Opicapona API CAS 923287-50-7

¿Qué es la opicapona?

API de opicaponaes un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). El 7 de septiembre de 2020, Ono Pharmaceutical anunció el lanzamiento de tabletas de 25 mg de opicapone (BIA 9-1067) en Japón. Es un nuevo inhibidor selectivo de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), administrado una vez-por vía oral, una vez al día, indicado para su uso en combinación con levodopa-carbidopa o clorhidrato de levodopa-benserazida.

La opicapone está indicada para pacientes con enfermedad de Parkinson (EP) como terapia complementaria a la levodopa/carbidopa para mejorar las fluctuaciones motoras al final-de-dosis (eficacia avanzada). Estos pacientes suelen utilizar levodopa para aliviar síntomas como bradicinesia, rigidez de las extremidades y temblores; sin embargo, se metaboliza rápidamente después de ingresar al cuerpo, lo que resulta en una acción de corta duración y una tendencia a síntomas fluctuantes, que incluyen rigidez e inmovilidad repentinas. La función principal de CS-1268 es interferir con las enzimas clave que descomponen la levodopa en la periferia del cuerpo, ralentizan su metabolismo, prolongan la duración del efecto de la levodopa en el cuerpo y estabilizan las fluctuaciones en la condición.

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¿Cómo ayuda la opicapone a que la levodopa funcione mejor?

La opicapone ayuda a que la levodopa funcione mejor al interferir con la catecol-O-metiltransferasa (COMT). En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, incluso con la S-(-)-carbidopa que inhibe la dopamina descarboxilasa, las enzimas COMT en la periferia siguen degradando una gran cantidad de levodopa, lo que genera residuos.API de opicaponaes un inhibidor de COMT potente y de acción prolongada-que interfiere eficazmente con esta vía metabólica, reduciendo significativamente la pérdida de conversión periférica de levodopa y mejorando así su biodisponibilidad, permitiendo que más microorganismos crucen la barrera hematoencefálica-y entren al cerebro. Esto aporta dos beneficios clínicos clave: en primer lugar, prolonga significativamente el período de buen control de los síntomas después de cada dosis; en segundo lugar, acorta el período "inactivo" cuando el efecto del producto disminuye y los síntomas reaparecen. Los datos clínicos muestran que tomar 50 mg (100 g, 500 g o 1 kg) al día antes de acostarse puede reducir el período "apagado" en un promedio de aproximadamente 100 a 120 minutos y, en consecuencia, prolongar el período "encendido". En resumen, Opicapone (BIA 9-1067) esencialmente cierra la segunda "barrera metabólica" de la levodopa en la periferia, permitiendo que el producto llegue al cerebro de manera más completa y durante un período más largo para ejercer sus efectos. Sin embargo, cabe señalar que debido a que mejora los efectos de la levodopa, la dosis de levodopa a menudo debe reducirse adecuadamente bajo la supervisión de un médico después de comenzar a tomarla, para evitar inducir o agravar trastornos motores.

 

¿Por qué la opicapone ayuda con las fluctuaciones motoras?

La razón fundamental por la que opicapone puede aliviar las fluctuaciones motoras es que resuelve un problema particularmente problemático en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson:-la fluctuación de la concentración sanguínea de levodopa.

En las últimas etapas de la enfermedad de Parkinson, las terminaciones neuronales del cerebro que amortiguan la dopamina se han degenerado significativamente. En este punto, depender únicamente de la levodopa da como resultado un pico-como una montaña rusa y una caída rápida en la concentración sanguínea al ingresar al torrente sanguíneo, con una vida media-de solo aproximadamente una hora y media. Esta estimulación "pulsante" interrumpe la red de control motor del cerebro, lo que resulta en una situación en la que funciona, los síntomas desaparecen-la llamada-fase "encendida"; y luego, una vez que el efecto desaparece, los temblores y la rigidez regresan-a la fase de "apagado". Este cambio de ida y vuelta es lo que llamamos fluctuaciones del motor.

Opicapone (BIA 9-1067) está diseñado específicamente para resolver este problema. Inhibe eficazmente las enzimas periféricas COMT, ralentizando significativamente el metabolismo de la levodopa y manteniendo una concentración eficaz estable sin fluctuaciones, evitando así cambios drásticos de "encendido y apagado".

Los beneficios de este mecanismo son directos: después de cada dosis, el período "on" (cuando los síntomas están bien controlados) se prolonga, mientras que el período "off" (cuando el efecto desaparece y los síntomas reaparecen) se acorta. Los datos clínicos muestran que tomar 50 mg de CS-1268 diariamente antes de acostarse puede reducir el período "apagado" en un promedio de 100 a 120 minutos, y el período "encendido" también se prolonga.

Por ejemplo, sin CS-1268, la levodopa es como agua vertida en un balde que gotea; el nivel del agua fluctúa violentamente y es inestable. TomandoAPI de opicaponaEs como tapar la fuga del balde, permitiendo que el nivel del agua se mantenga estable durante mucho tiempo. Por lo tanto, CS-1268 no produce dopamina directamente, sino que realiza una "optimización farmacocinética" de la levodopa-transformándola de un producto de "acción corta-fluctuante" a un producto "estable y de acción prolongada", estabilizando así sus fluctuaciones cinéticas.

MF de opicapona

Densidad	1,80 ± 0,1 g/cm3 (previsto)
InChiKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Punto de ebullición	701,1 ± 70,0 grados (previsto)
Peso molecular	413.17
Fórmula molecular	C15H10Cl2N4O6
Coeficiente de acidez (pKa)	4,67 ± 0,38 (previsto)

Especificación

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Nuestras fortalezas:

Nuestra empresa ha pasado la certificación del sistema de gestión de calidad FDA e ISO19001. Y tenemos acuerdos de cooperación interna con múltiples fábricas y laboratorios en China. Nuestra empresa puede proporcionarAPI de opicaponaetc. a un precio más favorable. Si estás interesado, por favor deja un mensaje.
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Preguntas frecuentes:

P1: ¿Qué debo evitar mientras tomo opicapone?
Se debe evitar cuando se usa con inhibidores no-selectivos de la monoaminooxidasa (como fenelzina), y los pacientes con feocromocitoma no deben tomarlo; se requiere ayuno durante 1 hora antes y después de tomarlo; puede provocar sueño repentino, así que evite conducir u operar maquinaria; no dejes de tomarlo repentinamente; al mismo tiempo, esté alerta ante los trastornos del control de los impulsos y la hipotensión ortostática.
P2: ¿Puedo beber alcohol mientras tomo CS-1268??
No se recomienda beber alcohol mientras se toma opicapone. El alcohol puede empeorar los trastornos del estado de ánimo y el comportamiento impulsivo, interferir con las funciones reguladoras del cuerpo y exacerbar molestias como mareos, somnolencia y fatiga repentina durante el día causadas por el producto. También aumenta el riesgo de hipotensión ortostática, facilitando la sensación de mareo y debilidad al ponerse de pie, y aumentando la probabilidad de caídas. Por lo tanto, por seguridad y para mantener una condición estable, es mejor abstenerse de consumir alcohol durante todo el tratamiento.
P3: ¿Qué hacer si olvida tomar opicapone?

Simplemente omita la dosis olvidada y tómela a la misma hora al día siguiente en la dosis habitual. No aumente la dosis sin consultar a un médico para evitar grandes fluctuaciones en la concentración corporal, que pueden causar malestar y rendimiento inestable. Tampoco dejes de usarlo por tu cuenta de repente; simplemente mantenga un horario regular y tómelo a tiempo.

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