Regorafenib 99% polvo blanco CAS 755037-03-7

Regorafenib 99% polvo blancoes una sustancia química con fórmula molecular C21H15N4O3F4Cl, peso molecular: 482,8154, punto de fusión: 206.{{10}} a 210,0 grados, punto de ebullición: 513,4±50,0 grados (previsto) . Es un polvo blanco y su hidrato es un polvo sólido de color rosa a marrón claro, que es ligeramente soluble en etanol, metanol y etilo.

Regorafenib es un inhibidor multiquinasa de molécula pequeña y su estructura molecular es similar a la del sorafenib, con la única diferencia del átomo de flúor en el anillo de benceno medio. Es un nuevo fármaco molecular dirigido desarrollado por Bayer Company y aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 27 de septiembre de 2012 para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. Regorafenib es un nuevo tipo de inhibidor de la proteína quinasa de múltiples objetivos, que puede bloquear la proliferación de células tumorales, inhibir la angiogénesis tumoral y regular el microambiente tumoral, y tiene una buena actividad antitumoral.

¿Qué es el regorafenib?

Regorafenib 99% polvo blancopuede bloquear eficazmente muchas proteínas quinasas implicadas en la angiogénesis tumoral (VEGFR-1, 2, 3, TIE2), tumorigénesis (KIT, RET, RAF-1, BRAF), metástasis tumoral (VEGFR3, PDGFR, FGFR) e inmunidad tumoral (CSF1R). No es exagerado tratar con 12 objetivos a la vez y llamarlo fármaco de focalización universal. Hasta ahora, regorafenib ha sido aprobado para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico (CCRm), el tumor del estroma gastrointestinal metastásico (GIST) y el tratamiento de segunda línea del carcinoma hepatocelular (CHC).

Hay tantos objetivos que está destinado a que Regorafenib no sea común. En comparación con su sorafenib anterior, Regorafenib no ha cambiado mucho, pero solo se agrega un átomo de F según la fórmula molecular de sorafenib. Sin embargo, la optimización de dicho átomo de F es lo que la empresa Bayer viene desarrollando desde hace 12 años. Este átomo de F añadido ha aumentado considerablemente la actividad biológica de Regorafenib, dándole la oportunidad de reducir la dosis y aumentar el efecto curativo. Se puede ver que Regorafenib.

¿Cómo actúa el regorafenib?

Los estudios preclínicos in vitro e in vivo muestran queRegorafenib 99% Polvo BlancoTiene una amplia gama de actividades antitumorales. Como inhibidor de quinasas de múltiples objetivos. Varias proteínas quinasas cuyos efectos de dirección implican la angiogénesis tumoral y la proliferación de células tumorales. Estas quinasas incluyen:

① Receptor del factor de crecimiento endotelial vascular-1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3 y receptor de tirosina-proteína quinasa-2 (TIE{{6 }}) relacionado con la angiogénesis tumoral;

② Kit de protooncogén C., receptor de tirosina-proteína quinasa RET, protooncogén C-RAF, serina/treonina-proteína quinasa B (BRAF), proteína quinasa activada por mitógenos (MAP) p38 relacionada con la proliferación de células tumorales:

③ El receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas-13 (PDGFR-13) y el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos-1 (FGFR-1) están relacionados con el microambiente del tumor. Tiene múltiples efectos antitumorales al bloquear la angiogénesis tumoral e inhibir la proliferación de células tumorales al bloquear e inhibir la actividad de las quinasas anteriores.

¿Cuáles son las reacciones adversas al regorafenib?

Las reacciones adversas más comunes (mayores o iguales al 30%) son fatiga/fatiga, pérdida de apetito, ingesta de alimentos, reacción cutánea de manos y pies, etc. Los primeros ensayos clínicos observaron que sus reacciones adversas más comunes eran toxicidad cutánea y tiroides. disfunción, que eran similares a los de otros inhibidores de quinasa de múltiples objetivos similares.

La mayoría de las reacciones adversas son leves y moderadas y pueden controlarse mediante tratamiento clínico.

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Nota: Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. Estas afirmaciones no han sido evaluadas por la Administración de Alimentos y Medicamentos. Consulte a su médico y conozca los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar o prevenir ninguna enfermedad.

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