¿Qué es el crisaborol?
polvo de crisaboroles el primer producto tópico recetado aprobado por la FDA para la dermatitis atópica en los últimos diez años, y es el primer medicamento dermatológico tópico que ingresa a la lista de nuevos medicamentos extranjeros que se necesitan con urgencia en la clínica.
Crisaborol se une al sitio catalítico de la enzima PDE-4, bloqueando la regulación negativa del AMPc, aumentando el nivel de AMPc intracelular, activando la PKA (proteína quinasa A) y bloqueando otras señales posteriores como NF-κB y NF-AT. inhibiendo así la producción de citocinas inflamatorias, como TNF-, IFN-, IL-2, IL-5 e IL-10. El mecanismo de acción del glucocorticoide tópico (TCS) bloquea la vía NF-κB, y el del inhibidor tópico de la calcineurina (TCI) bloquea la vía NF-AT.
Los átomos de boro contenidos en la estructura de Crisaborole pueden reparar la piel. Desde 1990, se ha demostrado que el boro mejora significativamente la cicatrización de heridas. Otros estudios in vitro publicados en 2002 muestran que estos efectos beneficiosos del boro se deben a la acción directa del boro sobre enzimas específicas de los fibroblastos: elastasa, enzima similar a la tripsina, colagenasa y fosfatasa alcalina. El boro promueve las actividades de estas enzimas clave en los fibroblastos, sintetiza la matriz extracelular y el colágeno y desempeña un papel clave en la cicatrización de heridas.
| Nombre del producto | crisaborol |
| CAS | 906673-24-3 |
| fórmula molecular | C14H10BNO3 |
| Peso molecular | 251.05 |
| Número EINECS | 250-635-4 |
| Condición de almacenamiento | temperatura ambiente |
| Punto de fusión | >130 grados (ablandado) |
| Solubilidad | Soluble en DMSO (un poco) y metanol (un poco) |
| Apariencia | Polvo de color blanco a beige |
| Punto de ebullición | 425,9±55,0 grados (previsto) |
| Densidad | 1,33±0.1 g/cm3 (previsto) |
¿Cuáles son los usos del crisaborol?
polvo de crisaboroltiene un efecto bactericida de amplio espectro, que puede inhibir y matar eficazmente una variedad de bacterias, virus, hongos y parásitos, y puede prevenir eficazmente la propagación de enfermedades infecciosas. Crisaborol también se puede utilizar para prevenir y tratar infecciones de la piel, desinfectar y limpiar heridas y tiene efectos antiinflamatorios. Vale la pena señalar que crisaborol es un oxidante fuerte y se deben seguir métodos de operación correctos y precauciones de seguridad al usarlo para garantizar un uso seguro.
Especificación de producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | Polvo sólido blanco o blanquecino | Cumple |
| Identificación | Por infrarrojos | Cumple |
| Por HPLC | Cumple | |
| Solubilidad | Soluble | Cumple |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1.00% | 0.55% |
| Residuales Solven tes | Metanol: menor o igual a 3000 ppm | DAKOTA DEL NORTE |
| Etanol: menor o igual a 5000 ppm | 4000 ppm | |
| Sustancias relacionadas | Cualquier impureza única: menor o igual a 0.30% | 0.10% |
| Impurezas Totales: Menor o igual a 1.00% | 0.28% | |
| Ensayo (base HPLC sobre secado) | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| seudomonas aeruginosa |
Negativo | Negativo |
| Estafilococo aureus | Negativo | Negativo |
| Conclusión | Conforme con las especificaciones empresariales. | |
¿Cuáles son las principales aplicaciones del Crisaborole?
Mercado de fertilizantes:polvo de crisaboroles un fertilizante de cloruro de potasio de uso común, que es rico en potasio y es muy importante para el crecimiento de las plantas. Con el continuo desarrollo de la agricultura y el aumento de la siembra de cultivos, Crisaborole tiene una gran demanda en el mercado de fertilizantes. El precio del fertilizante de cloruro de potasio es relativamente estable, lo que también promueve la estabilidad del mercado de Crisaborole.
Mercado de explotación de yacimientos petrolíferos: durante la explotación de yacimientos petrolíferos, Crisaborole se utiliza para ajustar la presión en la cabeza del pozo y estabilizar la pared del pozo para evitar el colapso del fondo del pozo. Esto juega un papel importante en el proceso de explotación de yacimientos petrolíferos, porque la presión en boca de pozo y la estabilidad del pozo son muy importantes para la seguridad y el retorno de la inversión.
Industria médica: la demanda de Crisaborole es relativamente pequeña, pero sigue siendo un mercado importante.
