Bicalutamida 99% Polvo blanco CAS 90357-06-5

Bicalutamida 99% polvo blancoes soluble en dimetilformamida; Disolver en tetrahidrofurano; Ligeramente soluble en acetato de etilo y metanol; Insoluble en agua. Cristalizado en acetato de etilo y éter de petróleo 1:1 (relación en volumen), punto de fusión 191 ~ 193 grados, punto de ebullición 650.3±55,0 grados (previsto), densidad 1.52 0.1 g /cm3 (previsto).

La bicalutamida es un fármaco antiandrógeno no esteroideo que se utiliza en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o con orquiectomía quirúrgica para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. No tiene ningún efecto sobre otras hormonas y se une a los receptores de andrógenos, por lo que no tiene una expresión genética eficaz, inhibiendo así la estimulación de los andrógenos y provocando la atrofia de los tumores de próstata.

¿Qué es la bicalutamida?

Bicalutamida 99% polvo blancoes un antagonista de andrógenos no esteroideo, que compite con los andrógenos por los receptores de andrógenos, bloquea la absorción de andrógenos por las células e inhibe la combinación de andrógenos con los órganos diana. Después de combinarse con el receptor de andrógenos, forma un complejo receptor, ingresa al núcleo y se combina con la proteína nuclear, inhibiendo así el crecimiento de las células tumorales. Puede utilizarse como medicamento de primera línea para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado.

La bicalutamida es un no corticosteroide resistente a los andrógenos que puede usarse como adyuvante en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado y también puede desempeñar un papel importante en el tratamiento del cáncer de próstata temprano.

Su estructura es similar a la de la flutamida y la nilutamida. Inhibe completamente la acción de los andrógenos endógenos en tejidos sensibles, incluidos los testículos, la próstata, la mama, la piel y el hipotálamo, al unirse a los receptores de andrógenos en las células. La bicalutamida fue aprobada para su inclusión en los Estados Unidos en 1995.

¿Cómo actúa Bicalutamida?

Bicalutamida 99% polvo blancoEs un fármaco antiandrógeno no esteroideo que no tiene ningún efecto sobre otras hormonas. Se une a los receptores de andrógenos, lo que da como resultado una expresión genética ineficaz, inhibiendo así la estimulación de andrógenos y provocando la atrofia de los tumores de próstata. Es un racemato y su efecto antiandrógeno sólo aparece en (R) un enantiómero estructural.

La bicalutamida es un fármaco antiandrógeno eficaz y un inductor de oxidasa de función mixta en animales. Los cambios en los órganos diana de los animales están relacionados con estos efectos, incluida la inducción de tumores. En el cuerpo humano no se ha encontrado inducción enzimática. Los resultados de los ensayos preclínicos se consideran irrelevantes para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata avanzado.

¿Cuáles son las áreas de aplicación de bicalutamida?

1. Se utiliza en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o con una orquiectomía quirúrgica para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.

2. Se utiliza para el cáncer de próstata localmente avanzado sin metástasis a distancia que no es apto o no desea someterse a una castración quirúrgica u otro tratamiento médico.

3. V1 toma medicamentos antiandrógenos. Es un medicamento para el tratamiento del cáncer de próstata y se utiliza para tratar el cáncer de próstata avanzado.

4. Es un antiandrógeno.

¿A qué se debe prestar atención al usar bicalutamida?

La bicalutamida se metaboliza ampliamente en el hígado. Los datos indican que la eliminación del fármaco puede disminuir en pacientes con daño hepático grave, lo que puede provocar una acumulación. Por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con lesión hepática moderada y grave.

Pueden ocurrir cambios en el hígado y se deben considerar pruebas periódicas de la función hepática. Los cambios importantes suelen ocurrir dentro de los primeros 6 meses de tratamiento con este producto.

Los cambios graves en la función hepática son raros durante el tratamiento con bicalutamida. Si se producen cambios graves, se debe suspender el tratamiento.

Muestra que inhibe la actividad del citocromo P450 (CYP3A4), por lo que debe usarse con precaución cuando se combina con fármacos metabolizados principalmente por CYP3A4.

Embarazo y lactancia: prohibido para mujeres, especialmente para mujeres embarazadas o madres en período de lactancia.

Influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No afectará a la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas.

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