sólo después de la hidrólisis. En el hígado, exhibe un fuerte efecto inhibidor competitivo sobre la HMG-CoA reductasa. La HMG-CoA reductasa es la enzima limitante-de la velocidad en la síntesis de novo del colesterol. La inhibición de esta enzima bloquea la conversión de HMG-CoA en metilvalerato, lo que reduce significativamente la síntesis de colesterol, lo que conduce a una mayor expresión de los receptores hepáticos de LDL y a una mayor eliminación del LDL-C plasmático. La síntesis reducida de colesterol también reduce la síntesis hepática de ApoB100, disminuyendo así la síntesis de VLDL.
Las estructuras de las estatinas son muy similares a las de las estatinas naturales. Comparten el mismo resto policétido de hidroxihexahidronaftaleno, con diferentes cadenas laterales unidas en las posiciones C8 (R1) y C6 (R2). La lovastatina tiene una cadena lateral de metilbutirilo en R1 y una cadena lateral de 6- -metilo en R2; la mevastatina carece de un grupo 6-metilo. Las estatinas naturales existen como lactonas y requieren hidrólisis enzimática para alcanzar su forma ácida in vivo y volverse activas. Si bien las estatinas totalmente sintéticas difieren estructuralmente de las estatinas naturales, aún poseen un resto lactona de anillo abierto, que comparte la estructura común de todas las estatinas que inhibe competitivamente la HMG-CoA reductasa.
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COA
| Pruebas | Presupuesto | Resultados |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a-blanquecino | Cumple |
| Solubilidad | Totalmente soluble en agua y etanol, ligeramente soluble en cloroformo |
Cumple |
| Pruebas de identificación | El tiempo de retención de HPLC RT coincide con la referencia (±2%) | 12,45 minutos |
| El espectro FTIR coincide con el espectro de preferencia de EE. UU. | Cumple | |
| UV-Vis (λmax)246 nm (en metanol) | Cumple | |
| Ensayo | 98.0-102.0% | 99.8% |
| Sustancias relacionadas | Impureza A: Menos o igual al 0,5% | 0.4% |
| Impureza B: Menor o igual al 0,5% | 0.3% | |
| Impureza total: menor o igual al 2,0% | 0.9% | |
| Contenido de agua | Menor o igual a 1,0% | 0.5% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 5 ppm, Cd Menor o igual a 3 ppm, As Menor o igual a 2 ppm | <1 ppm(each) |
| Límites microbianos | Recuento total de platos<1000cfu/g | <100cfu/g |
| Levadura y mohos<100cfug | <10cfuv/g | |
| E. coli negativo | Negativo | |
| Salmonella negativa | Negativo | |
| Conclusión | Cumplir con las especificaciones empresariales | |
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Densidad: 1,1 ± 0,1 g/cm³
Punto de ebullición: 559,2 ± 50,0 grados a 760 mmHg
Punto de fusión: 175 grados
Fórmula molecular: C24H36O5
Peso molecular: 404.540
Punto de inflamación: 185,3 ± 23,6 grados
Masa precisa: 404.256287
PSA: 72.83000
RegistroP: 4.07
Valor farmacológico de lovastatina API CAS 75330-75-5
1. Efecto regulador de lípidos-: la lovastatina bloquea la síntesis de colesterol endógeno al inhibir la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad-en la síntesis de colesterol, reduciendo así los niveles de colesterol intracelular. Esto, a su vez, aumenta la cantidad de receptores de LDL en la superficie celular, acelerando la absorción y degradación de partículas de LDL en el torrente sanguíneo, reduciendo así el colesterol total, las lipoproteínas de muy baja -densidad (VLDL), las LDL y los triglicéridos en plasma. Dado que la conversión de HMG-CoA en mevalonato es un paso temprano en la vía de biosíntesis del colesterol, el uso de lovastatina no provoca la acumulación de sustancias de colesterol potencialmente tóxicas. Además, la HMG-CoA se puede metabolizar rápidamente nuevamente en acetil-CoA para participar en otras vías biosintéticas del cuerpo. Este efecto inhibidor es incompleto y reversible y muestra una relación dosis-respuesta. En dosis terapéuticas, no afecta la cantidad de colesterol necesaria para el funcionamiento normal de la membrana celular. Por lo tanto, la lovastatina tiene un importante efecto hipolipemiante-con relativamente pocos efectos secundarios. En resumen, la lovastatina ejerce sus efectos principalmente a través de los siguientes mecanismos: ① inhibición competitiva de la actividad de la HMG-CoA reductasa, que reduce la síntesis de colesterol endógeno; ② aumentar la expresión del receptor de LDL en los hepatocitos, mejorando el aclaramiento de LDL plasmático mediado por el receptor; ③ inhibir la migración y proliferación de células del músculo liso; y ④ reducir la producción y secreción de lipoproteínas hepáticas.
2. Efectos no reguladores-lípidos-: además de sus importantes efectos hipolipemiantes-, la lovastatina también mejora significativamente la función de las células endoteliales y promueve la producción de óxido nítrico sintasa (eNOS), aumentando así la síntesis y liberación de NO. Esto juega un papel crucial en el mantenimiento del tono vascular pulmonar normal y en la reversión de la vasoconstricción pulmonar y la remodelación vascular inducidas por la hipoxia-. Además, la lovastatina posee efectos anti-inflamatorios y anti-proliferativos, inhibiendo la proliferación de células mesangiales renales y la secreción de matriz extracelular, aliviando así la esclerosis glomerular.
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Preguntas frecuentes
01. ¿Para qué enfermedades se utiliza principalmente Lovastatina API CAS 75330-75-5?
La lovastatina pertenece a la clase de estatinas de productos hipolipemiantes-, con dos indicaciones principales: tratamiento de la hipercolesterolemia y la hiperlipidemia mixta, especialmente adecuada para pacientes cuyo síntoma principal es el colesterol elevado de lipoproteínas de baja-densidad (LDL-C); y prevención y tratamiento de la enfermedad coronaria, reduciendo la incidencia y mortalidad del infarto de miocardio en pacientes con enfermedad coronaria, al mismo tiempo que ralentiza la progresión de las placas ateroscleróticas.
02. ¿Qué debo hacer si experimento dolor o debilidad muscular mientras uso Lovastatina API CAS 75330-75-5?
Las reacciones del sistema muscular son una reacción adversa relativamente común a la lovastatina. Hay dos enfoques: si solo se trata de debilidad y dolor muscular leve sin otras molestias, puede observarlo primero e informar a su médico de inmediato para que pueda evaluar si es necesario controlar los niveles de creatina quinasa (CK). Si experimenta dolor muscular intenso, debilidad intensa u orina de color marrón oscuro, debe buscar atención médica de inmediato. Esta puede ser una afección poco común pero grave llamada rabdomiolisis, y retrasar el tratamiento puede dañar la función renal.
03. ¿Dónde puedo comprar lovastatina API CAS 75330-75-5?
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