Polvo de potasio de raltegravir CAS 871038-72-1

Los principales efectos del polvo de raltegravir potásico incluyen:

Inhibición de la replicación del virus: bloquea eficazmente la replicación del virus al inhibir la integrasa del VIH-1. En las líneas de células T CD4+MT-4 y CEMx174 linfoides humanas infectadas agudamente, inhibe eficazmente la replicación de SIVmac251, con EC90 en el rango nanomolar bajo.

Sensibilidad a diferentes mutantes: PFVIN que lleva la sustitución S217H mostró una sensibilidad 10 veces menor a Raltegravir con una IC50 de 900 nM. PFVIN exhibió un 10 % de actividad WT y fue inhibido por Raltegravir con una CI50 de 200 nM, lo que indica una disminución del doble en la sensibilidad a los inhibidores de la transferencia de cadena IN (INSTI) en comparación con WTIN. S217QPFVIN es sensible a la enzima WT como Raltegravir.

Vía metabólica: Raltegravir potásico en polvo se metaboliza mediante glucuronidación en lugar de mediante metabolismo hepático. El fármaco, que es un potente inductor de la glucuronidasa UGT1A1, reduce significativamente la concentración de raltegravir y no debe utilizarse. Tiene un efecto inhibidor débil sobre la actividad del citocromo P450 hepático.

Permeabilidad celular: En presencia de magnesio y calcio, su permeabilidad celular disminuye.

En resumen, tiene una eficacia significativa en el tratamiento de la infección por VIH, pero su eficacia puede verse afectada por mutaciones específicas e interacciones farmacológicas. Al usarlo, se debe prestar atención a sus vías metabólicas y a las interacciones con otros fármacos.