Atlas HTML5 de Crisaborole
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Actividad biológica de Crisaborole:
| Describir | Crisaborol (AN{{0}}) es un inhibidor eficaz de la PDE4 y la liberación de citoquinas, y el valor de IC50 de inhibición de la PDE4 es 0,49 μM m. |
| Punto objetivo | IC50: 0,49 µM (PDE4) |
| estudio in vitro | Crisaborol(AN{{0}}) inhibió PDE4, TNF-,IL-2,IFN-,IL-5 e IL-10, con IC5{{1{{ 12}}}} valores de 0.49,0.54,0.61,0,83,2,4 y 5,3μM, respectivamente. Crisaborol (AN-2728) mostró la actividad más efectiva en el dominio catalítico de PDE4, pero también mostró inhibición en PDE1A3, PDE3Cat y PDE7A1. Crisaborol (AN-2728) inhibió las isoenzimas PDE PDE1A3, PDE3Cat, PDE4Cat y PDE7A1, con valores de IC50 de 6,1, 6,4, 0,11 y 0,73 μ m respectivamente [1]. La cristalografía muestra que la interacción entre el anillo de benzoxazoliboro y la bolsa hidrofóbica en el dominio catalítico de PDE4 aumenta su afinidad por PDE4. Estos benzoóxidos inhiben fuertemente la secreción de citoquinas relacionadas con Ps y AD. Crisaborol (AN-2728) es un compuesto antiinflamatorio que contiene boro, que puede inhibir la actividad de PDE4, inhibiendo así la liberación de TNFalfa,IL-12,IL-23 y otras citocinas. . |
| estudio in vivo | Crisaborol (AN-2728) mostró una inhibición significativa del edema de oído causado por éster de forbol después de la administración de 1 mg/oído 2 veces (78 % y 68 % respectivamente). El efecto curativo es equivalente al de la dexametasona, lo que indica que Crisaborole (AN-2728) tiene buena actividad antiinflamatoria y permeabilidad de la piel. Se informa que crisaborol (AN-2728) tiene buena tolerancia y tiene un efecto significativo sobre los marcadores terapéuticos, y los resultados son equivalentes al control positivo en ensayos clínicos. |
| Referencias |
[1]. Akama T, et al. Descubrimiento y estudio de estructura-actividad de un nuevo agente antiinflamatorio benzoxaborol (AN2728) para el posible tratamiento tópico de la psoriasis y la dermatitis atópica. Bioorg Med Chem Lett. 15 de abril de 2009;19(8):2129-32. [2]. Nazarian R, et al. AN-2728, un inhibidor de la PDE4 para el posible tratamiento tópico de la psoriasis y la dermatitis atópica. Curr Opin Investig Drogas. 10(11) de noviembre de 2009:1236-42. [3]. Nazarian R, et al. AN-2728, un inhibidor de la PDE4 para el posible tratamiento tópico de la psoriasis y la dermatitis atópica. Curr Opin Investig Drogas. 10(11) de noviembre de 2009:1236-42. |
¿Cuáles son las ventajas del crisaborol?
Crisaborol es un reactivo químico de uso común que tiene muchas ventajas en experimentos químicos y producción industrial. Estas son algunas de las ventajas del producto Crisaborole:
Alta pureza:polvo de crisaborolestá hecho de materias primas de alta pureza, lo que garantiza la alta pureza y estabilidad de los reactivos químicos y puede proporcionar resultados experimentales precisos.
Calidad estable: Crisaborole se ha sometido a un estricto control de calidad y a un proceso de producción estandarizado, y cada lote de productos se ha sometido a estrictas inspecciones y pruebas para garantizar la calidad y estabilidad de los productos.
Se puede seleccionar una variedad de especificaciones: Crisaborole proporciona una variedad de especificaciones y opciones de empaque, que pueden satisfacer diferentes necesidades experimentales y requisitos personalizados de los usuarios.
Protección y seguridad del medio ambiente: Crisaborole cumple con los estándares de protección del medio ambiente y se ha sometido a estrictas evaluaciones y pruebas de seguridad, por lo que su uso es seguro y confiable.
En resumen, Crisaborole se ha convertido en uno de los reactivos químicos indispensables en experimentos químicos y producción industrial debido a su alta pureza, estabilidad y amplia aplicación.
¿Cuál es la diferencia entre crisaborole y tacrolimus?
La diferencia entre crisaborole y tacrolimus es generalmente diferente en composición, eficacia y síntomas aplicables.
1, la composición es diferente
El componente principal de Crisaborole espolvo de crisaborol, que es un polvo blanco. El componente principal de Tacrolimus es el polvo de Tacrolimus, que es un potente inmunosupresor.
2, el efecto es diferente
El crisaborol generalmente tiene un efecto antiinflamatorio, que puede usarse para tratar dermatitis específicas, eczemas, dermatitis de contacto y otras enfermedades. El tacrolimus generalmente se puede utilizar para tratar a personas con función inmune normal pero con eccema, y puede aliviar la picazón de la piel, el enrojecimiento y otros síntomas causados por una dermatitis específica.
3, los síntomas aplicables son diferentes
Crisaborol generalmente se puede utilizar para tratar la dermatitis específica de leve a moderada. El tacrolimus generalmente se puede utilizar para tratar el eccema en la cara, el cuero cabelludo y otras partes, y puede aliviar los síntomas de la dermatitis crónica específica, como picazón, enrojecimiento e hinchazón de la piel.
¿Cómo y dónde comprar crisaborol en polvo al por mayor?
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Nota: Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. Estas afirmaciones no han sido evaluadas por la Administración de Alimentos y Medicamentos. Consulte a su médico y conozca los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar o prevenir ninguna enfermedad.
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