Clorhidrato de fingolimod CAS 162359-56-0

La esclerosis múltiple es una enfermedad que puede causar que el cerebro y la médula espinal (sistema nervioso central) queden discapacitados. Espasmos musculares leves, los pacientes graves perderán el sentido del equilibrio o aparecerán diversas disfunciones motoras. Sin embargo, este producto no tiene un buen medicamento oral y es necesario ir al hospital con frecuencia para recibir tratamiento, lo que genera grandes problemas para el tratamiento y rehabilitación de los pacientes. Como primer medicamento oral, el clorhidrato de fingolimod resuelve este problema. Según Novartis Pharmaceutical Company, fabricante farmacéutico del fármaco, el proceso de acción farmacológica delPolvo de clorhidrato de fingolimodes reversible. Si se suspende el medicamento, el nivel de linfocitos circulantes volverá a la normalidad. Actualmente, la venta de este producto ha sido aprobada por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA). La dosis recomendada es 0.5 mg por vía oral una vez al día.

¿Cuál es el mecanismo de acción del clorhidrato de fingolimod?

Polvo de clorhidrato de fingolimodse realizó mediante modificación estructural del componente efectivo del ascomiceto Cordyceps sinensis (ISP-1). A diferencia de otros moduladores de receptores, tiene un efecto sinérgico con otros inmunosupresores, que pueden cambiar la orientación de los linfocitos y la síntesis y expresión de moléculas de adhesión intercelular.Fingolimod puroes un modulador del receptor de esfingosina -l-fosfato (s1PR). Después de la fosforilación in vivo, se une al receptor S1P en la superficie de los linfocitos, lo que cambia la migración de los linfocitos, insta a las células a ingresar al tejido linfoide, les impide salir del tejido linfoide y ingresar al injerto, y luego evita que estas células se infiltren en el sistema nervioso central. (SNC), logrando así el efecto de inmunosupresión.

¿Cómo podemos utilizar este producto correctamente?

En el tratamiento de pacientes con esclerosis múltiple recurrente, no sólo necesitamos utilizarclorhidrato de fingolimodsegún la dosis prescrita de 0.5 mg/día; Al mismo tiempo, se debe controlar la primera dosis según sea necesario.
1) Observe los signos y síntomas de bradicardia en todos los pacientes durante al menos 6 horas después de la primera dosis y mida el pulso y la presión arterial cada hora. Obtenga un ECG antes de la administración y al final del período de observación.
2) Pacientes con frecuencia cardíaca<45 bpm or newly onset second degree or higher atrioventricular block should be monitored until it is detected and resolved. After administration, patients with the lowest heart rate at the end of the observation period should be monitored until their heart rate increases.
3) En pacientes con bradicardia sintomática, se inicia una monitorización ECG continua hasta que se resuelven los síntomas; Si se requiere intervención farmacológica para el tratamiento de la bradicardia, se debe realizar una monitorización ECG continua durante la noche en un dispositivo médico y se debe repetir el método de monitorización de la primera dosis para la segunda administración.
4) Los pacientes con alto riesgo de bradicardia sintomática o bloqueo cardíaco debido a una afección médica coexistente o medicación concurrente utilizan monitorización ECG continua durante la noche.
5) Los pacientes con intervalo QTc prolongado al inicio del estudio o en el período de observación, o aquellos que toman medicamentos con riesgo conocido de taquicardia ventricular por torsión de punta, deben ser monitoreados durante la noche con monitorización continua del ECG.

Al usar este producto, ¿a qué debemos prestar atención?

Aunque, por el momento, no hemos recibido ningún informe de casos de sobredosis de este producto. Sin embargo, con 40 mg/día, 5/6 sujetos informaron urgencia o malestar torácico leve, lo que fue consistente con una reacción clínica de las vías respiratorias pequeñas. Además, ni la diálisis ni el recambio plasmático pueden provocar la eliminación de este producto del organismo.

Al utilizar este producto, debe prestar atención a los dos productos siguientes.

(1) Ketoconazol: los pacientes deben ser monitoreados de cerca debido al aumento del 70% en la exposición al fingomod y al alto riesgo de reacciones adversas cuandoketoconazolse utiliza sistémicamente al mismo tiempo.

(2) Vacuna: Vacuna que se evita o atenua por el riesgo de infección durante el tratamiento con fingomod y 2 meses después de suspenderlo.

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