¿Qué es Vildagliptina?
La vildagliptina es un fármaco antidiabético, que es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa -4 después de la sitagliptina, y se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. La vildagliptina es la única sustancia que puede inhibir el glucagón independientemente de la hiperglucemia o la hipoglucemia. Novartis Pharmaceutical Co., Ltd. aprobó su inclusión en la Unión Europea en 2008 para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
La fórmula molecular es C17H25N3O2, yPolvo de vildagliptinaEs un polvo cristalino de color blanco a blanco.
| Nombre del producto | Vildagliptina |
| CAS | 274901-16-5 |
| Fórmula molecular | C17H25N3O2 |
| Peso molecular | 303.4 |
| Número EINECS | 630-410-0 |
| Condición de almacenamiento | Mantener en un lugar oscuro, atmósfera inerte, almacenar en el congelador, a menos de -20 grados. |
| Punto de fusión | 153-155 grado |
| Solubilidad | Soluble en DMSO (hasta 45 mg/ml), DMF (hasta 20 mg/ml) o etanol (hasta 20 mg/ml). |
| Apariencia | Polvo blanco |
| Punto de ebullición | 531,3±50,0 grados (previsto) |
| Densidad | 1.27 |
¿Cuál es la acción farmacológica de Vildagliptina?
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | polvo cristalino de color blanquecino a blanco | Polvo sólido blanco |
| Identidad | Cromatógrafo líquido de alto rendimiento HPLC: | Casi lo mismo |
| El tiempo de retención del pico principal de la muestra de prueba cumple con el estándar de referencia. | ||
| Espectrometría infrarroja IR: | Casi lo mismo | |
| El espectro IR de la muestra de prueba debe cumplir con el estándar de referencia. | ||
| Punto de fusión | 148.0 .C - 152.0.C | 148.6.0.C-149.1.C |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1.0% | 0.0036 |
| Residual en el encendido | Menor o igual a 0,1% | 0.0004 |
| Sustancia relacionada | Cualquier impureza individual Menor o igual a 0.1% | Conforme |
| Impurezas totales Menor o igual a 1.0% | 0.0065 | |
| Metales pesados | Menor o igual a 20 ppm | < 10 ppm |
| Ensayo | 99.0% - 102.0% | 0.9919 |
| Conclusión: | Cumplir con las especificaciones de la empresa. | |
¿A través de qué mecanismo Vildagliptina reduce el azúcar en sangre?
① Estimular la secreción de insulina de las células de los islotes;
② Inhibición de la secreción de glucagón de las células de los islotes y disminución de la producción de glucosa hepática;
③ Retrasar el vaciamiento del contenido gástrico;
④ Mejorar la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina;
⑤ Controle el apetito y la alimentación.
Los estudios han demostrado quePolvo de vildagliptina, como inhibidor de DPP-IV, no solo puede reducir la apoptosis de las células, sino que también estimula la proliferación y diferenciación de las células de los islotes y aumenta la sensibilidad a la insulina. Vildagliptin no solo puede estimular a las células de los islotes para que secreten insulina de manera dependiente de la glucosa al aumentar la concentración de GLP-1, sino que también regula la respuesta de las células de los islotes a diferentes estados de glucosa en sangre: la secreción de glucagón puede inhibirse significativamente en la hiperglucemia, mientras que la secreción de glucagón aumenta significativamente en la hipoglucemia. También se ha confirmado que el grupo de Vildagliptin puede aumentar el índice de función de las células de los islotes (HOMA- ) y disminuir la relación proinsulina/insulina plasmática en comparación con el grupo placebo. Se concluye que la regulación del azúcar en sangre por parte de Vildagliptin funciona en conjunto a través de las células de los islotes y las células.
Atlas HTML5 de Vildagliptina
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¿Cuáles son las diferencias entre Trelagliptina y Vildagliptina?
