Ciclosporina A en polvo CAS 59865-13-3

La ciclosporina es un inmunosupresor potente que puede inhibir la respuesta de los mediadores celulares, inhibir reversiblemente la proliferación de células T y no inhibe la generación de células sanguíneas ni afecta la función fagocítica. Por tanto, en comparación con otros inhibidores, tiene la ventaja de inducir o agravar menos infecciones.Ciclosporina A en polvoEs un cristal blanco en forma de aguja con un punto de fusión de 148-151 grado, soluble en metanol, etanol, acetona, éter o cloroformo, y ligeramente soluble en agua e hidrocarburos saturados.

¿Qué es la ciclosporina A inmunosupresora?

La ciclosporina pura es un compuesto peptídico cíclico lipófilo compuesto por 11 aminoácidos aislados del medio de cultivo de ciertos hongos Hyphomycetes. Pertenece a la categoría de inmunosupresores potentes, que pueden inhibir la respuesta de los mediadores celulares, inhibir reversiblemente la proliferación de células T, no inhibir la generación de células sanguíneas y no afectar la función fagocítica. Por lo tanto, en comparación con otros inhibidores,Ciclosporina A en polvotiene la ventaja de inducir o agravar menos infecciones. Se utiliza principalmente clínicamente para reacciones contra el rechazo en trasplantes de riñón, hígado, corazón, pulmón y médula ósea, y puede usarse en combinación con hormonas de la corteza suprarrenal, pero no debe usarse en combinación con otros inmunosupresores. También se utiliza para determinadas enfermedades autoinmunes como el lupus eritematoso sistémico, la nefritis lúpica, la artritis reumatoide y la anemia hemolítica autoinmune. Se utiliza para el tratamiento de afecciones como uveítis, anemia aplásica grave, púrpura trombocitopénica primaria refractaria, psoriasis, etc.

¿Sobre la acción farmacológica de este producto?

La ciclosporina es inactiva en la médula ósea, tiene poco efecto sobre las células B y no tiene ningún efecto inhibidor significativo sobre la supervivencia de los granulocitos en dosis terapéuticas. El principal mecanismo de acción deciclosporina A puraes que la ciclosporina A forma un complejo con la ciclosporina y luego actúa sobre la calcineurina, que depende de la proteína fijadora de calcio/calcio, inhibiendo la desfosforilación de NF-AT y evitando que ingrese al núcleo, inhibiendo así la producción de IL-2 , inhibiendo la actividad asesina de las células NK e inhibiendo la generación de linfocitos T.

¿Cuál es la dirección de investigación de este producto?

Este producto es un medicamento liposoluble que puede absorberse al comer y comer alimentos grasos. La deficiencia de bilis, el estancamiento, el vaciado gástrico lento, el aumento de la peristalsis gastrointestinal, la disfunción pancreática y la disentería grasa afectan la absorción de este producto.

La absorción oral es irregular y varía mucho entre diferentes individuos. La biodisponibilidad promedio es del 30%, peroPolvo de ciclosporina Apuede aumentar con la extensión del tiempo de tratamiento y el aumento de la dosis del fármaco. Después del trasplante de hígado, la absorción puede disminuir en pacientes con enfermedad hepática o disfunción gastrointestinal. La tasa de unión de este producto con las proteínas plasmáticas llega hasta aproximadamente el 90%, principalmente con las lipoproteínas.

Aunque su grave toxicidad hepática y renal, su escasa solubilidad, su estrecho índice terapéutico y su baja biodisponibilidad han dificultado su futura aplicación en estos campos. Sin embargo, actualmente se intenta modificar su estructura y sintetizar una serie de compuestos, y se buscan agentes inmunosupresores con baja toxicidad y efectos secundarios, o derivados con baja toxicidad y otras actividades biológicas aunque no tengan actividad inmunosupresora.

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