¿Qué es la desloratadina?
La desloratadina es un metabolito activo de loratadina obtenido por descarboxilación in vivo. Es un nuevo antihistamínico de tercera generación con fuerte efecto antialérgico, de rápida aparición y efecto duradero. Tiene afinidad y selectividad por el receptor H1 periférico y es un nuevo producto para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la urticaria crónica. Los experimentos modelo in vitro de expresión del receptor H1 humano confirmaron que su actividad antagonista era 50 ~ 200 veces mayor que la de loratadina, fexofenadina o cetirizina, y era segura y eficaz, bien tolerada por los pacientes, con una vida media de 21 ~ 24 h. En comparación con la terfenadina y el astemizol (cuya comercialización se prohibió en 1999), la desloratadina no produjo ningún efecto relacionado con el intervalo QT y la frecuencia ventricular.
Desloratadina en polvoEs un polvo cristalino parecido al blanco, inodoro y amargo. No es fácil absorber la humedad. El punto de fusión es de 150 ~ 151 grados. Soluble en cloroformo, metanol y etanol, soluble en diclorometano, acetato de etilo y acetona, casi insoluble en agua.
La desloratadina pertenece al antagonista tricíclico de la histamina de tercera generación de acción prolongada, que actúa selectivamente sobre el receptor H1. Los datos de unión al receptor muestran que si la concentración es 2-3ng/ml (7 nmol), tendrá una interacción significativa con el receptor H1 de histamina humano. La desloratadina no atravesará la barrera hematoencefálica.
| Nombre del producto | Desloratadina |
| CAS | 100643-71-8 |
| fórmula molecular | C19H19ClN2 |
| Peso molecular | 310.82 |
| Número EINECS | 638-878-8 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Punto de fusión | 150-151 grado |
| Solubilidad | Dimetilsulfóxido: > 10 mg/ml |
| Apariencia | polvo blanco |
| Punto de ebullición | 467,9±45,0 grados (previsto) |
| Densidad | 1?+-.0.06 g/cm3 (previsto) |
¿Cuál es la acción farmacológica de la Desloratadina?
La desloratadina es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, no sedante y un metabolito activo de la loratadina. Puede aliviar los síntomas relacionados con la rinitis alérgica o la urticaria idiopática crónica al antagonizar selectivamente los receptores H1 periféricos. Además, los estudios in vitro han demostrado que la desloratadina puede inhibir la liberación de histamina de los mastocitos humanos. Los estudios en animales han demostrado que la desloratadina no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
La desloratadina tiene efectos antialérgicos, antihistamínicos y antiinflamatorios. La desloratadina puede bloquear selectivamente los receptores periféricos de histamina, teniendo así un efecto antialérgico. Además, también muestra un cierto efecto antiinflamatorio, que puede inhibir múltiples vínculos en las etapas tempranas y progresivas de la inflamación alérgica, incluida la afectación de la liberación de factores inflamatorios y la regulación de la inmunidad u otros aspectos.
Especificación de producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | Cristalino de color blanquecino a amarillo pálido polvo |
Cristalino blanquecino polvo |
Solubilidad |
Cumple con los requisitos | Cumple con los requisitos |
| Identificación | A. El espectro infrarrojo debe ajustarse | Cumple |
B.Debe ajustarse |
Cumple | |
| Rotación específica | +58-+64 grado | +61 grado |
| Secado de pérdida | <3.0% | 2.30% |
| PH | 4.5~6.5 | 5 |
| Contenido de humedad (agua) | Menor o igual a 6.0% | <4.6% |
| absorbancia | Menor o igual a 0.20% | Cumple |
| Índice de absorbancia | 360~390 | Cumple |
| Ensayo de cefotaxima (calculado en base seca) |
Mayor o igual al 98% | 99% |
| Cualquier impureza individual | Menor o igual a 1.0% | 0.38% |
| Suma de todas las impurezas | Menor o igual a 3.0% | 1.40% |
| Endotoxinas bacterianas | Menor o igual a 0.20 USPEU/mg | <0.20 USPEU/mg |
| Conclusión: | Cumplir con las especificaciones empresariales. |
¿Cuáles son los efectos y funciones del polvo de desloratadina?
