Clorhidrato de topotecán en polvo CAS 119413-54-6

Polvo de clorhidrato de topotecánes un derivado de camptotecina soluble en agua, que es la forma clorhidrato del topotecán. Fue desarrollado con éxito por la empresa SmithKline Beecham de Estados Unidos. En 1996, la FDA aprobó su inclusión en la lista de Estados Unidos. que es un fármaco terapéutico de segunda línea para el tratamiento del cáncer de ovario (OVC).

En 1999, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó el clorhidrato de topotecán como fármaco terapéutico para el cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP), que figura en docenas de países y regiones como Gran Bretaña, Alemania y Francia. En la actualidad, cotiza en China y las perspectivas de mercado son prometedoras.

¿Cuál es el mecanismo de acción del clorhidrato de topotecán?

Polvo de clorhidrato de topotecánes un inhibidor de la topoisomerasa ⅰ. La topología isomerasa ⅰ puede inducir la rotura reversible de una sola hebra de ADN, aflojar la hebra espiral del ADN y el topotecán puede combinarse con el complejo de topoisomerasa ⅰ-ADN, lo que dificulta la reconexión de una sola hebra de ADN rota. El complejo ternario de topotecán, topoisomerasa ⅰ y ADN interactúa con las réplicas, lo que provoca daños en el ADN bicatenario, pero las células de mamíferos no pueden reparar eficazmente el ADN bicatenario dañado. Su efecto citotóxico se produce en el proceso de síntesis de ADN y es un fármaco específico del ciclo celular de fase S. El clorhidrato de topotecán tiene una fuerte actividad antitumoral y un amplio espectro antitumoral. Las pruebas antitumorales preclínicas in vivo muestran que tiene un efecto antitumoral obvio en varios modelos de tumores animales trasplantados, como la leucemia L1210 y P388, el melanoma B16, la subcepa de melanoma B16/F10, el cáncer de pulmón de Lewis, ADJ-PC6. tumor de células plasmáticas, cáncer de colon 38 y 51, sarcoma M5076, cáncer de mama 16/C, cáncer de pulmón de Madison, etc.

¿Qué efectos secundarios tiene el clorhidrato de topotecán?

El efecto limitante de la dosis más común dePolvo de clorhidrato de topotecánes la inhibición de neutrófilos. La toxicidad hematológica de la administración oral e intravenosa incluye principalmente neutropenia, trombocitopenia y anemia, y la toxicidad no hematológica incluye principalmente náuseas, vómitos, caída del cabello y diarrea. Según estudios clínicos de administración oral e intravenosa en el extranjero, la incidencia de neutropenia de grado III-IV de toxicidad hematológica de la administración oral es menor que la de la administración intravenosa. Los vómitos tóxicos no hematológicos, la diarrea y la caída del cabello con la administración oral pueden ser más comunes que con la administración intravenosa.

1. Investigación nacional

Los datos del análisis de seguridad provienen de 63 pacientes con cáncer de pulmón de células pequeñas. Las principales reacciones adversas observadas son las siguientes:

Toxicidad hematológica: entre los 63 pacientes del estudio clínico, el 82,5% tenía neutropenia y la incidencia de grado III-IV fue del 25,4%; El 88,9% de los pacientes presentó leucopenia y la incidencia de grado ⅲ - ⅳ fue del 12,7%; La hemoglobina disminuyó en el 69,8% de los pacientes y la incidencia de grado ⅲ - ⅳ fue del 15,9%; Se produjo trombocitopenia en el 44,4% de los pacientes y la incidencia de grado ⅲ - ⅳ fue del 9,5%.

La toxicidad no hematológica incluye principalmente náuseas, vómitos, caída del cabello, estreñimiento y diarrea. Entre los 63 pacientes del estudio clínico, el 74,06% presentó náuseas, de las cuales el grado III representó el 6,4%; El 57,14% de los pacientes presentó vómitos y el grado III-IV representó el 11,11%; El 17,5% de los pacientes presentó pérdida de cabello grado I; El estreñimiento de grado ⅰ - ⅱ ocurrió en el 12,7% de los pacientes; El 11,1% de los pacientes presentó diarrea, de los cuales 1 caso (1,6%) fue grado III. Hubo 2 casos de estomatitis, 1 caso de mareos y 1 caso de erupción. Algunos pacientes tenían enzimas hepáticas elevadas.

2. Investigación extranjera

Se analizó la seguridad de 389 pacientes con cáncer de pulmón microcítico extenso tratados con topotecán/cisplatino por vía oral. Resultados: en términos de toxicidad hematológica, la incidencia de neutropenia grado IV fue del 26%, la incidencia de trombocitopenia grado IV fue del 8,7%, la incidencia de anemia grado III-IV fue del 37,3%, la incidencia de neutropenia grado IV con fiebre/infección fue del 3,9% y la incidencia de piemia fue del 4,2%; La toxicidad no hematológica incluyó principalmente náuseas de grado III (3,9%), vómitos de grado III-IV (4,5%), diarrea de grado III-IV (5,8%) y anorexia de grado III-IV (3,7%).

3. Reacciones adversas observadas por la administración intravenosa de clorhidrato de topotecán

Las reacciones adversas observadas durante la administración intravenosa de clorhidrato de topotecán también pueden ocurrir en la vía de administración oral, incluyendo toxicidad hematológica, leucopenia, trombocitopenia, anemia y otras reacciones, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, obstrucción intestinal, dolor abdominal, estomatitis y anorexia. en el sistema digestivo. Pérdida de cabello, dermatitis severa ocasional y picazón: dolor de cabeza, dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor general, parestesia, disnea, fatiga, malestar, fiebre, a veces función hepática anormal, transaminasas elevadas, reacción alérgica rara y angioedema vibratorio.

¿A qué debemos prestar atención en la medicación de mujeres embarazadas y lactantes?

Este producto tiene fuertes efectos teratogénicos y tóxicos para la reproducción en fetos de ratas. La administración de clorhidrato de topotecán {{0}}.1 mg/kg/día (aproximadamente equivalente a la dosis clínica básica de mg/m2) para uso en conejos de 6 a 2 {{10} } días de gestación pueden provocar una reacción tóxica, muerte embrionaria o pérdida de peso en fetos de conejo. La administración de hidrocloruro de topotecán 0,23 mg/kg/día (aproximadamente equivalente a la dosis clínica básica de mg/m2) para uso en ratas desde el apareamiento hasta los 6 días de gestación durante 14 días puede provocar absorción de embriones, ojos pequeños en el feto de rata, pérdida antes de la implantación y la leve reacción tóxica de las ratas hembra. La dosis básica de clorhidrato de ofloxacina (0,1 mg/m2/día) y la dosis básica de clorhidrato de ofloxacina (0,1 mg/m2/día después de la implantación pueden aumentar la mortalidad de ratas preñadas. Los sitios de malformación más comunes son los ojos (ojos pequeños, no ojos, formación de rosetas retinianas, defecto retiniano, órbita ocular ectópica), cerebro (expansión del ventrículo lateral y tercer ventrículo), cráneo y vértebras, por lo que está prohibido para mujeres embarazadas y mujeres lactantes.

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