Acetato de taltirelina CAS 103300-74-9

Acetato de taltirelina CAS 103300-74-9es un análogo sintético de la hormona liberadora de tirotropina-(TRH) que se utiliza principalmente para mejorar los síntomas de ataxia en pacientes con degeneración espinocerebelosa.

Taltirelin fue la primera hormona liberadora de tirotropina-(TRH) de acción directa-aprobada en el mundo. Además de sus efectos endocrinos, también ejerce ciertos efectos en el sistema nervioso central (SNC), incluido el aumento de la actividad motora, el antagonismo de la hipotermia inducida por reserpina- y el antagonismo del sueño inducido por pentobarbital-.

Taltirelin (TA0910) es un superagonista de TRH-R con una IC50 de 910 nM y una EC50 de 36 nM para estimular un aumento en la concentración de Ca2+ citosólico (liberación de Ca2+).

Taltirelin es un producto TRH estructuralmente modificado. Los estudios farmacológicos muestran que ejerce múltiples efectos fuertes y sostenidos sobre el sistema nervioso central (SNC) a través de los receptores de TRH en el cerebro. Su efecto excitador sobre el SNC es de 10 a 100 veces más fuerte que el de la TRH y su duración de acción es aproximadamente 8 veces mayor. Su afinidad por los receptores de TRH es aproximadamente 1/11 de la de la TRH, lo que produce efectos endocrinos más débiles, pero es más estable in vivo. Además, su efecto sobre la liberación de la hormona estimulante de la tiroides-(TSH) es entre 1/6 y 1/11 del de la TRH. La liberación de TSH está regulada por un fuerte sistema de retroalimentación negativa que incluye hormonas tiroideas, que exhiben un fuerte efecto sobre el sistema nervioso central, pero con menos actividad similar a la de las hormonas-y, por lo tanto, menos efectos secundarios.