Compuesto 7P polvo Descripción general
El polvo de compuesto crudo 7P promueve el crecimiento de neuritas de neuronas primarias cultivadas derivadas del hipocampo, la corteza cerebral y la retina.
En un modelo animal de lesión del nervio óptico, se demostró que raw Compound 7P induce el crecimiento de axones gap-43 positivos, lo que indica que la actividad de crecimiento de neurita in vitro de Raw Compound 7P se traduce en la estimulación de la regeneración de axones in vivo.
¿ES EL COMPUESTO 7P UN COMPUESTO REGENERATIVO CEREBRAL?
Las neuronas en el sistema nervioso central (SNC) adulto no logran regenerar los axones después de una lesión, lo que explica en parte la mala recuperación funcional en pacientes con enfermedades traumáticas y neurodegenerativas.
El fracaso de la regeneración del axón es atribuible a un entorno inhibidor del crecimiento que involucra inhibidores asociados a la mielina (Nogo-A, glicoproteína asociada a la mielina y oligodendrocitos/ glicoproteína de mielina) y cicatriz glial en el sitio de la lesión. Sin embargo, neutralizar y/o eliminar tales factores inhibitorios es insuficiente para promover la regeneración axónica a larga distancia.
En este estudio, en un esfuerzo por descubrir nuevas modalidades farmacológicas para ayudar en la regeneración de axones, empleamos pantallas fenotípicas basadas en células que permiten la evaluación visual y la medición cuantitativa del crecimiento de neuritas in vitro. La campaña de detección fenotípica y los esfuerzos de modificación química condujeron a la identificación del compuesto 7p que mejora el crecimiento de neuritas en neuronas primarias cultivadas derivadas del hipocampo, la corteza cerebral y la retina y que induce la regeneración del nervio óptico en un modelo animal de lesión del nervio óptico. Aunquees necesario determinar cómo el compuesto estimula el crecimiento del axón in vivo,nuestros resultados deben proporcionar más información sobre las estrategias de tratamiento para las condiciones clínicas asociadas con una pérdida de axones.
Otro informe que utiliza la pantalla basada en células fenotípicas de bibliotecas químicas y la optimización guiada por la estructura y la actividad dio como resultado la identificación del compuesto 7p que promueve el crecimiento de neuritas de neuronas primarias cultivadas derivadas del hipocampo, la corteza cerebral y la retina. en un modelo animal de lesión del nervio óptico, se demostró que el compuesto 7p induce el crecimiento de axones gap-43 positivos, lo que indica que la actividad de crecimiento de neurita in vitro del compuesto 7p se traduce en la estimulación de la regeneración axónica in vivo. Una mayor optimización del compuesto 7p y la elucidación de los mecanismos por los cuales provoca la regeneración del axón in vivo proporcionarán una base racional para futuros esfuerzos para mejorar las estrategias de tratamiento.
El compuesto 7p (2-[(2-metoxifenil)[(4-metil fenil) sulfonil] amino]-N-(4-metoxi-3-piridinil) acetamida) mostró la mayor actividad contra las células de cáncer de cuello uterino. En un modelo de xenoinjerto de ratón desnudo inoculado con células HeLa, 7p mostró inhibición dependiente de la dosis del crecimiento del tumor cervical. El examen histopatológico de los tejidos tumorales extirpados mostró que 7p mejoró la microestructura de una manera dependiente de la dosis. El compuesto 7p también aumentó las proporciones de células HeLa en G0/G1 y S-phase y disminuyó significativamente la de G2/M-phase. También se determinaron los efectos de 7p sobre la expresión de C-caspasa-3, C-caspasa-9, Bcl-2 y Bax en células HeLa.
El compuesto 7p se desarrolló como uno de una serie de compuestos con el objetivo de identificar antagonistas del receptor de tromboxano de doble acción/ inhibidores de la sintasa. De hecho, el compuesto 7p muestra selectividad para la prostaglandina I2 sintasa (PTGIS, CYP8A1) sobre la tromboxano sintasa (CYP5A1).
Compuesto 7P (1890208-58-8) Historia
El compuesto 7p se desarrolló como uno de una serie de compuestos con el objetivo de identificar antagonistas del receptor de tromboxano de doble acción/ inhibidores de la sintasa.
De hecho, el compuesto 7p muestra selectividad para la prostaglandina I2 sintasa (PTGIS, CYP8A1) sobre la tromboxano sintasa (CYP5A1).
Beneficios del Compuesto 7P (1890208-58-8)
Reparar el nervio de la cabeza dañado
Promueve el crecimiento de neuritas de neuronas primarias cultivadas derivadas del hipocampo, la corteza cerebral y la retina.
Compuesto 7P (1890208-58-8) Más investigación
Una mayor optimización del compuesto 7p y la elucidación de los mecanismos por los cuales provoca la regeneración del axón in vivo proporcionarán una base racional para futuros esfuerzos para mejorar las estrategias de tratamiento.