Polvo de péptido de deltorfina CAS 119975-64-3

Polvo de péptido de deltorfinaes un péptido bioactivo natural aislado de la secreción de la piel de la rana sudamericana Phyllomedusa sauvagei, que pertenece al ligando específico del receptor opioide δ -en la familia de péptidos opioides. Su estructura química es Tyr-D- met-phe-his-leu-met-ASP-NH, que contiene aminoácidos tipo D- (como D-metionina). Esta característica estructural mejora significativamente su estabilidad metabólica y dificulta su hidrolización in vivo, prolongando así su tiempo de acción.

¿Cuál es el mecanismo de acción del péptido en polvo de deltorfina?

DELTORPHIN actúa principalmente activando los receptores opioides delta. Cuando se une al receptor opioide delta, induce cambios conformacionales en el receptor y activa vías de señalización posteriores, incluido principalmente el acoplamiento con proteínas G. La proteína G activada puede regular la actividad de varias moléculas efectoras intracelulares, como inhibir la actividad de la adenilato ciclasa y reducir la producción de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Mientras tanto, la unión de DELTORFINA a los receptores también puede activar los canales iónicos de potasio, lo que lleva a la hiperpolarización de la membrana y reduce la excitabilidad neuronal; También puede inhibir los canales de iones de calcio, reducir la entrada de iones de calcio y afectar la liberación de neurotransmisores. A través de estos mecanismos,Polvo de péptido de deltorfinaexhibe varios efectos biológicos tanto in vivo como in vitro, como regular la percepción del dolor, afectar la función neuroendocrina y participar en la regulación emocional.

¿Cuáles son las áreas de investigación del polvo de péptido de deltorfina?

En la actualidad, la investigación sobre DELTORPHIN se centra principalmente en explorar mecanismos farmacológicos básicos y desarrollar nuevas materias primas farmacéuticas analgésicas. Los científicos están intentando optimizar la selectividad de los receptores de dermencefalina mediante modificaciones estructurales o desarrollar formulaciones de liberación sostenida-para reducir la frecuencia de uso. Algunos análogos basados ​​en la modificación estructural de DELTORPHIN han entrado en la etapa de evaluación de ensayos clínicos, y actualmente el tema principal es explorar su potencial en el tratamiento del dolor, la neuroprotección y el tratamiento de enfermedades neurológicas.
1. Manejo del dolor: ha demostrado efectos analgésicos significativos en modelos animales, con mejores efectos analgésicos sobre el dolor neuropático y el dolor inflamatorio que el dolor agudo. Las investigaciones han demostrado que el umbral del dolor en las ratas del grupo DELTORPHIN es un 60% mayor que el del grupo de control y el efecto analgésico dura 8 horas. Puede usarse en combinación con -dosis bajas de otros materiales analgésicos para producir un efecto sinérgico, al tiempo que reduce indirectamente la adicción y los efectos secundarios de ciertos materiales analgésicos.
2. Neuroprotección: en el modelo de isquemia cerebral, el polvo de péptido de dermencefalina puede activar los receptores opioides delta, regular la vía de señalización PI3K/Akt/GSK3, reducir la apoptosis neuronal después de la isquemia cerebral y reducir el tamaño del infarto. En el modelo de la enfermedad de Alzheimer, la suplementación exógena deDELTORFINA API en polvopuede mejorar las capacidades de aprendizaje y memoria de los ratones y reducir la deposición de amiloide (A).
3. Tratamiento de enfermedades mentales: Los receptores opioides delta participan en la regulación de las emociones y las respuestas emocionales, y DELTORPHIN y sus análogos han demostrado un valor de aplicación potencial en el tratamiento de la ansiedad y la depresión.

¿Cuáles son los efectos secundarios del polvo de péptido de deltorfina?

Los efectos secundarios dePolvo de péptido de deltorfinaIncluyen principalmente reacciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento), síntomas del sistema nervioso (mareos, dolor de cabeza, somnolencia) y reacciones alérgicas en la piel (erupción cutánea, picazón). Como agonista del receptor opioide δ -, aunque los estudios muestran que tiene una adicción extremadamente baja, todavía tiene un riesgo potencial de adicción y el uso a largo plazo-puede provocar dependencia física y psicológica en animales medianos y grandes. Deben prohibirse los organismos con daño hepático grave, enfermedades respiratorias, lesiones craneoencefálicas, embarazo y lactancia. Este producto es un reactivo de investigación científica y no debe usarse directamente en el cuerpo humano. Se debe evitar el contacto directo con la piel y los ojos durante la operación. Si entra en contacto accidentalmente, se debe lavar con agua limpia inmediatamente.

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