Ciclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) CAS 161552-03-0

CYCLO (RGDFK) es un pentapéptido cíclico formado conectando arginina (R), glicina (G), ácido aspártico (D), D-fenilalanina (f) y lisina (K) a través de enlaces peptídicos para crear una estructura cíclica. Las investigaciones indican que la estructura cíclica mejora su estabilidad, haciéndola menos susceptible a la degradación de las proteasas tanto en entornos in vivo como in vitro. ElCiclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)proporcionado por nuestra empresa es un polvo cristalino blanco o casi blanco que es extremadamente soluble en agua. El péptido cíclico central que contiene es la secuencia RGD, que puede unirse específicamente a receptores como las integrinas v 3 y v 5, desempeñando un papel crucial en procesos fisiológicos y patológicos como la adhesión, migración y angiogénesis celular.

¿Cuál es el mecanismo de acción farmacológico de Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)?

CICLO (ARG-GLY-ASP-D-PHE-LYS)es un inhibidor eficaz y selectivo de la integrina v 3 con un valor de IC50 de 0,94 nM. Se une específicamente a los receptores de integrina en la superficie celular a través de la secuencia RGD, bloqueando la interacción entre la integrina y sus ligandos naturales, inhibiendo así la angiogénesis tumoral, la proliferación, migración e invasión de células tumorales. En comparación con los péptidos RGD lineales, la estructura cíclica hace que su conformación sea más rígida, mejorando su afinidad y selectividad por los receptores de integrinas. Los experimentos biológicos han demostrado que el péptido cíclico CYCLO (RGDFK) posee las siguientes funciones biológicas: 1) unión específica a las integrinas v 3 y v 5 con alta afinidad (Kd aproximadamente 10⁻⁹ M); 2) inhibición de la angiogénesis tumoral y de la invasión y metástasis de células tumorales; 3) promoción de la acumulación de fármacos en los sitios tumorales mediante endocitosis mediada por receptores-; 4) la estructura cíclica proporciona mayor estabilidad in vivo y resistencia a la degradación de proteasas.

¿Dónde está el campo de aplicación de CYCLO (ARG-GLY-ASP-D-PHE-LYS)?

Cyclo(-RGDfK) es un péptido cíclico inhibidor altamente selectivo de integrin_alpha_v_beta_3, que puede usarse no solo en experimentos de investigación científica sino que también se destaca en el campo farmacéutico.
1. La aplicación deCICLO (RGDFK)en la terapia tumoral dirigida.
1) Administración de fármacos dirigida: cuando se combina con ingredientes farmacéuticos anti-tumorales como ligando dirigido, c(RGDfK) en una concentración adecuada permite la acumulación precisa de factores activos anti-tumorales en el sitio del tumor, mejorando así la eficacia terapéutica y reduciendo los efectos secundarios tóxicos.. 2) Imágenes moleculares: Cyclo (-RGDfK) TFA de alto-grado puede marcar isótopos radiactivos (como Ga-68, Cu-64) o sustancias fluorescentes para su uso en técnicas de imagen como PET y SPECT, lo que facilita el diagnóstico temprano y el seguimiento preciso del tratamiento tumoral.. 3) Modificación del portador de fármaco: API en polvo CYCLO (ARG-GLY-ASP-D-PHE-LYS) puede modificar la superficie de portadores como liposomas y nanopartículas, que mejoran la capacidad de los fármacos para dirigirse a las células tumorales. 4) Investigación anti-angiogénesis: en medicina, los inhibidores anti-angiogénicos o las estrategias anti-tumorales a menudo se estudian compitiendo por los sitios de unión de integrinas. Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) es actualmente el tema de investigación más reciente.
2. La aplicación de CYCLO (RGDFK) en el campo de la ingeniería de tejidos.
Puede utilizarse para modificar la superficie de biomateriales, regular la interacción entre células y materiales y promover la reparación y regeneración de tejidos. En la ciencia de los biomateriales,Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) de alta-calidadpuede unirse a los receptores de integrinas a través de la secuencia RGD, guiando la adhesión, proliferación y diferenciación celular en la superficie del material. Esto tiene aplicaciones potenciales en campos como la ingeniería del tejido óseo, la reparación del cartílago y la regeneración nerviosa.

