Telmisartán en polvo CAS 144701-48-4

Información básica de Telmisartan:

Telmisartán en polvoEs un polvo cristalino blanco o parecido al blanco, inodoro. Es casi insoluble a un pH de=3 ~ 9. Insoluble en ácidos fuertes (pero soluble en ácido clorhídrico). Soluble en soluciones alcalinas fuertes.

El telmisartán es un antagonista eficaz del receptor de angiotensina II tipo 1, que puede inhibir su actividad y su valor de IC50 es 9,2 nM.
Como antagonista de los receptores de angiotensina II, el telmisartán tiene una afinidad especialmente alta por el receptor de angiotensina II tipo I (AT1), que es 3000 veces mayor que la del receptor de angiotensina II tipo II (AT2). La vida media del telmisartán es de hasta 24 horas, la más larga y la más ampliamente distribuida en volumen entre los fármacos similares.

Nombre del producto	Telmisartán en polvo
CAS	144701-48-4
Fórmula molecular	C33H30N4O2
Peso molecular	514.62
Punto de fusion	261-263 grado
Densidad	1.16
Punto de ebullición	771,9±70,0 grados (previsto)
Condición de almacenamiento	2-8 grado
Solubilidad	DMSO:>5 mg/mLat 60 grados
Apariencia	polvo blanco
Solubilidad del agua	insoluble

 

Qué esTelmisartán?

Telmisartán en polvoTelmisartán es un nuevo fármaco antihipertensivo y antagonista específico del receptor de angiotensina ⅱ (AT ⅰ), que se utiliza para tratar la hipertensión esencial. El receptor de angiotensina Ⅱ sustituido se une al subtipo de receptor ATⅠ (lugar de acción conocido de la angiotensina Ⅱ) con alta afinidad. Telmisartán no tiene efecto agonista sobre el sitio del receptor at ⅰ y se une selectivamente al receptor at ⅰ, ​​y el efecto de unión es duradero. No tiene afinidad por otros receptores (incluidos AT2 y otros receptores AT con menos características). Se desconocen las funciones de estos otros receptores, y también se desconoce el posible efecto de sobreestimulación del receptor debido al aumento del nivel de angiotensina ⅱ causado por telmisartán. Telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. No inhibe la enzima convertidora de angiotensina ⅱ, pero también puede degradar las reacciones adversas causadas por la acción potenciada de la bradicinina. La administración de 80 mg de telmisartán al cuerpo humano puede inhibir casi por completo el aumento de la presión arterial causado por la angiotensina II. El efecto inhibidor duró 24 horas y todavía era detectable a las 48 horas. El efecto hipotensor se hizo evidente gradualmente dentro de las 3 horas posteriores a la primera dosis. El efecto antihipertensivo máximo se puede obtener 4 semanas después del inicio del tratamiento y se puede mantener en el tratamiento a largo plazo. Si el tratamiento se interrumpe repentinamente, la presión arterial regresará gradualmente al nivel previo al tratamiento después de unos días, sin hipertensión de rebote. La incidencia de tos seca en el grupo de tratamiento fue significativamente menor que en el grupo de tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Especificaciones del producto

¿Cuál es el mecanismo farmacológico de Telmisartan?

1. Efecto hipotensor:Telmisartán en polvoes un antagonista reversible y competitivo del receptor de angiotensina II. La angiotensina II sintetizada por la vía de la enzima convertidora renina-angiotensina y la vía de la enzima convertidora no renina-angiotensina se une a los receptores AT1 en las membranas celulares del músculo liso vascular, la glándula suprarrenal, el riñón y el corazón, lo que provoca vasoconstricción, liberación de aldosterona y pérdida de agua.
2. Reduce la carga cardíaca: cuando se produce insuficiencia cardíaca, el producto dilata las arterias y las venas, reduciendo la resistencia o poscarga de los vasos sanguíneos periféricos; reduce el atrapamiento capilar pulmonar o la precarga, y también reduce la resistencia vascular pulmonar; para mejorar el gasto cardíaco, aumentar la tolerancia al ejercicio y prolongar el tiempo de ejercicio.
3. Otros: Este producto también puede revertir la hipertrofia ventricular izquierda, proteger el riñón, promover la excreción urinaria de sodio y ácido úrico, reducir significativamente la proteinuria y, obviamente, retrasar el progreso de la enfermedad renal terminal.

¿Cuál es el método sintético de Telmisartan?

El ácido carboxílico N-propil--4-metilbencimidazol-6- y la N-metil-o-fenilendiamina reaccionaron en paraformaldehído a 150 grados y se ciclaron para formar 2- n-propil--4-metil--6-(1-metilbencimidazol-2-il)bencimidazol. Luego se alquiló con benzoato de terc-butilo 2-(4-bromometilfenil) en dimetilsulfóxido en presencia de terc-butóxido de potasio. El producto obtenido se hidrolizó en dimetilformamida bajo la acción del ácido trifluoroacético para obtener Telmisartan. Los detalles son los siguientes:

¿Cuáles son las ventajas y desventajas de Telmisartan?

