azidotimidinaes un fármaco utilizado para retrasar el desarrollo del SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida) en pacientes infectados por el VIH (virus de la inmunodeficiencia humana).AZTpertenece a un grupo de fármacos conocidos como inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (ITIN). En 1987, AZT se convirtió en el primero de estos medicamentos en ser aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos con el propósito de prolongar la vida de los pacientes con SIDA.
Acerca de los efectos farmacológicos de este producto
zidovudinaes un medicamento antiviral con alta actividad contra los retrovirus, incluido el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) in vitro. Se fosforila en trifosfato de zidovudina por la timidina quinasa en células infectadas por el virus, que puede inhibir selectivamente la enzima inversa del VIH, lo que lleva a la terminación de la síntesis de la cadena del VIH, evitando así la replicación del VIH.
¿Qué pasa con el uso excesivo de este producto?
Se han reportado incidentes que involucran a adultos y niños con dosis de más de 50 g, y ninguno de ellos es fatal. Estos eventos reportados fueron náuseas y vómitos espontáneos o inducidos. Los cambios en la sangre son transitorios y no graves, y algunos pacientes tienen síntomas inespecíficos del sistema nervioso central, como dolor de cabeza, mareos, somnolencia, fatiga e inconsciencia. Un hombre de 35 años tomó 36 g de este producto a la vez, y desarrolló convulsiones 3 horas después. Debido a que no se encontró ninguna otra causa, puede ser causada por medicamentos. Todos los pacientes se recuperaron sin secuelas. La hemodiálisis o diálisis peritoneal no tuvo ningún efecto sobre la excreción de este producto, pero la excreción de su metabolito GZDV aumentó.
Acerca de la farmacocinética de este producto
zidovudinase combina con la ADN polimerasa del virus para detener el crecimiento de la cadena de ADN, inhibiendo así la replicación del virus. La adn polimerasa de α humana tiene poco efecto sobre la proliferación de células humanas.
Después de usar la cápsula, se absorbe rápidamente. Después del metabolismo del primer paso, la biodisponibilidad es del 52% - 75%. Después del goteo intravenoso de 2,5 mg / kg durante 1 hora o la administración oral de 5 mg / kg, la concentración del fármaco en la sangre puede alcanzar 4 ~ 6 μ mol / L (1.1 ~ 1.6 mg / L); 4 horas después de la administración, la concentración de líquido cefalorraquídeo puede alcanzar el 50 ~ 60% de la concentración plasmática; VD = 1.6L / kg; La tasa de unión a proteínas es de aproximadamente 34 ~ 38%; El producto es principalmente glucurónido en la mirada inactiva en el hígado; Una hora después de su uso. Alrededor del 14% de los fármacos se excretan en la orina a través de la filtración glomerular y la infiltración activa de los túbulos renales; El 74% de los metabolitos también se excretan por la orina. Para el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Cuando los pacientes desarrollan complicaciones (Pneumocystis carinii u otras infecciones), necesitan ser tratados con otros medicamentos sintomáticos.
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