Mesilato de lenvatinib CAS 857890-39-2

¿Qué es el mesilato de lenvatinib?

El mesilato de lenvatinib se usa solo o con otros medicamentos para tratar ciertos tipos de cáncer de endometrio, carcinoma de células renales (un tipo de cáncer de riñón), carcinoma hepatocelular (un tipo de cáncer de hígado) y cáncer de tiroides. También se está estudiando en el tratamiento de otros tipos de cáncer.Mesilato de lenvatinibbloquea ciertas proteínas, lo que puede ayudar a evitar que las células cancerosas crezcan y puede matarlas. También puede prevenir el crecimiento de nuevos vasos sanguíneos que los tumores necesitan para crecer. El mesilato de lenvatinib es un tipo de inhibidor de la tirosina quinasa y un tipo de agente antiangiogénesis. También llamada Lenvima.

Nombre del producto	mesilato de lenvatinib
CAS	857890-39-2
fórmula molecular	C22H23ClN4O7S
Peso molecular	522.95862
Número EINECS	812-398-0
Condición de almacenamiento	-20 grados Congelador
Apariencia	polvo blanco
punto de fusión	>220 grados (dec.)
Solubilidad	Soluble en DMSO (pequeña cantidad), metanol (pequeña cantidad)

¿Tiene el mesilato de lenvatinib actividad biológica?

Mesilato de lenvatinib (E7080)es un inhibidor sintético y activo por vía oral de la tirosinaquinasa, que puede inhibir el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)), y reordenarlos durante la transfección (RET (c-RET)). El mesilato de lenvatinib tiene potencial actividad antitumoral.

 

¿Para qué tratamientos contra el cáncer se puede utilizar el mesilato de lenvatinib?

Carcinoma de endometrio avanzado y que empeoró después de otras terapias sistémicas. Se usa con pembrolizumab en pacientes cuyo cáncer no tiene alta inestabilidad de microsatélites (MSI-H) ni deficiencia en la reparación de errores de coincidencia (dMMR) y no puede tratarse con cirugía o radioterapia.

Carcinoma hepatocelular (un tipo de cáncer de hígado). Se utiliza como primer tratamiento en pacientes cuyo cáncer no se puede extirpar mediante cirugía.

Carcinoma de células renales (un tipo de cáncer de riñón) avanzado. Se utiliza: Con everolimus en adultos que han recibido terapia con inhibidores de la angiogénesis. Con pembrolizumab como primer tratamiento en adultos.

Cáncer de tiroides en ciertos pacientes cuyo cáncer empeoró, regresó o se diseminó a otras partes del cuerpo y no respondió al tratamiento con yodo radiactivo. Si tiene la misma necesidad, haga clic en correo electrónico:sales1@faithfulbio.com

 

Especificación de producto

Pruebas de análisis	Estándar	Resultado
Apariencia	polvo amarillo a blanco	Cumple
Identificación	RMN H	Cumple
impureza individual	Menor o igual a 0.5%	0.23%
impureza total	Menor o igual a 1.0%	0.33%
Pureza	Mayor o igual a 99.0%	99.67%

Conclusión:Cumple con las especificaciones y está calificado.

 

¿Tiene el mesilato de lenvatinib algún efecto adverso?

La hipertensión (presión arterial alta) fue el efecto secundario más común deMesilato de lenvatiniben los estudios (73% de los pacientes, versus 16% en el grupo de placebo), seguido de diarrea (67% versus 17%) y fatiga (67% versus 35%). Otros efectos secundarios comunes incluyeron disminución del apetito, hipotensión (presión arterial baja), trombocitopenia (recuento bajo de plaquetas), náuseas, dolor muscular y óseo.

 

¿Cuál es la farmacocinética del mesilato de lenvatinib?

 

Mesilato de lenvatinibse absorbe rápidamente en el intestino y alcanza concentraciones plasmáticas máximas después de una a cuatro horas (de tres a siete horas si se toma con alimentos). Se estima que la biodisponibilidad es aproximadamente del 85%. La sustancia se une casi por completo (98-99%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Lenvatinib es metabolizado por la enzima hepática CYP3A4 a desmetil-lenvatinib (M2). M2 y el propio lenvatinib son oxidados por la aldehído oxidasa (AO) a sustancias llamadas M2' y M3', los principales metabolitos de las heces. Otro metabolito, también mediado por una enzima CYP, es el N-óxido M3. También se produce una metabolización no enzimática, lo que da como resultado un bajo potencial de interacciones con inhibidores e inductores de enzimas. La vida media terminal es de 28 horas, aproximadamente dos tercios se excretan por las heces y una cuarta parte por la orina.

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