Ventajas de Telmisartan:

1. Telmisartán en polvoTiene una fuerte solubilidad en grasas, una fuerte penetración en los tejidos, una alta afinidad con el receptor AT1 de la angiotensina II y un fuerte efecto antagónico sobre la angiotensina II, por lo que es el producto antihipertensivo más fuerte de este tipo.
2. La vida media plasmática del telmisartán puede alcanzar las 24 horas, que es la más larga en este tipo de productos. El telmisartán tiene características a largo plazo y puede controlar eficazmente la presión arterial durante 4 horas. El telmisartán puede reducir tanto la presión arterial alta como la baja al mismo tiempo, y el efecto antihipertensivo es estable y leve, con poca fluctuación de la presión arterial. In vivo, el 99% del telmisartán se metaboliza en el hígado y solo el 1% se excreta por el riñón, lo que reduce la presión arterial y no aumenta la carga sobre el riñón.
3. En términos de seguridad, hay muy pocas reacciones adversas directamente relacionadas con el telmisartán, lo que también constituye una ventaja importante del telmisartán.

Desventajas de Telmisartan:
1. El efecto antihipertensivo es lento y, por lo general, se necesitan de 2 a 4 semanas para lograrlo. Si la presión arterial inicial no está a la altura, no se apresure a aumentarla o reemplazarla, e insista en tomarla hasta que la presión arterial se estabilice gradualmente.
2. Telmisartán puede reducir la función de filtración glomerular, lo que provoca un aumento del potasio sérico y de la creatinina. Los pacientes con insuficiencia renal deben ser vigilados de cerca durante el tratamiento inicial.
3. Telmisartán tiene toxicidad reproductiva, que puede provocar oligohidramnios y aborto espontáneo en mujeres embarazadas, lo que provoca retraso del crecimiento fetal, malformación esquelética, conducto arterioso persistente, hipoplasia pulmonar y renal e incluso la muerte. Telmisartán debería estar prohibido en mujeres embarazadas.

En resumen, el telmisartán tiene ventajas destacadas, un claro efecto antihipertensivo, un tiempo de acción prolongado, protección de los órganos diana, no aumenta la carga renal y es seguro y tolerable. El telmisartán también tiene algunas desventajas, como un inicio de acción lento, la facilidad para provocar un aumento del potasio sérico y de la creatinina y toxicidad reproductiva, por lo que debemos prestarle atención en el proceso de uso.

Valsartan, Losartan carboxílico, Telmisartan e Irbesartan, ¿cuál es mejor? Déjame darte una respuesta detallada:

1. Valsartán

El valsartán tiene una intensidad antihipertensiva moderada y es adecuado para la hipertensión esencial leve a moderada. Las ventajas de este producto son obvias. Tiene protección cardiovascular, puede reducir la mortalidad y el riesgo de eventos cardiovasculares de los pacientes con infarto de miocardio, mejora significativamente el pronóstico de los pacientes con insuficiencia cardíaca y puede reducir la glucemia en ayunas y posprandial, prevenir la diabetes y reducir la proteína urinaria. Tiene el efecto de proteger la función renal y es el único producto antihipertensivo que ha demostrado mejorar la calidad de vida sexual de los pacientes con hipertensión.

2. Ácido carboxílico losartán

El ácido carboxílico de losartán es el primer fármaco sartán del mundo, que tiene un uso a largo plazo, efectos estables y protección renal. Puede usarse para tratar la hipertensión y la nefropatía diabética y también tiene un cierto efecto reductor del ácido úrico, por lo que es adecuado para personas con hipertensión complicada con ácido úrico alto. Sin embargo, debido a que es la primera generación de Sartan, su presión arterial no es alta, su absorción no es alta, solo alrededor del 30% y su vida media es de solo 6 ~ 9 horas, lo que no puede garantizar una reducción estable de la presión arterial durante 24 horas, y su precio es más caro que otros sartanes, por lo que actualmente se usa menos.

3. Telmisartán

Telmisartán tiene las ventajas de un amplio espectro antihipertensivo, una vida media prolongada, un efecto curativo duradero y protección cardiovascular, y es adecuado para pacientes con hipertensión y enfermedades cardiovasculares o eventos cardiovasculares de alto riesgo, por ejemplo, para el tratamiento de seguimiento de pacientes con accidente cerebrovascular e infarto de miocardio. La desventaja es que el efecto antihipertensivo es demasiado obvio y muchas personas presentarán hipotensión después de su uso, por lo que se debe prestar atención a controlar la presión arterial después de su uso.

4. Irbesartán

El irbesartán tiene un buen efecto antihipertensivo y un efecto farmacológico duradero y es eficaz en la nefropatía diabética, la fibrilación auricular, etc. Puede revertir la hipertrofia ventricular izquierda y reducir la proteína urinaria. Es un producto antihipertensivo aprobado por el estado para el tratamiento de la hipertensión complicada con diabetes tipo 2. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el irbesartán se metaboliza principalmente por la enzima hepática CYP2C9, por lo que no es adecuado para pacientes con disfunción hepática. Al mismo tiempo, al usar irbesartán, se debe prestar atención a su interacción con otros productos.

En términos generales, estos cuatro productos tienen sus propias ventajas y los pacientes con hipertensión pueden elegir según su propia situación. Cabe señalar que, independientemente de cuál se utilice, es necesario realizar un buen trabajo de control de la presión arterial y revisiones periódicas para prevenir efectos secundarios o complicaciones de la hipertensión.

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