La eficacia y los efectos depolvo de desloratadinaincluyen antialérgico, alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica, efecto antipruriginoso, seguridad, etc.
1. Antialérgico: como antagonista tricíclico de histamina de acción prolongada no sedante, la desloratadina tiene un efecto antialérgico potente y selectivo al antagonizar selectivamente los receptores H1 periféricos.
2. Alivie los síntomas de la rinitis alérgica: alivie rápidamente los síntomas relacionados con la rinitis alérgica, incluidos estornudos, secreción nasal, picazón nasal, congestión de la mucosa nasal/congestión nasal y picazón, lagrimeo y congestión de los ojos.
3. Aliviar los síntomas de la urticaria idiopática crónica: aliviar la picazón causada por la urticaria idiopática crónica y reducir la cantidad y el tamaño de la urticaria.
4. Efecto antipruriginoso: para pacientes con picazón en la piel acompañada de enrojecimiento e hinchazón, tiene cierto efecto antipruriginoso.
5. Seguridad: El polvo de desloratadina es relativamente seguro de usar en dosis regulares, pero pueden ocurrir algunas reacciones adversas, como fatiga, sequedad de boca, dolor de cabeza, etc.
Atlas HTML5 de Desloratadina
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Desloratadina interactúa con otros productos:
1. No se observó toxicidad cardiovascular cuando se usó desloratadina en combinación con inhibidores del citocromo P450 ketoconazol y eritromicina.
2. Desloratadina en polvocombinado con otros fármacos antisimpáticos o sedantes del sistema nervioso central puede mejorar el sueño.
3. Comer y beber jugo de pomelo no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de la desloratadina.
4. Cuando la desloratadina se usa simultáneamente con alcohol, no aumenta el efecto dañino del alcohol sobre el comportamiento humano.
¿Cuál es la diferencia entre loratadina y desloratadina?
Las principales diferencias entre loratadina y desloratadina son diferentes indicaciones, diferentes efectos antihistamínicos y diferentes reacciones adversas.
1. Diferentes indicaciones: la loratadina se utiliza principalmente para la rinitis alérgica más leve, la urticaria crónica, etc.; mientraspolvo de desloratadinaA menudo puede tratar la conjuntivitis alérgica, la urticaria estacional, etc.
2. Diferentes efectos antihistamínicos: dado que la desloratadina es un metabolito activo de la loratadina, su efecto antihistamínico es mucho más fuerte que el de la loratadina, aproximadamente 15 veces, y puede tratar eficazmente enfermedades alérgicas.
3. Diferentes reacciones adversas: Las reacciones adversas comunes de la loratadina incluyen dolor de cabeza, dolor abdominal, sequedad de boca, somnolencia, etc.; mientras que la desloratadina suele tener efectos secundarios como aumento del ritmo cardíaco, epilepsia, palpitaciones y aumento de las enzimas hepáticas.
¿Cuáles son las precauciones del polvo de desloratadina?
1. Está prohibido para personas alérgicas a la desloratadina en polvo y a la loratadina.
2. Las mujeres en período de lactancia deben utilizar Desloratadina con precaución.
3. No se ha determinado la seguridad de Desloratadina durante el embarazo. Por tanto, sólo se puede aplicar si resulta beneficioso para el feto tras sopesar los pros y los contras.
4. La desloratadina puede aumentar la toxicidad en pacientes con insuficiencia hepática y la dosis se puede ajustar adecuadamente.
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Nota: Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. Estas afirmaciones no han sido evaluadas por la Administración de Alimentos y Medicamentos. Consulte a su médico y conozca los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar o prevenir ninguna enfermedad.
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