Introducción del producto
El nombre químico deClorhidrato de valaciclovir en polvoes: clorhidrato de éster etílico de L-valina-2-[(6-oxo-2-amino-1,6-dihidro-9H-purina-9-il)metoxi] . El clorhidrato de valaciclovir es el éster de L-valina del aciclovir y es un profármaco del aciclovir. Después de entrar en el cuerpo, se hidroliza inmediatamente en aciclovir para ejercer su efecto farmacológico. Se utiliza para tratar la varicela zóster y las infecciones causadas por el virus del herpes simple tipo I y tipo II, incluidas las infecciones primarias y recurrentes por el virus del herpes genital.
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| Imagen de polvo de clorhidrato de valaciclovir | Clorhidrato de valaciclovir en polvo MF |
Aplicación del producto
Los efectos deClorhidrato de valaciclovir en polvoson los siguientes:
Después de la administración oral, el hidrato de clorhidrato de valaciclovir se hidroliza en aciclovir en el cuerpo. Después de que el aciclovir ingresa a las células infectadas por el virus del herpes, compite con el desoxinucleósido por la timidina quinasa viral o la quinasa celular, y el fármaco se fosforila en trifosfato de aciclovir activado, que luego inhibe la replicación viral de dos maneras: una es interfiriendo con la ADN polimerasa viral e inhibiendo la replicación viral; la otra es unirse a la cadena de ADN en crecimiento bajo la acción de la ADN polimerasa, lo que hace que se interrumpa la extensión de la cadena de ADN. La actividad antiviral del clorhidrato de valaciclovir es mejor que la del aciclovir, y sus metabolitos no se acumulan en el cuerpo.
1) Agregue 81 g de diciclohexilcarbodiimida (DCC), 100g de DMF y 54 g de aciclovir a una botella de reacción limpia y seca de 500 ml, revuelva para disolver completamente, caliente a 60 grados, agregue 10,8 g de HOBt y 64,8 g de CBZ-L-valina bajo agitación, mantenga caliente durante aproximadamente 2,5 horas, la detección por HTLC del contenido de aciclovir en la solución de reacción es inferior al 0,5%, finalice la reacción, filtre para eliminar las impurezas sólidas generadas, concentre el filtrado a presión reducida a 60 grados, agregue 540 g de agua, haga crecer los cristales a 0 grados durante 2 h, filtre y seque para obtener 91,8 g de CBZ-L-valaciclovir.
2) Añadir 150 g de etanol anhidro a una botella de reacción limpia de 500 ml, añadir 46 g de CBZ-L-valaciclovir, 8,1 g de ácido fórmico y 2,4 g de formato de sodio con agitación, añadir 2,9 g de paladio-polietilenimina después de la disolución, aumentar la temperatura a 70 grados, añadir aproximadamente 10,6 g de solución de ácido clorhídrico de 0,1 mol al filtrado para ajustar el valor de pH a 5,2, añadir lentamente aproximadamente 94 g de etanol al 95% a la botella de cristalización hasta que se vuelva turbio, hacer crecer el cristal durante 30 min, continuar añadiendo gota a gota, hacer crecer el cristal durante 1 h, filtrar, lavar la torta de filtrado con una cantidad adecuada de etanol al 95% y secar para obtener 35,7 g del producto con un rendimiento del 77,6% y un contenido de producto del 99,2%.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultado |
| Ensayo | 98% | 99.36% |
| Apariencia | Polvo de color blanco a blanquecino | se ajusta |
| Olor | Característica | se ajusta |
| Gusto | Característica | se ajusta |
| Tamaño de partícula | NLT 100% A través de 80 mallas | se ajusta |
| Pérdida por secado | <2.0% | 0.46% |
| Metales pesados | ||
| Metales pesados totales | Menor o igual a 10 ppm | se ajusta |
| Arsénico | Menor o igual a 3 ppm | se ajusta |
| Dirigir | Menor o igual a 3 ppm | se ajusta |
| Pruebas microbiológicas | ||
| Recuento total de placas | Menor o igual a 1000 ufc/g | se ajusta |
| Total de levaduras y mohos | Menor o igual a 100 ufc/g | se ajusta |
| E. coli | Negativo | Negativo |
| Salmonela | Negativo | Negativo |
| Conclusión | Cumplir con el estándar empresarial | |
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Ventaja |
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Apto para menores de 50 kg. |
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7-15 días |
En avión |
Adecuado para más de 50 kg. |
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15-60 días |
Por mar |
Apto para más de 500kg. |
Tenga en cuenta:UsarClorhidrato de valaciclovir en polvoSolo para fines de investigación. Todos los compuestos tienen riesgos. Consulte a su médico e infórmese sobre los estudios disponibles antes de usarlos. Además, la descripción anterior del compuesto proviene de literatura en línea. Si hay alguna infracción, comuníquese con nosotros para eliminarla.
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