Ticagrelor pertenece a una clase de medicamentos llamados antiplaquetarios. Actúa impidiendo que las plaquetas (un tipo de célula sanguínea) se acumulen y formen coágulos que pueden provocar un ataque cardíaco o un derrame cerebral.
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Ticagrelor, un nuevo agente de aglutinación antiplaquetaria, es el primer antagonista del receptor de adenosina difosfato P2Y12 de unión reversible del mundo, que actúa de forma inversa sobre el subtipo P2Y12 del purinoceptor2 (P2) en las células del músculo liso vascular (VSMC) sin activación metabólica. Tiene un efecto inhibidor obvio sobre la agregación plaquetaria causada por el difosfato de adenosina (ADP), y el efecto es rápido después de su uso y puede mejorar eficazmente los síntomas de los pacientes con enfermedad coronaria aguda. A diferencia de las tienopiridinas, el ticagrelor es un inhibidor reversible del receptor P2Y12, lo que lo hace particularmente útil para pacientes que requieren terapia anticoagulante previa seguida de cirugía.
Evaluación clínica
La aprobación de ticagrelor por parte de la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) se basa en los resultados del estudio clínico PLATO, que también se publicó en la prestigiosa revista TheLancet Lancet en 2010. PLATO es un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego de {{2 }} centros en 43 países, con un total de 18.624 pacientes hospitalizados por síntomas coronarios agudos. Todos los pacientes recibieron aleatoriamente aspirina combinada con ticagrelor o aspirina combinada con clopidogrel. En comparación con clopidogrel, los pacientes que tomaron ticagrelor tenían un riesgo 16 por ciento menor de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o muerte. El ensayo PLATO demostró el beneficio de ticagrelor para mejorar la supervivencia del paciente y ahora se recomienda ampliamente como estrategia de tratamiento para los síndromes coronarios agudos. Además, reduce el infarto de miocardio relacionado con la cirugía y la trombosis post-stent sin aumentar el riesgo general de eventos hemorrágicos fatales y otros eventos adversos graves. Aunque en el estudio clínico PLATO el ticagrelor mostró una ventaja sobre el clopidogrel, también tenía dos desventajas: una debía usarse dos veces al día en lugar de una vez al día como el clopidogrel; En segundo lugar, puede provocar reacciones adversas como dificultades respiratorias, significativamente más que el clopidogrel. Tiene una vida media de sólo 12 horas y se requiere dos veces al día, lo que supone un desafío para los pacientes con mal cumplimiento. Después de todo, no todos los pacientes pueden cumplir plenamente con este tipo de dosificación. En la práctica, también se encontró que alrededor del 20% de los pacientes tratados con clopidogrel no seguían el consejo del médico y era menos probable que estos pacientes siguieran la dosis prescrita cuando usaban ticagrelor. Por lo tanto, para un medicamento que se puede revertir rápidamente, suspenderlo probablemente aumente el riesgo de trombosis aguda del paciente, lo que lleva a un ataque cardíaco o un derrame cerebral.
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Características farmacodinámicas
Ticagrelor, un miembro de la clasificación química ciclopentiltriazacilo (CPTP), es un antagonista selectivo del receptor de adenosina difosfato (ADP) que actúa sobre el receptor P2Y12ADP para inhibir la activación y agregación plaquetaria mediada por ADP, similar al mecanismo de acción de los fármacos tienopiridínicos como Clopidogrel. Pero la diferencia es que la interacción entre ticagrelor y el receptor plaquetario de ADP P2Y12 es reversible, sin cambios conformacionales ni señalización, y la función plaquetaria en la sangre se restablece rápidamente después de la retirada.
¿Es el ticagrelor mejor que la aspirina?
Ticagrelor es ligeramente mejor que clopidogrel y aspirina para prevenir el accidente cerebrovascular, especialmente el accidente cerebrovascular isquémico, con importantes riesgos de seguridad. Para los pacientes con antecedentes de AIS/AIT, el uso de ticagrelor fue superior al uso de clopidogrel o aspirina para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular posterior.
¿Por qué no se utiliza ticagrelor?
Riesgo de sangrado
El ticagrelor, al igual que otros fármacos antiplaquetarios, puede provocar hemorragias importantes, a veces mortales. Ticagrelor no debe usarse en pacientes con hemorragia patológica activa o antecedentes de hemorragia intracraneal.
¿Cuándo está contraindicado el ticagrelor?
BRILINTA está contraindicado en pacientes con antecedentes de hemorragia intracraneal (HIC) debido al alto riesgo de HIC recurrente en esta población. BRILINTA está contraindicado en pacientes con sangrado patológico activo, como úlcera péptica o HIC.
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