polvo de dasatinib, anteriormente conocido como BMS-354825, es un fármaco para el tratamiento del cáncer producido por Bristol Myers Squibb y vendido bajo el nombre deSprycel. Dasatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que se dirige al cromosoma Filadelfia y a la variación del gen src. Se utiliza principalmente en pacientes con leucemia mielógena crónica y leucemia mieloide aguda con cromosoma Filadelfia positivo (Ph + todos) en la etapa posterior del tratamiento con imatinib. También se ha demostrado que el fármaco trata muchos otros tipos de cáncer, incluido el cáncer de próstata acelerado.
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| polvo de dasatinib | Fórmula molecular de dasatinib |
¿A qué síntomas es aplicable este producto y cuál es el efecto del fármaco?
polvo de dasatinibse dirige principalmente al cromosoma Filadelfia, el gen src, c-kit, la quinasa compleja y otras tirosina quinasas, pero no a las quinasas erbB como EGFR y HER2.
En el ensayo clínico de junio de 2006, 37 de 40 pacientes con leucemia mieloide crónica alcanzaron el estándar de reacción sanguínea completa después de tomar dasatinib en pacientes con resistencia y dependencia causada por imatinib; De los 44 pacientes con leucemia mieloide crónica acelerada, 31 cumplieron el estándar.
En pacientes con leucemia mieloide crónica, el 95% de los casos pueden mantener la eficacia durante más de 12 meses en el tiempo medio de seguimiento. En la fase acelerada, el 82% de los pacientes se sintieron aliviados. Todos los pacientes con Cataclysm o aquellos con valores cromosómicos positivos en Filadelfia se recuperaron en 1 año.
Además de ser un fármaco para la leucemia mieloide crónica, la mezcla de dasatinib y quercetina también es un senolítico potencial. Un ensayo clínico preliminar en humanos muestra que la mezcla de dasatinib y quercetina puede reducir la cantidad de células envejecidas en algunos tejidos en pacientes con diabetes mellitus y enfermedad renal.
Estudio sobre la interacción de dasatinib.
Los estudios in vitro demostraron quepolvo de dasatinibfue el sustrato de CYP3A4. Dasatinib puede aumentar el efecto de dasatinib cuando se usa junto con medicamentos que inhiben fuertemente el CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, ritonavir y telitromicina). Por lo tanto, no se recomienda la administración sistémica de inhibidores potentes de CYP3A4 en pacientes tratados con dasatinib.
Según los resultados de experimentos in vitro, la tasa de unión de dasatinib a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 96% en concentraciones clínicamente relevantes. No se han realizado estudios para evaluar la interacción de dasatinib con otros fármacos fijadores de proteínas.
¿Cuál es el efecto clínico de dasatinib?
Los efectos secundarios notificados con más frecuencia de dasatinib son inhibidores de la tirosina quinasa *, retención de líquidos, síntomas gastrointestinales y eventos hemorrágicos. Los efectos secundarios graves notificados con más frecuencia fueron fiebre, derrame pleural y leucemia neutrofílica febril (LMC).
Aprobado por la FDADasatinibde Bristol Myers Squibb para pacientes adultos para tratar dos nuevas indicaciones: la leucemia mieloide crónica (LMC) en diversas etapas que son insensibles a la quimioterapia con medicamentos de primera línea como el imatinib, y la leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Ph positivo (todas) que es ineficaz o intolerable a otras terapias.
Entre los medicamentos aprobados para su comercialización,Dasatinibes el primer fármaco de quimioterapia oral que puede inhibir múltiples configuraciones de tirosina-proteína quinasa ABL.
Anteriormente, imatinib era el estándar de oro para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica, pero algunos pacientes tenían resistencia a los medicamentos, y con el aumento del número de años de tratamiento y el agravamiento de la enfermedad, la probabilidad de resistencia a los medicamentos también aumentó, mientras que los pacientes con enfermedad avanzada Todos los pacientes con Ph positivo (incluidos aquellos en etapa de células primitivas) desarrollaron resistencia al imatinib más rápidamente, lo que convirtió al dasatinib en un posible sustituto de este producto.
Otras reacciones adversas incluyen supresión de la médula ósea (trombocitopenia, neutropenia y anemia), prolongación del intervalo QT, etc., pero está relacionada con la constitución del paciente y no se han recibido nuevos resultados de investigaciones.
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