La trelagliptina y la vildagliptina pertenecen a los inhibidores de la DPP-4 y se utilizan para la diabetes tipo 2. La trelagliptina fue desarrollada por primera vez por Takeda Pharmaceutical de Japón y se incluyó en la lista de medicamentos de Japón en 2015. La vildagliptina está aprobada en Japón para pacientes con diabetes tipo 2 que no son aptos para la metformina o cuyo efecto del tratamiento no es bueno. La vildagliptina fue desarrollada por Novartis y aprobada por la Unión Europea en 2007 para pacientes con diabetes tipo 2. En 2011, la vildagliptina fue aprobada por la Unión Europea para pacientes con diabetes tipo 2 con insuficiencia renal moderada a grave.
semejanza:
La trelagliptina y la vildagliptina tienen el mismo principio de acción, ambas desempeñan el papel de reducir y controlar el azúcar inhibiendo la actividad de la DPP-4. La DPP-4 es secretada por el intestino y es la enzima metabólica de GLP-1. La GLP-1 es un tipo de incretina, que se secreta en grandes cantidades después de que una persona come o aumenta el azúcar en sangre, y luego estimula a las células de los islotes a secretar insulina. La DPP-4 tiene regulación inversa e inhibición de la producción de insulina. El inhibidor de la DDP-4 puede aumentar los contenidos de GLP-1 y GIP inhibiendo la DPP-4, de modo que aumenta la insulina y ralentiza el vaciado gástrico. El aumento del contenido de insulina y la sensación de saciedad en el tracto gastrointestinal reducirán el nivel de azúcar en sangre en el cuerpo humano.
diferencia:
El inhibidor de la DPP-4 se ha convertido en un producto muy importante para la diabetes y existen muchos productos similares. Representados por Vildagliptin, todos estos productos tienen efectos similares, pero Trelagliptin es obviamente diferente de ellos.
(1) La duración de la acción del fármaco es diferente. En comparación con estos productos similares, la ventaja más obvia de la trelagliptina es su estabilidad a largo plazo. La vida media extremadamente larga es la base más importante para una eficacia duradera y estable. Además, la biodisponibilidad de la vildagliptina es del 85% y la de la trelagliptina es cercana al 100%, lo que demuestra que la trelagliptina tiene un mayor grado de absorción, lo que también es una razón importante para asegurar el efecto curativo.
(2) Diferentes usos y dosis.
(3) Diferentes efectos secundarios.
¿A qué debo prestar atención al usar Vildagliptin?
1. Polvo de vildagliptinaNo se puede utilizar como sustituto de la insulina en pacientes que necesitan suplementos de insulina.
2. Vildagliptina no es adecuada para pacientes con diabetes tipo 1, ni puede utilizarse para tratar la cetoacidosis diabética.
3. Pacientes con insuficiencia renal: Debido a la limitada experiencia de aplicación de Vildagliptina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o pacientes con enfermedad renal terminal (ESRD) que necesitan tratamiento de hemodiálisis, Vildagliptina no se recomienda para dichos pacientes.
4. Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática, incluidos los pacientes cuya alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (AST) sérica sea más de 3 veces el límite superior del valor normal (LSN) antes de iniciar la administración, no pueden usar Vildagliptina.
5. Insuficiencia cardiaca: En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva cuya función cardiaca está clasificada como Grado I-II por la New York Heart Association (NYHA), la experiencia en el uso de Vildagliptina es limitada, por lo que este tipo de pacientes deben utilizar vildagliptina con precaución.
6. Enfermedades de la piel: En el estudio toxicológico preclínico de Viglitazona en monos, hubo informes de lesiones en la piel en las extremidades, incluidas ampollas y úlceras.
¿Cómo y dónde comprar Vildagliptin en polvo al por mayor?
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Nota:Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. La Administración de Alimentos y Medicamentos no ha evaluado estas afirmaciones. Consulte a su médico e infórmese sobre los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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