¿Qué es el ácido ursodesoxicólico?
Polvo de ácido ursodesoxicólicoes un polvo blanco; inodoro, amargo. MP: 203-204 grado. Es fácilmente soluble en etanol y ácido acético glacial, soluble en solución de prueba de hidróxido de sodio e insoluble en cloroformo y cloroformo. El UDCA es un isómero del CDCA y su efecto litolítico es más fuerte que el del CDCA, sin diarrea ni toxicidad hepática. El UDCA puede reducir la absorción de colesterol y puede reducir la síntesis de colesterol y el contenido de colesterol en la bilis. Además, el UDCA también puede reducir el fragmento de unión de concanavalina A, que puede promover la formación de cristales biliares, inhibiendo así la formación de cálculos. El uso combinado de UDCA y CDCA puede mejorar el efecto litolítico de cada uno solo, al tiempo que reduce los efectos secundarios. La combinación de los dos se utiliza principalmente para tratar los cálculos de colesterol de la vesícula biliar. Cuando los cálculos biliares del paciente tienen la misma densidad que la bilis o el valor CT de los cálculos biliares es inferior a 75 unidades, la velocidad de disolución de los cálculos del UDCA es la más rápida. Después de usar este producto, los pacientes con colelitiasis pueden aumentar el número de plaquetas periféricas.
El ácido ursodesoxicólico es un componente único de la bilis de oso. La vida media biológica es de 3,5 a 3,8 días. El UDCA se combina rápidamente con la glicina o la taurina en el hígado y se descarga desde la bilis hacia el intestino delgado para participar en la circulación enterohepática. Parte del UDCA unido en el intestino delgado se hidroliza de nuevo a la forma libre; la otra parte se convierte en LCA bajo la acción de las bacterias, y este último luego se sulfata, reduciendo así su potencial toxicidad hepática. Tiene los efectos de disolver los cálculos biliares, inhibir la deposición de colesterol en la sangre, calmar el hígado, promover la secreción de bilis y desintoxicar. Su sal sódica tiene un efecto más fuerte que otros ácidos biliares en la promoción del almacenamiento de glucógeno hepático, la hidrólisis de ácidos grasos y la reducción del azúcar en sangre.
| Nombre del producto | Ácido ursodesoxicólico |
| CAS | 128-13-2 |
| Fórmula molecular | C24H40O4 |
| Peso molecular | 392.57 |
| Número EINECS | 204-879-3 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Punto de fusión | 203-204 grado (lit.) |
| Solubilidad | Etanol: 50 mg/mL, clarificado. |
| Apariencia | Polvo blanco |
| Punto de ebullición | 437,26 grados (estimación aproximada) |
| Densidad | 0.9985 (estimación aproximada) |
¿Cuál es el mecanismo farmacológico del ácido ursodesoxicólico?
El ácido ursodesoxicólico es el diastereómero hidroxi del ácido quenodesoxicólico. Es esta ligera diferencia en la estructura la que hace quepolvo de ácido ursodesoxicólicoEl ácido ursodesoxicólico puede reducir la actividad de la -hidroxi- -metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, la enzima limitante de la velocidad de la síntesis de colesterol en el hígado, inhibiendo así la síntesis de colesterol; y forma una suspensión cristalina líquida estable con el colesterol, haciendo que el colesterol en la bilis sea insaturado, promoviendo así la precipitación y disolución del colesterol en los cálculos. El ácido ursodesoxicólico también puede inhibir la absorción intestinal de colesterol. El ácido ursodesoxicólico también puede antagonizar el efecto citotóxico de los ácidos biliares hidrófobos endógenos y proteger las membranas de las células hepáticas. El ácido ursodesoxicólico ejerce un efecto inmunomodulador al reducir la sobreexpresión del antígeno principal de histocompatibilidad MHC-1 en la membrana de las células hepáticas; inhibiendo la producción de interleucinas-2, 4, factor de necrosis tumoral e interferón; aumentando los niveles de interleucinas-10 y 12 en el cuerpo; y se une directamente a los receptores de glucocorticoides. Además, el ácido ursodesoxicólico también tiene efectos inhibidores de la apoptosis celular, de la inflamación, de la eliminación de radicales libres y de la antioxidación.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | Polvo blanco | Cumple |
| Identificación | Cumple los requisitos | Cumple |
| Metales pesados | Menor o igual a 10 ppm | 5 ppm |
| Hierro | Menor o igual a 10 ppm | 3 ppm |
| Cloruro | Menor o igual a 0.05% | 0.01% |
| Arsénico | Menor o igual a 2 ppm | 0,5 ppm |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1.0% | 0.3% |
| Residuos en el encendido | Menor o igual a 0,1% | 0.06% |
| Ensayo | Mayor o igual a 98.0% | 99.37% |
| Conclusión: | Cumplir con las especificaciones de la empresa. | |
¿Cuáles son los efectos del ácido ursodesoxicólico?
Polvo de ácido ursodesoxicólicoPor lo general, tiene los efectos de promover la secreción de bilis, regular la secreción de bilis, mejorar la función hepática, proteger las células del hígado y aliviar la estasis biliar.
1. Promover la bilis
El ácido ursodesoxicólico puede aumentar la secreción de ácido biliar y también puede inhibir la absorción de colesterol en la bilis, aumentando así la excreción de colesterol en la bilis y desempeñando un papel en la promoción de la secreción de bilis.
