Ácido tazobactam CAS 89786-04-9

¿Cuál es la función del ácido Tazobactam?

1. Ácido tazobactames un inhibidor de la -lactamasa de las sulfonas de penicilanina, que es eficaz para las lactamasas de tipo 3- I ~ VI, especialmente para el tipo I. Tiene baja toxicidad, buena estabilidad y fuerte actividad de inhibición enzimática.

2. El inhibidor de la -lactamasa, la tercera generación de potentes sinergistas antibacterianos, combinado con piperacilina o cefoperazona puede mejorar la eficacia y prolongar el tiempo de acción de ambos. Cuando se utiliza tazobactam sódico en combinación con piperacilina sódica, tiene un efecto sinérgico evidente, un espectro antibacteriano más amplio y mejores indicaciones que otros compuestos antibacterianos que se han utilizado, y muestra grandes ventajas para superar la resistencia a los fármacos.

¿Cuál es la diferencia entre el ácido tazobactam y el sulbactam?

El sulbactam es un inhibidor sintético de la sulfona-lactamasa. Similar al ácido clavulánico, es esencialmente un inhibidor de la clase A de la -lactamasa, y el mecanismo inhibidor del ácido clavulánico se utiliza principalmente para el sulbactam. Se ha confirmado que el mecanismo de inhibición de la -lactamasa del sulbactam es similar al del ácido clavulánico. Por lo tanto, muchas mutaciones genéticas que reducen la actividad del ácido clavulánico también reducen la actividad inhibidora del sulbactam. El ácido tazobactam es un potente inhibidor de la -lactamasa obtenido después de la modificación del sulbactam. Sigue siendo un producto con excelentes efectos y perspectivas de aplicación entre los inhibidores de la -lactamasa en el mercado.

Ácido tazobactamtiene las ventajas de baja toxicidad, fuerte actividad de inhibición enzimática y buena estabilidad. Actualmente es el inhibidor de la β-lactamasa más prometedor. Puede usarse para infecciones moderadas y severas causadas por patógenos productores de β-lactamasa resistentes a los antibióticos del anillo β-lactámico, infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas y complicadas, etc. El ácido de tazobactam es poco soluble en agua. Puede prepararse en polvo liofilizado estéril de tazobactam sódico mediante cristalización en disolvente o liofilización. El tazobactam sódico es la forma farmacéutica del ácido de tazobactam. La preparación de su hidrato supera la debilidad del tazobactam sódico de ser altamente higroscópico. De manera similar, el hemihidrato de tazobactam es una forma cristalina estable de tazobactam (ácido), que conserva la actividad inhibidora enzimática del tazobactam sódico, no es higroscópico, tiene mejor estabilidad que el tazobactam sódico y tiene una toxicidad extremadamente baja.

¿Cómo se prepara el ácido Tazobactam?

El ácido aminopenicilánico (APA) se utilizó como materia prima. Después de la bromación, esterificación, oxidación y desbromación a sulfóxido, se hizo reaccionar con triazol, se oxidó nuevamente y se desprotegió para obtener Tazobactam. Resultados: El sulfóxido se oxidó con peróxido de hidrógeno al 30% y se hizo reaccionar con 2-trimetilsilil-1,2,3-triazol para producir éster difenilmetílico del ácido -metil-2 -(1,2,3-triazol-1-il)metilpenicilánico-3 -carboxílico. Este método acortó la ruta de reacción, fue simple de operar y tuvo un rendimiento total del 24%.

¿El ácido tazobactam es un antibiótico?

Ácido tazobactamPertenece a los antibióticos peptídicos cíclicos.
El tazobactam es un antibiótico polipeptídico, que pertenece a un tipo de antibióticos peptídicos cíclicos.
El tazobactam es un fármaco antibacteriano de amplio espectro que puede matar eficazmente a Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae y otras bacterias resistentes a los fármacos, pero su efecto antibacteriano no es bueno. Tiene un buen efecto letal sobre algunas bacterias resistentes a los fármacos, como Klebsiella pneumoniae resistente a la penicilina carbónica y Acinetobacter baumannii resistente a la penicilina carbónica. Su mecanismo es destruir la membrana celular de las bacterias y provocar la muerte celular. Al mismo tiempo, las reacciones adversas del tazobactam son menores y no es fácil que se produzca resistencia a los fármacos.
En una palabra, el tazobactam es un agente antibacteriano de amplio espectro, que tiene un buen efecto terapéutico sobre la infección bacteriana gramnegativa.

¿Cuáles son las precauciones del ácido Tazobactam?

1. El ácido tazobactámico debe combinarse con antibióticos β-lactámicos, y el efecto antibacteriano es débil cuando se usa solo.

2. Se debe realizar una prueba cutánea de penicilina antes de su uso y está prohibido realizarla a quienes resulten positivos.

3. Reacción alérgica cruzada: las personas que son alérgicas a un antibiótico de penicilina también pueden ser alérgicas a otros antibióticos de penicilina.

4. La función hepática y renal, así como la función hematopoyética, deben evaluarse periódicamente cuando se utilizan dosis grandes.

6. Consulte la preparación compuesta de este producto y los antibióticos -lactámicos.

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