¿Qué es la nifedipina?
Polvo de nifedipinaEs un polvo cristalino de color amarillo. El punto de fusión es de 172-174 grados. Es soluble en acetona, cloroformo y acetato de etilo, soluble en metanol caliente e insoluble en agua. Se deteriora fácilmente cuando se expone a la luz.
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio dihidropiridínico, que bloquea principalmente los canales de calcio de tipo L. La nifedipina se utiliza principalmente para tratar la angina de pecho (especialmente la angina de pecho variante) y la hipertensión. La nifedipina figura en la lista estándar de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y es uno de los medicamentos básicos para la salud más importantes.
La nifedipina es un antagonista del calcio y el fármaco antihipertensivo más utilizado en la práctica clínica. La nifedipina puede inhibir el intercambio de iones de calcio dentro y fuera de las células musculares lisas vasculares, aumentar la concentración intracelular de iones de calcio, dilatar los vasos sanguíneos y provocar la disminución de la presión arterial. La nifedipina es un fármaco antihipertensivo de acción corta, que es eficaz pero dura poco tiempo.
| Nombre del producto | Nifedipina |
| CAS | 21829-25-4 |
| Fórmula molecular | C17H18N2O6 |
| Peso molecular | 346.33 |
| Número EINECS | 244-598-3 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Punto de fusión | 171-175 grado |
| Solubilidad | Soluble en DMSO |
| Apariencia | Polvo amarillo pegajoso |
| Punto de ebullición | 481,08 grados (estimación aproximada) |
| Densidad | 1.2109 (estimación aproximada) |
¿Cuál es la acción farmacológica del Nifedipino?
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Descripción | Polvo cristalino amarillo, inodoro e inestable a la luz. | Polvo cristalino amarillo, inodoro e inestable a la luz. |
| Identificación | ||
| A. Espectro IR | ABSORCIÓN INFRARROJA < 197K >: El espectro de absorción IR debe ser concordante con el espectro obtenido con el estándar de referencia de trabajo Nifedipino. | Concordante con el espectrograma de referencia |
| B. TLC | El tiempo de retención del pico principal de la solución de muestra corresponde al de la solución estándar, tal como se obtuvo en el ensayo. | Cumple |
| Impurezas orgánicas (por HPLC) | Análogo a de nitrofenilpiridina de nifedipina: NMT 0.2 % ; | Impureza a : 0.01 % |
| Análogo b de nitrosofenilpiridina de nifedipina: NMT0.2 % | Impureza b: ND | |
| Límite de cloruro y sulfato | ||
| Cloruro | NMT 0.02 % | Menos de 0.02 % |
| Sulfato | NMT 0.05 % | Menos de 0.05 % |
| Titulación de ácido perclórico | ||
| Ácido perclórico | NMT 0.12 mL | Menos de 0,12 ml |
| Pruebas específicas | ||
| Loss on d ing < 731> | Menor o igual a 0,5 % | 0.10% |
| Residue on ignition < 281 > | Menor o igual a 0,1 % | 0.05% |
| Metales pesados | No más de 10 ppm | Menos de 10 ppm |
| Límites microbianos | Recuento total de bacterias aeróbicas: menor o igual a 1000 ufc/g | Recuento total de bacterias aeróbicas: 15 ufc/g |
| Recuento total combinado de mohos/levaduras: menor o igual a 100 ufc/g | Recuento total combinado de mohos/levaduras: < 10 ufc/g | |
| Escherichia coli: Ausencia | Escherichia coli: ND | |
| Aaaay | La nifedipina contiene no menos del 98,1 % y no más del 12,0 % de nifedipina ( C17H18N2O6 ), calculado sobre la sustancia seca. | 99.60% |
| Conclusión: La especificación cumple con la norma USP41 | ||
¿Para qué se utiliza el medicamento nifedipino?
1.Polvo de nifedipinainhibe selectivamente la entrada de calcio en la membrana celular del miocardio, bloquea el acoplamiento excitación-contracción de las células del miocardio, debilita la contractilidad del miocardio, reduce la energía del miocardio y el consumo de oxígeno y protege directamente las células del miocardio al prevenir la sobrecarga de calcio.
2. Inhibe el acoplamiento excitación-contracción de los vasos sanguíneos, bronquios y músculo liso uterino, y dilata los vasos sanguíneos sistémicos y las arterias coronarias. Su mecanismo de dilatación del músculo liso vascular es complejo.