¿Cuáles son las ventajas de Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)?

En comparación con los péptidos RGD lineales, CYCLO (RGDFK) posee las siguientes ventajas:
1) Alta estabilidad: La estructura cíclica reduce la reactividad de los grupos terminales de la cadena peptídica, haciéndola menos susceptible a la degradación de proteasas tanto en ambientes in vivo como in vitro, extendiendo significativamente su vida media-; 2) Alta afinidad: la conformación cíclica permite que la secuencia RGD adopte un ángulo específico en el espacio, mejorando su afinidad y selectividad por los receptores de integrinas; 3) Multifuncionalidad: el grupo amino de la cadena lateral de lisina proporciona sitios activos para modificaciones posteriores, lo que permite la unión de tintes fluorescentes, isótopos radiactivos, moléculas de fármacos o sistemas portadores; 4) Alta selectividad: exhibe una alta especificidad por las integrinas v 3 y v 5, lo que reduce la unión no -específica. Según los hallazgos actuales de la investigación de péptidos, en comparación con los L-aminoácidos naturales, los D-aminoácidos pueden mejorar significativamente la estabilidad de los péptidos en los fluidos corporales y reducir la tasa de degradación de las enzimas, extendiendo así el tiempo de acción efectiva de los péptidos. El anillo de fenilo de la D-fenilalanina también aumenta la hidrofobicidad de la molécula, mantiene la estabilidad del anillo y afecta la interacción hidrofóbica con los receptores. La introducción de D-fenilalanina (f) aPolvo de péptido c (RGDfK)Conserva las características anteriores, hace que la conformación del péptido sea más rígida y mejora su selectividad por la integrina v 3.

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Nuestra empresa ha pasado la certificación del sistema de gestión de calidad FDA e ISO19001. Y tenemos acuerdos de cooperación interna con múltiples fábricas y laboratorios en China. Nuestra empresa puede proporcionarCiclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) péptido en polvoetc. a un precio más favorable. Si estás interesado, por favor deja un mensaje.
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Preguntas frecuentes:

P1: ¿Qué tan seguro es? ​
ElCiclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) péptidotiene buena biocompatibilidad y ha demostrado buena seguridad in vitro y en experimentos con animales. Sin embargo, debido a que se dirige a los receptores de integrinas, puede afectar los procesos normales de adhesión y migración celular. En estudios preclínicos, es necesario evaluar su impacto en los tejidos normales, particularmente en la angiogénesis y la cicatrización de heridas.

P2: ¿Cómo almacenarlo?
Se recomienda colocarlo en un ambiente de refrigeración a baja-temperatura (-20 grados), evitando la luz y la humedad, para mantener la actividad y estabilidad del péptido CYCLO (RGDFK). Si no se utiliza, se debe conservar siempre en su embalaje original para evitar que se divida en otros envases. El embalaje debe sellarse inmediatamente después de cada uso. En condiciones de almacenamiento adecuadas, la vida útil del producto suele ser de 24 meses.

P3: ¿Cuáles son las características deCICLO (RGDFK)¿En comparación con otros péptidos RGD? ​
En comparación con los péptidos RGD lineales, CYCLO (RGDFK) tiene mayor estabilidad y afinidad; En comparación con otros péptidos RGD cíclicos comoc (RGDyK), la introducción de D-fenilalanina hace que su conformación sea más rígida y tenga mayor selectividad por la integrina v 3. Además, el grupo amino de la cadena lateral de lisina proporciona sitios activos convenientes para modificaciones posteriores, lo que lo hace más ventajoso en la funcionalización.

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