Polvo de clorhidrato de gemcitabina CAS 122111-03-9

Polvo de clorhidrato de gemcitabinaes un nuevo tipo sintético de fármaco antitumoral de dos fluoronucleósidos. Fue aprobado en 1995 en Sudáfrica, Suecia, Holanda, Australia y otros países. En 1996, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó el tratamiento de primera línea para el cáncer de pulmón de células no pequeñas y el cáncer de páncreas. En los últimos años, los fármacos eficaces para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) han mostrado una tendencia al alza, como la gemcitabina, el paclitaxel, el docetaxel, la vinblastina, etc. En comparación con los fármacos de quimioterapia tradicionales, tienen las ventajas de un alto efecto curativo y una baja toxicidad.

¿Cuáles son los mecanismos y ventajas del clorhidrato de gemcitabina?

Polvo de clorhidrato de gemcitabinaes una nueva generación de fármacos antimetabólicos. Es un fármaco específico del ciclo celular. Actúa principalmente sobre las células de fase S en la fase de síntesis de ADN. En determinadas condiciones, también puede impedir la progresión de la fase G1 a la fase S. Tiene una fuerte actividad anticancerígena contra el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC). Estudios extranjeros han demostrado que la tasa efectiva del clorhidrato de gemcitabina solo en el tratamiento del NSCLC es del 18% al 35%. La tasa efectiva de cisplatino combinado en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) fue del 41,7%. La tasa efectiva de carboplatino en el NSCLC avanzado fue del 16 %, que fue similar a la del cisplatino, pero la toxicidad fue baja, especialmente en la reacción gastrointestinal, la supresión de la médula ósea y los riñones y los nervios periféricos. Combinado con carboplatino, tiene coordinación mutua y efecto aditivo y puede producir un mayor efecto curativo.

¿Cuáles son los efectos secundarios del clorhidrato de gemcitabina?

Polvo de clorhidrato de gemcitabinatiene una actividad citotóxica obvia en tumores de ratón cultivados y su actividad anticancerígena está relacionada con el modo de administración. Por ejemplo, la administración diaria puede provocar la muerte de los animales, pero su actividad anticancerígena es muy pequeña. Sin embargo, cuando el medicamento se administra una vez cada 3 a 4 días, la dosis del medicamento no es letal, lo que tiene una buena actividad anticancerígena para una variedad de tumores.

Los efectos secundarios clínicos de este producto incluyen supresión de la médula ósea, anemia, leucopenia y trombocitopenia. Alrededor del 66% de los pacientes tienen anomalías de las transaminasas hepáticas, en su mayoría daños leves y no progresivos. Alrededor del 33% de los pacientes desarrollaron náuseas y vómitos. Alrededor del 50% de los pacientes tienen proteinuria y hematuria leves y algunos casos tienen insuficiencia renal inexplicable. Aproximadamente el 25% de los pacientes desarrollaron erupción cutánea y el 10% de los pacientes desarrollaron picazón. Menos del 1% de los pacientes pueden tener broncoespasmo, etc.

¿La actividad biológica de este producto tendrá otros efectos en el organismo?

Como profármaco, este producto es un buen sustrato para la fosforilación de la desoxitimidina quinasa en las células. Bajo la acción de enzimas, puede transformarse en los siguientes metabolitos: fosfato de gemcitabina (DFDCMP), difosfato de gemcitabina (DFDCDP) y trifosfato de gemcitabina (defectos), de los cuales los dos últimos son productos activos. Al mismo tiempo, la gemcitabina HCl (ly188011), como inhibidor de la síntesis de ADN, actúa sobre las células PANC1, miapaca2, bxpc3 y capan2 con IC50 de 50 nm, 40 nm, 18 nm y 12 nm, respectivamente. Clínicamente, el tratamiento principal de este producto es el cáncer de páncreas avanzado o metastásico y el cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico, el cáncer de pulmón de células no pequeñas avanzado, el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cáncer de páncreas, el cáncer de vejiga y el cáncer de mama. y otros tumores sólidos.

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