¿Qué es Valdecoxib?
El valdecoxib es un inhibidor eficaz y selectivo de la COX-2. Los valores de CI50 de la COX-2 y la COX-1 son 5 nM y 140 μM, respectivamente, que pueden utilizarse para el estudio de la artritis y el dolor.
Polvo de valdecoxibes un polvo cristalino blanco o amarillento, insoluble en agua (10μ g mL-1) a temperatura ambiente con pH 7,0, soluble en metanol y etanol, y extremadamente soluble en disolventes orgánicos y soluciones acuosas alcalinas.
El valdecoxib no sólo es el intermediario clave en la síntesis del parecoxib sódico, sino también el principal producto de hidrólisis, que es la principal impureza en la inspección de sustancias relacionadas con el parecoxib sódico. El parecoxib, un fármaco antiinflamatorio no esteroide, es un compuesto precursor de amida (precursor soluble en agua) del inhibidor altamente selectivo de la COX-2, vardixib. Después de la administración intravenosa, el parecoxib se hidroliza rápidamente en vardixib por la carboxilesterasa, desempeñando así una función antiinflamatoria y analgésica.
| Nombre del producto | Valdecoxib |
| CAS | 181695-72-7 |
| Fórmula molecular | C16H14N2O3S |
| Peso molecular | 314.36 |
| Número EINECS | 803-082-3 |
| Condición de almacenamiento | temperatura ambiente |
| Punto de fusión | 162-164 grado |
| Solubilidad | Dimetilsulfóxido: > 25 mg/ml |
| Apariencia | Polvo de color blanco a blanquecino |
| Punto de ebullición | 481,2±55,0 grados (previsto) |
| Densidad | 1,303±0,06 g/cm3(previsto) |
¿Cuál es la acción farmacológica de Valdecoxib?
Polvo de valdecoxibes un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, que tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Su mecanismo es principalmente inhibir la síntesis de prostaglandinas inhibiendo la ciclooxigenasa -2 (COX-2). Valdecoxib no tiene efecto inhibidor sobre la ciclooxigenasa -1 (COX-1) que protege la mucosa gástrica. In vitro, la relación de acción selectiva de Valdecoxib sobre COX-2 y COX-1 fue de 30, mientras que rofecoxib fue de 35 y celecoxib fue de 7,6.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Identificación | Espectro IR similar al de RS | Cumple |
| Tiempo de retención de HPLC similar al de RS | Cumple | |
| Sustancia relacionada | Impurezas totales: NMT0.3% | 0.02% |
| Impureza única: NMT0.1% | 0.01% | |
| Metales pesados | NMT 10 ppm | 8 ppm |
| Pérdida por secado | No más de 0,5 % | 0.10% |
| Residuos en el encendido | NMT0.1% | 0.02% |
| Ensayo | 98.5%-101.0% | 99.88% |
| Conclusión: Cumple con la norma USP | ||
Farmacodinamia del valdecoxib
El valdecoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa -2 (COX-2) y está clasificado como un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE). El valdecoxib se utiliza para tratar la osteoartritis (OA) y la dismenorrea o el dolor agudo debido a sus efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. A diferencia del celecoxib, el valdecoxib carece de cadena de sulfonamida y no necesita la enzima CYP450 para su metabolismo.
Atlas HTML5 de Valdecoxib
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Método de síntesis de Valdecoxib:
La fenilbencilcetona es un intermediario clave para la síntesis de Valdecoxib. En la literatura se informa que la benzofenona, el bromobencilo, el cloruro de benzoilo, el benzaldehído y el cianuro de potasio se utilizan como materias primas y se obtienen por adición o condensación. Sin embargo, las materias primas utilizadas en estos métodos son caras (como Ph Se CH2Li, etc.) o las condiciones de reacción son duras (como el grado -78, etc.), y el rendimiento es bajo. Además, en la síntesis del intermediario 5- hidroxi -5- metil -3,4- difenil isoxazol, se utilizó diisopropilamida de litio con un precio alto como catalizador, y el rendimiento fue bajo y la operación fue incómoda. El intermediario clave 2 se puede obtener a partir de fenilacetonitrilo y benzoato de metilo mediante el método de condensación de Claisen en un solo recipiente. Utilizando n-butil litio como catalizador y anhídrido acético como reactivo de cierre del anillo de acetilación, se obtuvo el intermedio clave 4 y el rendimiento aumentó del 57,7 % al 69,3 %. Luego, el producto objetivoPolvo de valdecoxibSe obtuvo por sulfonamida.
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¿Cuáles son las precauciones al utilizar Valdecoxib en polvo?
1. Utilizar con precaución en pacientes con retención de líquidos, hipertensión o insuficiencia cardíaca y en pacientes con enfermedades hepáticas y renales.
2. El valdecoxib no puede sustituir a los corticosteroides. La retirada repentina de los corticosteroides puede provocar el agravamiento de las enfermedades relacionadas con los corticosteroides, por lo que la retirada de los corticosteroides debe reducirse gradualmente.
3. El valdecoxib puede aumentar la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST). Los pacientes con función hepática anormal deben vigilar de cerca el desarrollo de una reacción hepática grave.
4. Se debe analizar el volumen de hemoglobina o de glóbulos rojos antes del uso a largo plazo de Valdecoxib.
5. No se ha evaluado la seguridad del medicamento en niños menores de 18 años.
6. Conservar a una temperatura entre 15 y 30 grados.
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Nota:Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. La Administración de Alimentos y Medicamentos no ha evaluado estas afirmaciones. Consulte a su médico e infórmese sobre los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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