polvo de estavudinaes un análogo de nucleósido sólido de color blanco, que es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa relacionado con la timidina. Se transforma en trifosfato en las células en etapas que pueden detener la síntesis de ADN del retrovirus (incluida la inhibición de la transcriptasa inversa del VIH). Además, el Stavir puro también se puede utilizar como intermediario en síntesis orgánica y química médica para la síntesis de moléculas bioactivas e inhibidores antivirales de pequeño peso molecular.
| fórmula molecular |
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Artículo |
Estándar |
Resultados de la prueba |
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Apariencia |
Polvo blanco o blanquecino |
polvo blanco |
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Identificación |
El tiempo de retención del pico principal de la preparación de ensayo corresponde al de la preparación estándar, tal como se obtiene en el ensayo. |
99.50% |
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Solubilidad |
Fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol (96%) y ligeramente soluble en diclorometano. Muestra polimorfismo (5.9) |
Cumple |
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Pérdida por secado |
Menor o igual a 1.00% |
0.21% |
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Metales pesados |
Menor o igual a 10 ppm |
(Pb)0.08 ppm |
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Ceniza Sulfatada |
Menor o igual a 0.10% |
0.03% |
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Recuento total de placas |
Menor o igual a 1000 UFC/g |
2,8 UFC/g |
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Levadura y moho |
Menor o igual a 50 UFC/g |
0.8 UFC/g |
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Sustancias relacionadas |
Impureza A: Menor o igual a 0.30% |
0.18% |
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Otra impureza desconocida: menor o igual a 0.10% |
0.07% |
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Impurezas totales: menor o igual a 0.50% |
0.42% |
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Solvente residual |
Metilbenceno Menor o igual a 0.089% |
Cumple |
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Acetato de etilo Menor o igual a 0.5% |
Cumple |
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n-Heptano Menor o igual a 0.5% |
Cumple |
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Ensayo |
Calculado como anhidro, el contenido de C10H12N2O4 debe ser 98,0%~102,0%. |
98.8% |
| Conclusión: |
Cumplir con las especificaciones empresariales. |
¿Qué son los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa como la estavudina?
Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa comunes en nuestra vida son estavudina, zidovudina, lamivudina, abacavir y otros productos.
1. Estavudina en polvo: Este producto es un análogo de timidina que las enzimas celulares del cuerpo convierten en trifosfato de estavudina. Este último compite con el trifosfato desoxitimidina para inhibir la transcriptasa inversa del VIH, inhibiendo así la replicación del virus; Y detener el alargamiento de las cadenas de ADN para inhibir la síntesis de ADN viral. Además, el trifosfato de sitagliptina puede inhibir la ADN polimerasa y la de las células huésped y reducir la síntesis de ADN mitocondrial;
2.Zidovudina en polvo: Después de ingresar a las células huésped, este producto se fosforila y se convierte en la forma activa del trifosfato, zidovudina. Este último inhibe competitivamente la actividad de la transcriptasa inversa del virus del VIH y actúa en la etapa temprana de replicación del virus del VIH, inhibiendo la síntesis, el transporte y la integración del ADN viral en el núcleo de la célula huésped, inhibiendo así la replicación del virus. El uso prolongado puede conducir fácilmente a la resistencia a los medicamentos, que es causada por mutaciones en ciertos aminoácidos en la molécula de transcriptasa inversa del virus, lo que resulta en la incapacidad del medicamento para unirse a él y surtir efecto;
3.Lamivudina en polvo: Este producto es el primer medicamento oral aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en el mundo. Puede tratar eficazmente la infección por VHB y también se utiliza para el tratamiento de la infección por VIH. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad del 80%, una vida media plasmática promedio de 9 horas y el 70% se excreta en la orina en su forma original. Aproximadamente el 5% se metaboliza en metabolitos transsulfóxido inactivos;
4. Abacavir en polvo: Este producto se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 83% para el producto terminado. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 50%. El volumen de distribución aparente es 0,86L/kg. Distribuido principalmente en áreas extravasculares, este producto es un nuevo fármaco nucleósido carbocíclico 2-desoxiguanosina que se convierte en el metabolito activo trifosfato de abacavir mediante enzimas celulares in vivo, inhibiendo la transcriptasa inversa del VIH.
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| existen naturalmente en los organismos |
sin agregación ósea sin supresión de la médula ósea |
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