Polvo de pirfenidonaes una sustancia química, polvo blanco, fórmula molecular: C12H11NO, peso molecular: 185.222, densidad: 1.137 g/cm3, punto de fusión: 96-97ºC, punto de ebullición: 329.1ºC Es un nuevo compuesto antifibrosis de pequeña molécula , perteneciente a las drogas piridinas. Solubles en alcohol y cloroformo e insolubles en agua, las moléculas que atraviesan la superficie celular no necesitan receptores. Fue galardonado con el título de medicamento huérfano por la FDA de Estados Unidos y la EMA de la Unión Europea. El primer y único fármaco terapéutico del mundo que obtiene la indicación de fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
¿Qué es la pirfenidona?
Una enfermedad pulmonar intersticial es un grupo de enfermedades pulmonares heterogéneas, no tumorales ni infecciosas, con inflamación y fibrosis intersticial de las unidades alveolares como cambios patológicos básicos. En la etapa aguda, se trata principalmente de lesión o inflamación, y en la etapa crónica, se trata principalmente de fibrosis. En los últimos años, con el continuo progreso del nivel médico, la investigación sobre la enfermedad pulmonar intersticial se ha vuelto cada vez más profunda y la clasificación de las enfermedades se ha vuelto cada vez más detallada. Los diferentes tipos de enfermedad pulmonar intersticial tienen diferentes criterios de diagnóstico y esquemas de tratamiento.
Polvo de pirfenidonapuede prevenir y revertir la fibrosis y la formación de cicatrices; Fue incluido en la lista de Shionogi en 2008 y ha sido aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Es el primer fármaco que tiene cierto efecto curativo sobre la fibrosis pulmonar idiopática (FPI) a través de ensayos clínicos de fase III repetidos, aleatorizados y controlados con placebo.
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Imágenes reales del polvo de Pirespa. | Diagrama de estructura de Pirespa |
¿Para qué es adecuada la pirfenidona?
1. Fibrosis pulmonar idiopática
La fibrosis pulmonar idiopática (FPI) es una enfermedad pulmonar intersticial inflamatoria crónica con causas desconocidas, mal pronóstico y alta mortalidad. La pirfenidona es un agente antiinflamatorio y antifibrosis que puede utilizarse en el tratamiento de la FPI.
2. Fibrosis hepática
3. Enfermedad de fibrosis renal
4. Esclerosis múltiple
La esclerosis múltiple (EM) es una enfermedad inflamatoria y desmielinizante relacionada con el sistema nervioso central y la inmunidad. Los factores inmunes relacionados son la activación de células estrelladas, células gliales, células endoteliales y el aumento de linfocitos, mientras que la pirfenidona tiene la característica de inhibir la activación celular.
5. Fibrosis miocárdica
Las enfermedades cardiovasculares, como la hipertensión, la miocardiopatía y la fibrilación auricular, pueden provocar fibrosis miocárdica y luego empeorar o desarrollar la enfermedad.
6. Enfermedades tumorales: neurofibroma, leiomioma uterino, glioma maligno.
7. Prevención de la fibrosis tras el trasplante de órganos
8. Artritis reumatoide
¿Cómo actúa la pirfenidona?
Polvo de pirfenidonaes un inhibidor eficaz de citoquinas, que puede inhibir la actividad biológica de los fibroblastos y reducir la proliferación celular y la síntesis de colágeno de la matriz regulando o inhibiendo algunos factores. Al mismo tiempo, también puede inhibir la secreción de mediadores inflamatorios, reducir la peroxidación lipídica, etc., y ejercer sus efectos antiinflamatorios y antioxidantes.
1. Inhibir la síntesis de colágeno
La pirfenidona puede reducir la expresión de bFGF, TGF-, CTGF y TIMP-1 en fibroblastos de pulmones, riñones y otros órganos, y se correlaciona con la síntesis de colágeno y la reducción de la matriz. La producción de fibras de colágeno tipo ⅰ y tipo ⅲ también está estrechamente relacionada con la síntesis de colágeno de matriz. No solo puede reducir la expresión de TGF- sino también reducir la producción de -ⅰ colágeno.
2. Efecto antiinflamatorio
Puede inhibir que los mediadores inflamatorios ejerzan sus efectos antiinflamatorios en diferentes grados.
3. Efecto antioxidante
Ejerce su efecto antioxidante eliminando los radicales libres, inhibiendo la peroxidación lipídica y reduciendo el estrés oxidativo.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la pirfenidona?
La pirfenidona es un fármaco para la fibrosis pulmonar, que es principalmente adecuado para la fibrosis pulmonar idiopática de leve a moderada. También pueden ocurrir algunos efectos secundarios durante el uso y los pacientes pueden tener reacciones gastrointestinales, como náuseas, indigestión, vómitos, anorexia, etc. Los pacientes también pueden tener reacciones alérgicas a la luz y pueden ocurrir erupciones cutáneas después del uso. Por lo tanto, se recomienda que los pacientes utilicen protector solar para evitar la exposición a los rayos ultravioleta y prevenir reacciones alérgicas en la piel al usar este medicamento.
Además, la función hepática puede verse afectada, las transaminasas pueden aumentar y también puede aparecer ictericia en los pacientes. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes que controlen periódicamente la función hepática.
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