¿Qué es el polvo de rebamipida?
Con el uso generalizado de inhibidores de la bomba de protones (IBP) y la erradicación de la infección por Helicobacter pylori como tratamiento principal para las úlceras gástricas, la tasa de curación clínica de las úlceras pépticas puede alcanzar entre el 80% y el 90%. Sin embargo, todavía es necesario abordar con urgencia el problema de la recurrencia de las úlceras. En los últimos años se ha valorado cada vez más la relación entre la calidad de la cicatrización de las úlceras y su recurrencia.polvo de rebamipida,También conocido como Rebamipide, es un nuevo tipo de medicamento contra las úlceras que se lanzó por primera vez en Japón en 1990 como medicamento para las úlceras gástricas y la gastritis aguda y crónica. La rebamipida es un protector de la mucosa gástrica que puede aumentar el flujo sanguíneo de la mucosa gástrica, la síntesis de prostaglandina E2 y la secreción de moco gástrico, promover la expresión del factor de crecimiento epidérmico y sus receptores y tener el efecto de prevenir la aparición de úlceras y promover la curación de las úlceras. Las investigaciones han demostrado que es eficaz en el tratamiento de diversas úlceras gástricas experimentales, promueve la producción de prostaglandinas en la mucosa gástrica, protege la mucosa gástrica de diversos factores que causan úlceras y es adecuado para el tratamiento de úlceras gástricas, gastritis aguda y exacerbación aguda de gastritis crónica. y lesiones de la mucosa gástrica. Tiene un alto valor de aplicación clínica.
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Nombre del producto |
Rebamipida |
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CAS |
90098-04-7 |
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fórmula molecular |
C19H15ClN2O4 | |
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Peso molecular |
370.79 | |
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Número EINECS |
1308068-626-2 | |
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Condición de almacenamiento |
Sellado en seco, temperatura ambiente. | |
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Apariencia |
polvo blanco |
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Punto de fusión |
288-290 grado de disminución | |
| Densidad | 1,394±0.06 g/cm3 (previsto) |
¿Cuáles son los efectos farmacológicos de¿Rebamipida en polvo?
La estructura química depolvo de rebamipidacontiene grupos amida en la posición bencilo y dobles enlaces en las posiciones 3 y 4 con grupos carbonilo en la posición 2. Puede inhibir de forma dependiente de la dosis la activación de los neutrófilos para producir especies reactivas de oxígeno y eliminar eficazmente los radicales libres, previniendo así el daño causado a la mucosa gástrica. por radicales libres.Este producto también puede promover la síntesis de prostaglandinas en la mucosa gástrica y mejorar la barrera de la mucosa gástrica. Además, este producto inhibe el efecto dañino de Helicobacter pylori (Hp) en la mucosa gástrica al evitar que Hp se adhiera a las células epiteliales gástricas, reduciendo la oxidación. estrés y reducir la concentración de citoquinas producidas por Hp. Los experimentos con animales han demostrado que la rebamipida puede eliminar los radicales libres en las células epiteliales de las mucosas, inhibir significativamente la producción de O2- por los neutrófilos e inhibir los radicales hidroxilo. El OH también tiene un efecto aclarador y puede inhibir la producción de Hp y quimiocinas. Puede aumentar la síntesis de prostaglandinas al inhibir el efecto dañino de los ácidos biliares sobre la mucosa gástrica.
¿Para qué enfermedades es adecuado el polvo de rebamipida?
(1) La prevención y el tratamiento del daño de la mucosa gástrica causado por los AINE. La rebamipida tiene un efecto reverso significativo sobre los efectos secundarios de los AINE, como la reducción de la producción de prostaglandinas y el aumento de la permeabilidad de la mucosa gástrica.(3) Otros estudios han informado que los pacientes con cáncer gástrico que tomaron rebamipida antes de la cirugía tuvieron una temperatura corporal y niveles séricos de IL-6 significativamente más bajos tres días después de la cirugía en comparación con el grupo de control, lo que indica que el rabeprazol tiene un cierto efecto de mejora en el postoperatorio. síndrome de respuesta inflamatoria sistémica en pacientes sometidos a cirugía de cáncer gástrico; la rebamipida puede convertirse en un nuevo enfoque para el tratamiento de la colitis ulcerosa; Puede convertirse en un fármaco de tratamiento nuevo y eficaz para la enfermedad de Meniere. Si lo necesita, puede hacer clic en el correo electrónico:sales1@faithfulbio.com
Especificación de producto
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Prueba |
Especificación |
Resultado |
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Apariencia |
Un polvo cristalino de color blanco o blanco amarillento. |
Cumple |
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Pureza (HPLC) |
> 99.0% |
99.6% |
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Punto de fusión |
286 - 294 ºC |
289 - 291 ºC |
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Residuo en el encendido |
Menor o igual a 0.2% |
0.1% |
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Metales pesados |
Menor o igual a 10 ppm |
Cumple |
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Pérdida por secado |
Menor o igual a 3.0% |
1.4% |
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Sustancias relacionadas |
Menor o igual a 0.5% |
0.4% |
Cómo producir polvo de rebamipida?

4-bromometilquinolona y acetamidomalonato de dietilo intermedio sintético (R,S)-2-amino-3 -[2(1)H)-quinolona-4]propiónico, y luego se condensa con cloruro de p-clorobenzoílo para preparar rebamipida; en el que el acetamidomalonato de dietilo se prepara mediante oximación, reducción y acetilación del malonato de dietilo, la 4-bromometilquinolona se prepara mediante la reacción de condensación de anilina y cloruro de acetoacetilo, bromación y ciclación, finalmente obtenidoRebamipida en polvo.
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