Polvo de etinilestradiol CAS 57-63-6

Polvo de etinilestradioles {{0}} hidroxi -19- nor17 -pregnano -1,3,5⑽-trieno -20-alquino-17-ol. Calculado como producto seco, el contenido de C20H24O2 debe ser del 97,0 % al 103,0 %.

Es un polvo cristalino blanco o parecido al blanco; Inodoro.

El producto es soluble en etanol, propanol o éter, soluble en cloroformo e insoluble en agua.

Punto de fusión El punto de fusión de este producto es de 180 ~ 186 grados.

La rotación específica toma el producto, lo pesa con precisión, agrega piridina para disolverlo y lo diluye cuantitativamente para obtener una solución que contiene aproximadamente 10 mg por 1 ml.

Según la ley, la rotación específica es de -26 a-31.

[Determinación del contenido]Determinación por cromatografía líquida de alta resolución. Las condiciones cromatográficas y la prueba de aplicabilidad del sistema utilizan gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; Metanol-agua (70:30) es la fase móvil y la longitud de onda de detección es de 281 nm. El número de placa teórico no debe ser inferior a 1,000 según el pico de etinilestradiol, y el grado de separación entre el pico de etinilestradiol y el pico de la sustancia estándar interna debe cumplir los requisitos.

Preparación de la solución de estándar interno Tome aproximadamente 20 mg de acetato de megestrol, péselo con precisión, póngalo en un matraz volumétrico de 10 ml, disuélvalo en alcohol etílico absoluto, dilúyalo a escala y agítelo bien.

¿Qué es el etinilestradiol?

Polvo de etinilestradioles un fármaco de estrógeno que se utiliza ampliamente en anticonceptivos en combinación con progesterona. En el pasado, se utilizó ampliamente en diversas indicaciones, como el tratamiento de los síntomas climatéricos, enfermedades ginecológicas y algunos cánceres sensibles a las hormonas. Generalmente se toma por vía oral, pero también se usa como parche y anillo vaginal.

Sus efectos secundarios generales incluyen dolor de senos, dolor de cabeza, retención de líquidos y náuseas. En los hombres, también puede provocar desarrollo mamario, feminización generalizada, hipogonadismo y disfunción sexual. Pero los efectos secundarios raros y graves incluyen trombosis, daño hepático y cáncer de útero.

Es un estrógeno o agonista del receptor de estrógeno y el objetivo biológico de estrógenos como el estradiol. Es un derivado sintético del estradiol (un estrógeno natural), que se diferencia de él en muchos aspectos. En comparación con el estradiol, mejora enormemente la biodisponibilidad cuando se toma por vía oral, es más resistente al metabolismo y muestra un efecto relativamente mejorado en algunas partes del cuerpo como el hígado y el útero. Estas diferencias lo hacen más adecuado como anticonceptivo que el estradiol, pero también conlleva un mayor riesgo de trombosis y algunos otros efectos secundarios poco frecuentes.

Fue desarrollado en la década de 1930 y se introdujo para uso médico en 1943. Comenzó a usarse como anticonceptivo en la década de 1960. Hoy en día existe en casi todas las combinaciones de anticonceptivos, y es casi el único estrógeno utilizado para este fin, aunque no es el estrógeno más utilizado, es uno de ellos.

¿Cómo actúa el etinilestradiol?

Polvo de etinilestradiolTiene efectos de retroalimentación positiva y negativa sobre el hipotálamo y la pituitaria, y una pequeña dosis puede estimular la secreción de gonadotropina. Una dosis grande puede inhibir su secreción, inhibiendo así la ovulación del ovario y logrando el efecto antifertilidad. Puede estimular la glándula pituitaria para que sintetice y libere gonadotropina, mientras que la gonadotropina estimula la gónada para que libere hormonas sexuales. La secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo está regulada por muchos factores, incluidas las hormonas sexuales circulantes. El agente único puede aumentar las hormonas sexuales en circulación; El uso continuo puede regular negativamente los receptores de la hormona liberadora de gonadotropina en la adenohipófisis, reduciendo así la secreción de hormonas sexuales.

¿Dónde encaja el etinilestradiol?

1. El etinilestradiol complementa la deficiencia de estrógeno para tratar la disfunción gonadal femenina, la amenorrea, el síndrome climatérico, etc. Para el tratamiento del cáncer de mama avanzado (mujeres posmenopáusicas) y el cáncer de próstata avanzado; Combinado con progestágenos, puede inhibir la ovulación y puede utilizarse como anticonceptivo. Utilizado principalmente como inhibidor de la ovulación en clínicas; También se utiliza para la criptorquidia, el exceso de andrógenos y el tumor hipofisario en niños. El diagnóstico de disfunción hipotalámica-adenohipófisis-gonadal puede basarse en los cambios en los niveles de gonadotropina y hormonas sexuales.

2. Puede usarse para tratar la amenorrea y la infertilidad causada por el hipogonadismo debido a una secreción insuficiente de gonadotropina y la infertilidad causada por el ovario folicular. La amenorrea relacionada con la pérdida de peso debe corregirse primero con una dieta. También se utiliza para el cáncer de próstata (a menudo combinado con ciproterona o fluoroformilamina), pubertad retrasada o avanzada y endometriosis. Se utiliza principalmente para inhibir la ovulación ovárica y lograr el propósito de anticoncepción.

¿Cuáles son las reacciones adversas del etinilestradiol?

Excepto para el tratamiento, las mujeres con cáncer de mama deben evitar el uso de etinilestradiol porque el pronóstico puede empeorar.

Debido al mayor riesgo de tromboembolismo venoso, las mujeres que amamantan menos de 21 días después del parto también deben evitar su uso. Se debe discutir con el proveedor el uso de EE en mujeres que amamantan al menos 21 días después del parto, e incluir información sobre las ventajas, desventajas y alternativas de su uso.

Debido al riesgo de hepatotoxicidad colestásica, generalmente se cree que las mujeres con antecedentes de colestasis del embarazo, tumores hepáticos, hepatitis activa y defectos familiares en la excreción de bilis deben evitar el uso de anticonceptivos orales compuestos que contienen etinilestradiol.

La gravedad puede variar según la dosis y la vía de administración. Sus efectos secundarios generales son los mismos que los de otros estrógenos, incluidos dolor de senos, dolor de cabeza, retención de líquidos (distensión abdominal), náuseas, mareos y aumento de peso. El componente estrógeno de los anticonceptivos orales, casi siempre, puede provocar dolor y plenitud en los senos.

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