Descripción general de Docetaxel:
Docetaxel es un medicamento contra el cáncer en la clínica, que se usa principalmente para tratar el cáncer de mama avanzado, el cáncer de ovario y el cáncer de pulmón de células no pequeñas . clínicamente, también tiene ciertos efectos en el cáncer de cabeza y cuello, cáncer de pulmón pequeño, cáncer gástrico, cáncer de páncreas, melanoma y así en {}}}
Polvo de docetaxeles un blanco a blanco a blanco, casi insoluble en agua, soluble en etanol anhidro y soluble en diclorometano . Se puede almacenar la solución de etanol en -20 durante hasta 3 meses .}
| Nombre del producto | Docetaxel |
| Casta | 114977-28-5 |
| Fórmula molecular | C43H53NO14 |
| Peso molecular | 807.88 |
| Número de einecs | 601-339-2 |
| Punto de fusión | 186-192 grado (dec .) |
| punto de ebullición | 900.5 ± 65.0 grados (predicho) |
| Solubilidad | Casi insoluble en agua, soluble en etanol anhidro y soluble en diclorometano . |
| Apariencia | blanco |
| Condición de almacenamiento | Sellado en seco, almacenar en congelador, bajo -20 grado |
| Densidad | 1.38 |
¿Cómo se sintetiza Docetaxel?
Docetaxel es un medicamento antitumor de taxano . Se usó originalmente para tratar el cáncer de mama y la cancelación de pulmón de células no pequeñas . también conocido como docetaxel, pertenece a la familia Taxus como Paclitaxel (solvente paclitaxel, el liposoma paclitaxel y paclitaxel) {{4.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {
Docetaxel es un derivado semisintético de paclitaxel .
Docetaxel es un fármaco antitumoral semisintético con mejor hidrofilia después de extraer monómero 10- desacetilbaccatina de Taxus chinensis, yPolvo de docetaxeles un derivado semisintético de paclitaxel . como paclitaxel, se une a la tubulina, promueve la estabilidad de los microtúbulos y conduce a la detención del ciclo celular G2/M .
Indicaciones de docetaxel
1. Docetaxel es adecuado para el tratamiento del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico .
2. Combinado con trastuzumab se usa para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico con sobreexpresión del gen HER2, que no han recibido quimioterapia para el cáncer metastásico de antemano .
3. Polvo de docetaxelCombinado con adriamicina y ciclofosfamida se usa como quimioterapia adyuvante postoperatoria para pacientes con cáncer de mama con ganglios linfáticos positivos .
Especificación de producto
| Artículo | Especificación | Resultados | |
| Apariencia | polvo blanco a blanco | Cumplido | |
| Sustancia relacionada (HPLC) | Impureza total menor o igual al 0.5% Impureza única máxima menor o igual al 0.1% |
0.2% 0.06% |
|
| Olor | Característica | Cumplido | |
| Ensayo | 99% | 99.8% | |
| Análisis de tamiz | 100% pase 80 malla | Cumplido | |
| Pérdida al secar | Menos de o igual al 1.0% | 0.12% | |
| Residuo de encendido | Menos de o igual al 1.0% | 0.09% | |
| Metal pesado | <10ppm | Cumplido | |
| Como | <0.1ppm | 0.05ppm | |
| PB | <0.1ppm | 0.05ppm | |
| Cd | <0.1ppm | 0.05ppm | |
| Solventes residuales | <100ppm | Cumplido | |
| Conclusión: Los resultados de la prueba se ajustan a la especificación interna | |||
¿Cómo preparar docetaxel en el laboratorio?
Los laboratorios e investigadores con condiciones experimentales maduras pueden tratar de preparar docetaxel por sí mismos .
Los siguientes pasos son solo para referencia:
El compuesto 1. (i) se obtuvo acilando 10- desacetylbaccatin ⅲ, que se extrajo de las agujas de Taxus l . y Taxaceae .
2. Mix 330 mg of phenylacrylic acid (2.24mmo1), 460 mg of dicyclohexylcarbodiimide (DCC, 2.24mmo1), 500 mg of compound (I)(0.56mmo1) and 68 mg of 4- dimethylaminopyridine (0.56 mmo1), controle la temperatura a 70 grados y revuelva bajo argón.
3. Después de enfriar, filtre y lave el pastel de filtro con tolueno . y concentrándose bajo presión reducida .
4. Paso 4 dePolvo de docetaxel: Agregue diclorometano a la noche muerta, lávelo con una solución acuosa al 2% de ácido clorhídrico, y luego seque con sulfato de magnesio anhidro . Después de destilarse el solvente bajo presión reducida, el residuo restante 1G se purificó por cromatografía en columna, y se eludó de acuerdo con el rato de Hexane 7 y el acetato de etílico 3 a la ganancia de la columna de la cromatografía de la columna de la columna de la columna, y se eludió de acuerdo con el rato de Hexane 7 y el acetato de etílico 3 a la ganancia de la columna de la columna de la cromatografía de la columna de la columna (se obtuvo de acuerdo con el rato de Hexane 7 y el acetato de etílico 3 a la obtención de la cromatografía de la columna () (se obtuvo el acetato de la columna (el 540 mg de 540 mg de 5400 con un rendimiento del 94%.
5. revuelva 47 mg de carbamato de terc-butil n- cloro -n-sodium (0 . 27 mmo1) y 91.4 mg de nitrato de plata (0.54mmo1) o en 2 ml de acetonitrilo durante 10min.
6. Paso 6 del polvo Docetaxel: agregue 50 mg de compuesto (ii) (0 . 049 MMO1) y 0.537 ml de solución de alcohol butílico (0.1 mmol/1 ml), y revuelva a temperatura ambiente o 4 grados Celsius durante 24 horas, alejándose de la luz.
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