Descripción del Producto
Besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2es un nuevo producto analgésico que pertenece a la clase de gabapentina. Ejerce su efecto analgésico inhibiendo la liberación de neurotransmisores mediada por calcio-dentro de los canales de calcio dependientes de voltaje- (VGCC), particularmente mediante la unión a la subunidad 2δ-1. Tiene una alta afinidad por las subunidades 2δ-1 y 2δ-2, que están asociadas con eficacia analgésica (2δ-1) y efectos secundarios del sistema nervioso central (2δ-2). Una característica notable del besilato de mirogabalina es su larga vida media de disociación (más de 11 horas con 2δ-1), que es mucho más larga que la de la pregabalina (aproximadamente 1,5 horas tanto con 2δ-1 como con 2δ-2). Se cree que esta propiedad contribuye a su efecto analgésico potente y duradero al tiempo que reduce los efectos secundarios asociados con productos similares a la gabapentina.
Aplicaciones principales
Neuropatía periférica diabética (DPNP): reduce significativamente las puntuaciones promedio de dolor diario de los pacientes.
Neuralgia posherpética (NPH): demuestra una eficacia superior en comparación con el placebo en múltiples ensayos clínicos de fase III.
Neuralgia postoperatoria: Estudios recientes demuestran que también mejora la neuralgia del trigémino después de la cirugía de la base del cráneo.
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COA
| Pruebas | Presupuesto | Resultados |
| Apariencia | polvo blanco | ajustarse |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual al 98% | 99.90% |
| Contenido de agua (KF) | Menor o igual al 5% | 2.69% |
| Metanol (por GC) | Menor o igual al 1% | 0.02% |
| Etanol (por GC) | Menor o igual al 2% | 0.00% |
| Contenido de metales pesados (AAS) | ||
| Pb | Menor o igual a 0,5 ppm | N.D |
| Como | Menor o igual a 0,5 ppm | N.D |
| Hg | Menor o igual a 0,5 ppm | N.D |
| Cd | Menor o igual a 0,5 ppm | N.D |
| Conclusión | Cumplir con las especificaciones empresariales | |
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Fórmula molecular: C18H25NO5S
Peso Molecular: 367.460
Masa exacta: 367.145355
InChIKey OKJXJRVWXYRSAN-TXULWXBWSA-N
SONRISAS CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)OO=S(=O)(O)c1ccccc1
Condiciones de almacenamiento: 2-8 grados
Mecanismo de acción farmacológico de mirogabalina besilato API CAS 1138245-21-2
Se une selectivamente y con alta afinidad a la subunidad ₂δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje (Kd≈13,5 nM), con baja afinidad por ₂δ-2.
Inhibe la entrada de calcio al ganglio de la raíz dorsal (GRD) y a la región presináptica de la médula espinal, lo que reduce la liberación de neurotransmisores del dolor como el glutamato, la sustancia P y el péptido relacionado con el gen-de la calcitonina, bloqueando así la transducción de la señal del dolor.
Se disocia lentamente del ₂δ-1, lo que produce un efecto analgésico más prolongado; su baja selectividad por el ₂δ-2 provoca menos efectos secundarios centrales (mareos, somnolencia).
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Preguntas frecuentes
01. ¿Cuál es la principal vía de excreción del besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
Se excreta casi en su totalidad sin cambios a través de los riñones, lo que afecta significativamente la función renal.
02. ¿Cuáles son las reacciones adversas comunes del besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
Mareos, somnolencia, fatiga, sequedad de boca, estreñimiento, edema periférico, aumento de peso, etc.
03. ¿Dónde puedo comprar besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
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