ORM-15341 CAS 1297537-33-7

¿Qué es ORM-15341?

La cetodarolutamida (ORM-15341) ha atraído mucha atención en el tratamiento del cáncer de próstata. Es un antagonista completo competitivo del receptor de andrógenos no esteroides potente y de alta afinidad. Esencialmente, es el principal metabolito activo del producto antiandrógeno ODM-201 de próxima-generación en el cuerpo humano. En otras palabras, después de que los pacientes usan ODM-201, el compuesto activo se convierte parcialmente enORM-15341, que también muestra un efecto inhibidor muy fuerte sobre la actividad del cáncer.

La cetodarolutamida inhibe la translocación nuclear AR inducida por testosterona-. Su excelente especificidad interfiere con la proliferación de células de cáncer de próstata dependientes de AR-y demuestra actividad antitumoral en modelos de cáncer de próstata resistentes a la castración-.

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¿Cuál es el mecanismo de acción de ORM-15341?

ORM-15341 es una molécula reguladora del receptor de andrógenos no esteroides y el principal metabolito activo producido después de que el compuesto oral ODM-201 ingresa al cuerpo humano. Después de la ingestión oral de ODM-201, se metaboliza en el cuerpo en cetodarolutamida, que es el principio activo principal de su función reguladora del receptor de andrógenos.

Actúa principalmente sobre el receptor de andrógenos, un objetivo clave para la proliferación de células de cáncer de próstata. Los datos experimentales relacionados confirman que ORM-15341(Ketodarolutamida) tiene una fuerte afinidad por el receptor de andrógenos, con una concentración inhibidora media máxima (CI50) de 38 nanomoles por litro y una constante de unión competitiva de 8 nanomoles por litro, lo que demuestra una eficacia superior en comparación con la enzalutamida y la apalutamida.

Incluso contra mutantes del receptor de andrógenos con eficacia debilitada en muchos productos de uso común,ORM-15341todavía puede ejercer su efecto regulador con normalidad, sentando las bases experimentales para su aplicación en el cáncer de próstata resistente a la castración-. Al mismo tiempo, puede inhibir la translocación nuclear del receptor de andrógenos inducida por andrógenos-, manteniendo una actividad autorreguladora estable incluso en células de cáncer de próstata con sobreexpresión de receptores de andrógenos.

Debido a la baja penetración de la barrera sanguínea-cerebral de su compuesto original ODM-201, la ketodarolutamida casi no produce efectos significativos relacionados con el sistema nervioso central-in vivo y no altera significativamente el circuito de retroalimentación de los andrógenos humanos. Los estudios clínicos han demostrado que en pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración metastásico-tratados con ODM-201 que no habían recibido otros tratamientos, el 86% de los pacientes experimentó una reducción del 50% o más en los niveles del antígeno prostático específico (PSA) en comparación con sus valores iniciales. Este efecto positivo está estrechamente relacionado con la actividad reguladora del receptor de andrógenos inherente al propio ORM-15341.

¿ORM-15341 afectará los niveles normales de andrógenos en el cuerpo?

Según investigaciones existentes, ORM-15341 no afecta los niveles normales de andrógenos en el cuerpo.

En estudios con animales dirigidos a su compuesto original, ODM-201, se descubrió que este compuesto no interfiere con el circuito de retroalimentación de andrógenos del eje hipotálamo-pituitario-gonadal. En otras palabras, ODM-201 y su metabolito ORM-15341 (ketodarolutamida), si bien interfieren con la señalización del receptor de andrógenos, no afectan los centros reguladores hormonales normales del cuerpo y, por lo tanto, no causan fluctuaciones anormales en los niveles séricos de testosterona.

Es un antagonista del receptor de andrógenos. Su mecanismo de acción es unirse directamente a los receptores de andrógenos, bloqueando la oportunidad de que los andrógenos se unan a los receptores, en lugar de afectar la síntesis o secreción de andrógenos. En pocas palabras, no reduce la cantidad de andrógenos, sino que ocupa los receptores de andrógenos, evitando que los andrógenos se unan.

Este modo de acción haceORM-15341significativamente diferente de algunos productos anti-andrógenos anteriores, y el primero es más eficaz.

Además, el compuesto original de ORM-15341, ODM-201, tiene una tasa de penetración de la barrera hematoencefálica muy baja, lo que reduce aún más su impacto potencial en el sistema nervioso central y los centros reguladores endocrinos.

En resumen, la acción de ORM-15341 (ketodarolutamida) se limita precisamente al nivel del receptor, ejerciendo sus efectos sin alterar el equilibrio endocrino general y ayudando a mantener la homeostasis hormonal normal en los pacientes.

MF de ORM-15341

Punto de fusión	210 - 212C
Punto de ebullición	714,7 ± 60,0 grados (previsto)
Densidad	1,41 ± 0,1 g/cm3 (previsto)
Peso molecular	396.83
Condiciones de almacenamiento	-Congelador de 20 grados, bajo atmósfera inerte.
Coeficiente de acidez	8.70±0.10

Especificación

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Preguntas frecuentes:

P1: ¿Qué tan efectivo es ORM-15341 para inhibir los receptores de andrógenos?
Los datos experimentales in vitro muestran que la ketodarolutamida alcanza la mitad{0}}de la concentración inhibidora máxima (CI50) de aproximadamente 38 nanomoles en el receptor de andrógenos, lo que corresponde a una constante de inhibición de unión de solo 8 nanomoles. En las mismas condiciones experimentales, el valor correspondiente para ingredientes activos similares de segunda-generación es de 86 nanomoles, lo que demuestra que su eficacia de unión al receptor es más de diez veces mayor. Además, mantiene un efecto estable y altamente eficaz contra diversas variantes de receptores, lo que lo hace adecuado para la mayoría de los casos de uso en los que se puede desarrollar tolerancia.
P2: ¿Cuáles son las ventajas de ORM-15341?
Los estudios han demostrado que la relación entre la concentración cerebral-y-plasma de ORM-15341 (ketodarolutamida) es extremadamente baja, por lo que casi nunca ingresa al sistema nervioso central. Por lo tanto, tiene una penetración de la barrera hematoencefálica extremadamente baja, que es su mayor ventaja.
P3: ¿Es ORM-15341?¿Efectivo cuando se usa solo?

ORM-15341Se puede utilizar solo a diario para ejercer sus efectos directamente. Puede actuar de manera estable sobre los receptores correspondientes, bloquear con precisión la transducción de señales relacionadas y regular suavemente los estados fisiológicos relacionados del cuerpo.

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