Polvo de atovaquonaes un polvo amarillo pegajoso que puede formar cristales en la solución de acetonitrilo. Se usa comúnmente como un fármaco de tratamiento de segunda línea para neumonía clínica relacionada con la neumocystis carinii (PCP) relacionada con el SIDA en la práctica clínica. Es una naftoquinona única con actividad de antígeno de amplio espectro contra los insectos. Además de prevenir y tratar la neumonía de Pneumocystis carinii (PCP), combinandoAtavaquonaconproguanil 500-92-5puede tratar y prevenir efectivamente la malaria, y combinar atovaquone conazitromicina 83905-01-5puede tratar efectivamente la babesiosis.
| Fórmula molecular |
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Artículo |
Estándar |
Resultados de las pruebas |
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Apariencia |
Polvo amarillo o amarillo pegajoso |
Conforma |
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Identificación (IR) |
Concordante con espectro de referencia |
Conforma |
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Ensayo |
Mayor o igual al 80% |
82.5% |
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Silybin e isosilybin |
Mayor o igual al 30.0% |
32.27% |
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Análisis espectrofotométrico |
Mayor o igual al 80.0% |
80.69% |
|
Metales pesados |
Menos de o igual a 15 |
10 |
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Pérdida al secar |
Menor o igual al 0.3% |
0.04% |
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Residuo de encendido |
Menor o igual al 0.3% |
0.08% |
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Pureza cromatográfica |
Cumple con los requisitos |
Conforma |
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Impurezas volátiles orgánicas |
Cumple con los requisitos |
Conforma |
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Evaluación microbiana |
Cumplimiento de los indicadores |
Conforma |
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Bsis |
no detectado |
no detectado |
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Transgénero |
no detectado |
no detectado |
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Alergeno |
no detectado |
no detectado |
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Radiación |
no detectado |
no detectado |
| Conclusión: |
Conforma con la especificación empresarial. |
¿Cuáles son los estudios relevantes sobre atovaquone?
La malaria sigue siendo una carga importante para la salud global. Según la Organización Mundial de la Salud, en 2021, esta enfermedad parasitaria de mosquitos afectó a casi 2.500 millones de personas y causó más de 600000 muertes. Los investigadores generalmente creen que a pesar de la efectividad de los insecticidas y otras medidas de control de la malaria, así como el desarrollo exitoso y el uso de las vacunas de malaria, todavía se necesitan nuevos métodos para combatir este patógeno parásito mortal, especialmente en regiones húmedas y calientes humidas económicas. Cuando la materia prima atavaquone se usa como un medicamento preventivo de malaria, a menudo hace que los parásitos de la malaria en individuos infectados desarrollen resistencia.
Por lo tanto,Polvo de atavacéquonoen sí mismo no puede usarse como un medicamento para tratamiento de malaria o un medicamento preventivo de malaria. Sin embargo, los investigadores han encontrado que cuando aparecen síntomas de infección por malaria, involucra miles de millones de organismos de malaria individuales. En esta vasta población, es probable que incluso las mutaciones genéticas aleatorias dan como resultado mutaciones de población para la resistencia a los medicamentos. Sin embargo, si este producto se usa en combinación con otro producto antialaria llamado proguanil para tratar la malaria, este problema puede resolverse efectivamente. Otra ventaja de atovaquone es que puede bloquear el ciclo de vida de la malaria en huéspedes humanos durante la etapa asintomática previa a desarrollo de los parásitos en las células hepáticas. Si el atavaquone de alta calidad se usa preventivamente en las poblaciones libres de malaria, casi no hay ningún problema de resistencia a los medicamentos. Los investigadores también han encontrado que las mutaciones genéticas que hacen que los parásitos de la malaria sean resistentes al atovacon en pacientes también pueden interrumpir la capacidad del parásito para sobrevivir en los huéspedes de los mosquitos. Es decir, parásitos de malaria que desarrollan resistencia aPolvo de atovaquonano transmitirá la malaria. A pesar del problema de la resistencia a los medicamentos, el polvo de atavaquona tiene el potencial de convertirse en una 'vacuna química' de larga duración que puede usarse efectivamente para prevenir las epidemias de la malaria.
¿Cuáles son los efectos farmacológicos de Atovaquone?
A diferencia de las células de los mamíferos, algunos protozoos no pueden salvar la síntesis de pirimidinas preformadas.Atonteoes un compuesto de naftaleno y también un inhibidor de transferencia de electrones para las mitocondrias de parásitos de antígeno. Los investigadores creen que los compuestos de hidroxinaftoquinona como el atavaquona pueden inhibir la síntesis de novo de pirimidina al suprimir selectivamente la transferencia de electrones en las mitocondrias protozoanas. También puede ser a través de la interacción con la proteína de azufre de hierro Rieske y el citocromo B en el bolsillo de oxidación de ubiquinona, inhibiendo la acción del complejo citocromo BC (1).
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