Polvo de tosilato de sorafenib CAS 475207-59-1

¿Qué es el tosilato de sorafenib?

Tosilato de sorafenib en polvo, el nombre químico es 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]fenoxi}-N-metilpiridina{{6 }} El p-toluenosulfonato de formamida, nombre comercial Nexavar, fue desarrollado por primera vez por Bayer Pharma en Alemania. El p-toluenosulfonato de sorafenib es un inhibidor de múltiples quinasas que puede usarse para tratar enfermedades como el cáncer. En diciembre de 2005, fue aprobado por primera vez por la FDA de EE. UU. como fármaco de primera línea para el tratamiento del cáncer renal avanzado. En agosto de 2009, se lanzó oficialmente en China con la aprobación de la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. Tosilato de sorafenib, nombre químico 4-{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometil-fenil)-ureida]-fenoxi}-piridina{{22} }ácido carboxílico Metilamina-4-toluenosulfonato, es un inhibidor de múltiples cinasas.

Beneficios del tosilato de sorafenib

Tosilato de sorafenib en polvose utiliza principalmente en:

Puede inhibir simultáneamente una variedad de quinasas intracelulares y de superficie celular, incluida la quinasa RAF, el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular-2 (VEGFR-2), el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular-3 (VEGFR{{ 3}}), receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR-beta), KIT y FLT-3. Se puede observar que el tosilato de sorafenib tiene efectos antitumorales duales. Por un lado, puede inhibir directamente el crecimiento tumoral al inhibir la vía de señalización RAF/MEK/ERK; por otro lado, puede inhibir VEGFR y PDGFR. El bloqueo de la formación de angiogénesis tumoral inhibe indirectamente el crecimiento de células tumorales. El tosilato de sorafenib es, con diferencia, el fármaco administrado por vía sistémica más eficaz para el tratamiento del cáncer de hígado progresivo y probablemente se convertirá en el nuevo estándar de atención para la enfermedad.

Aplicación de tosilato de sorafenib

Sorafenib se descubrió originalmente en un ensayo bioquímico para la evaluación de la estructura y la actividad de un inhibidor de la quinasa c-RAF. Sorafenib tiene potentes efectos inhibidores sobre c-RAF, b-RAF de tipo salvaje y mutante, y puede inhibir la actividad serina/treonina quinasa de c-RAF y b-RAF. Sorafenib también inhibe la actividad tirosina quinasa de VEGFR-2 humano, VEGFR-2 de ratón, VEGFR-3, PDGFR-, FLT3 y c-KIT. El doble efecto antitumoral de sorafenib se consigue inhibiendo la actividad de las quinasas mencionadas anteriormente. Sorafenib oral una vez al día demostró una amplia actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto animal de tumores humanos, incluidos el cáncer de colon, de células no pequeñas, de mama, melanoma, páncreas, leucemia y ovario, y en el modelo de cáncer de células de riñón de ratón, modelo RENCA.

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