1) para evitar la entrada de calcio;
2) Bloquear la liberación de calcio en la pared celular;
3) Bloqueo de los receptores adrenérgicos en las membranas vasculares;
4) inhibir la actividad de la fosfodiesterasa;
5) interactuar con calmodulina;
6) activar Na+, K+-ATPasa;
7) activación de la bomba de iones de calcio;
3. Inhibición de la agregación plaquetaria La nifedipina puede inhibir la agregación plaquetaria humana inducida por ADP y colágeno a una concentración de 50 ugml.
Atlas HTML5 de Nifedipina
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¿La nifedipina es un betabloqueante?
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio que inhibe la contracción del músculo liso vascular y miocárdico al impedir la entrada de iones de calcio a través de la membrana, reduce la fuerza de contracción del músculo liso vascular y miocárdico y desempeña un papel en la reducción de la presión arterial. Pertenece a la subclase de las dihidropiridinas. Se utiliza principalmente como fármaco antihipertensivo para tratar la hipertensión o la angina de pecho. En la prueba IMAGE, la nifedipina, un fármaco antiangina de pecho estable y crónico, redujo la incidencia de la angina de pecho y aumentó el tiempo medio de ejercicio.
¿Cuál es la diferencia entre nifedipino y amlodipino?
Diferentes mecanismos de acción
Nifedipina, un antagonista de los canales de calcio de primera generación, puede bloquear selectivamente los canales de Ca2+ dependientes de voltaje, inhibir la entrada de Ca2+, relajar el músculo liso vascular, dilatar la arteria coronaria, aumentar el flujo sanguíneo coronario, mejorar la tolerancia del miocardio a la isquemia, dilatar las arteriolas periféricas, reducir la resistencia vascular periférica y disminuir la presión arterial. Una pequeña dosis de dilatación de la arteria coronaria no afecta la presión arterial, por lo que tiene un buen efecto antianginoso. Puede mejorar eficazmente la hemodinámica del paciente.
Amlodipino: Pertenece a la tercera generación de antagonistas de los canales de calcio y su efecto selectivo sobre el músculo liso vascular es mayor que el de la nifedipina. Puede actuar directamente sobre el músculo liso vascular y miocárdico al mismo tiempo que inhibe la acción de los iones de calcio, reduce eficazmente la resistencia periférica de los vasos sanguíneos, reduce la contractilidad aórtica y reduce el nivel de presión arterial de los pacientes de adentro hacia afuera. Puede utilizarse para la angina de pecho estable crónica y la angina de pecho variante.
Sin embargo, la amlodipina es dos veces más eficaz que la nifedipina para inhibir la contracción aórtica.
Diferente capacidad antihipertensiva
La nifedipina y la amlodipina tienen una fuerte capacidad antihipertensiva, pero cada una tiene sus propias características:
La nifedipina surte efecto rápidamente, mientras que la amlodipina surte efecto relativamente lento, normalmente alrededor de 1 semana, y el efecto antihipertensivo puede manifestarse después de 2-4 semanas.
La nifedipina, por otro lado, tiene las características de un efecto rápido en la reducción de la presión arterial, lo que puede satisfacer a los pacientes que están ansiosos por ver el efecto de la reducción de la presión arterial.
Por lo tanto, ambos productos pertenecen a bloqueadores de los canales de calcio, y sus mecanismos de acción son básicamente los mismos, pero el amlodipino existe en forma de iones en la sangre, y su biodisponibilidad y seguridad son mayores.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la nifedipina?
1. Reacciones mentales y del sistema nervioso: El efecto secundario más común es el mareo, y algunos pacientes presentarán dolor de cabeza, temblor muscular, hipoestesia, temblor, somnolencia y cambios de humor.
2. Reacción del sistema cardiovascular:Polvo de nifedipinaPuede provocar insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio e hipotensión en los pacientes.
3. Reacciones gastrointestinales: algunos pacientes tendrán acidez de estómago, náuseas, estreñimiento, calambres estomacales, diarrea, flatulencia, boca seca, indigestión, hiperplasia gingival.
4. Enfermedades respiratorias: El nifedipino puede causar disnea, opresión en el pecho, tos, congestión nasal y dificultad para respirar.
5. Otras reacciones adversas: Algunos pacientes tendrán fiebre, dermatitis, nerviosismo, tinnitus, debilidad y fatiga después de tomar el medicamento.
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Nota:Este compuesto debe utilizarse únicamente con fines de investigación. La Administración de Alimentos y Medicamentos no ha evaluado estas afirmaciones. Consulte a su médico e infórmese sobre los estudios disponibles antes de usarlos. Este producto no está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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