2. Regulación de la secreción biliar
El ácido ursodesoxicólico puede aumentar el contenido de ácidos biliares en la bilis, mejorando así la secreción biliar y ayudando a aliviar el malestar causado por la reducción de la secreción biliar.
3. Mejora la función hepática
El ácido ursodesoxicólico puede mejorar la función hepática, principalmente promoviendo la regeneración de las células hepáticas, logrando así el efecto de mejorar la función hepática.
4. Protección de las células del hígado
El ácido ursodesoxicólico puede proteger las células del hígado, principalmente al inhibir el contenido de colesterol en el hígado, logrando así el efecto de proteger las células del hígado.
5. Alivio de la estasis biliar
El ácido ursodesoxicólico puede aliviar la estasis biliar, principalmente al promover la excreción de bilis, logrando así el efecto de aliviar la estasis biliar.
Atlas HTML5 del ácido ursodesoxicólico
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IR1 del ácido ursodesoxicólico
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¿Cuáles son los principales efectos del ácido ursodesoxicólico?
1. Efecto citoprotector. Los conjugados de UDCA pueden reducir significativamente la lisis celular de los hepatocitos inducida por el ácido biliar hidrófobo y reducir la apoptosis de los hepatocitos cultivados de ratas y humanos inducida por el ácido biliar tóxico.
2. Efecto estabilizador de membrana. El UDCA puede prevenir los cambios en la permeabilidad de las membranas mitocondriales inducidos por el ácido biliar, es decir, puede prevenir el daño de las membranas mitocondriales, las membranas basales y las membranas de los conductos biliares pequeños inducido por el ácido biliar tóxico a través de la estabilización de la membrana.
3. Efecto antioxidante. El UDCA puede inhibir la activación de las células de Kupffer causada por ácidos biliares tóxicos y también puede aumentar los niveles de glutatión y proteínas que contienen tiol en los hepatocitos para prevenir el daño oxidativo a los hepatocitos.
4. Efecto inmunomodulador. El UDCA inhibe indirectamente al reducir la estimulación del ácido biliar hidrofóbico e inhibe directamente la expresión de los genes de clase I y clase II del complejo de histocompatibilidad (MHC) al activar los receptores de glucocorticoides.
¿Cuál es la diferencia entre el ácido ursodesoxicólico, el ácido hiodesoxicólico y el ácido quenodesoxicólico?
Ácido quenodesoxicólico
Efectos del ácido quenodesoxicólico: Este producto es uno de los medicamentos más utilizados para el tratamiento de los cálculos biliares en el mundo, y también es la materia prima para la síntesis del ácido ursodesoxicólico (UDCA) y otros compuestos esteroides.
La función principal del ácido quenodesoxicólico (CDCA) es reducir la saturación de colesterol en la bilis, y el colesterol se encuentra en un estado insaturado, por lo que el colesterol de los cálculos se disuelve y se desprende. Las dosis altas de CDCA pueden inhibir la síntesis de colesterol y aumentar la secreción de bilis en pacientes con colelitiasis, pero la secreción de sales biliares y fosfolípidos permanece inalterada.
Ácido hiodesoxicólico
Efectos del ácido hiodesoxicólico: Este producto es un ácido biliar extraído de la bilis del cerdo. Puede inhibir la formación de ácido biliar y disolver la grasa, reducir el colesterol y los triglicéridos en sangre, y es adecuado para la hiperlipidemia tipo ⅰa o ⅰb y la aterosclerosis. Tiene un cierto efecto antibacteriano sobre Bordetella pertussis, Bordetella diphtheria, Staphylococcus aureus, etc. Se puede utilizar como fármaco antiinflamatorio para tratar la bronquitis crónica, la inflamación viral del tracto respiratorio superior en niños, etc. Este producto puede estimular la secreción de bilis, haciendo que la bilis sea más líquida sin aumentar la cantidad de sólidos; también puede acelerar la excreción del agente de contraste de colecistografía del hígado y ayudar con la obtención de imágenes. También puede promover la descomposición de la grasa intestinal y la absorción de vitaminas liposolubles, y se puede utilizar para la indigestión causada por enfermedades hepatobiliares.
Ácido ursodesoxicólico
Efectos del ácido ursodesoxicólico: cálculos biliares de colesterol, cirrosis colestásica primaria, colangitis esclerosante primaria, gastritis por reflujo biliar. Este producto se utiliza para la formación de cálculos biliares de colesterol y la esteatorrea por deficiencia de bilis, y también se puede utilizar para prevenir la formación de cálculos inducidos por fármacos y tratar la esteatorrea.
¿Cuáles son las precauciones para utilizar ácido ursodesoxicólico en polvo?
1. El uso a largo plazo de ácido ursodesoxicólico en polvo puede aumentar la cantidad de plaquetas periféricas.
2. Si durante el tratamiento de los cálculos de colesterol se producen episodios repetidos de cólico biliar, los síntomas no mejoran o incluso se agravan, o se produce una calcificación evidente de los cálculos, se debe suspender el tratamiento.
3. El ácido ursodesoxicólico no puede disolver los cálculos de pigmento biliar, los cálculos mixtos y los cálculos opacos a los rayos X.
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