Introducción de zidovudina:
La zidovudina es un fármaco antiviral timidina sintético y se convirtió en el primer fármaco aprobado para el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). La zidovudina es una molécula soluble en agua que necesita una proteína de transferencia específica para entrar en la célula y luego es fosforilada por la quinasa correspondiente en un derivado activo de trifosfato. Luego puede lograr un efecto antiviral al inhibir la actividad de la transcriptasa inversa (RT) del virus, terminando la extensión de la cadena de ADN del virus e inhibiendo la replicación del virus, lo que puede mejorar los síntomas clínicos de las personas infectadas por el VIH y reducir su mortalidad.
Polvo de zidovudinaEs un polvo de color blanco a blanquecino.
La zidovudina es fácilmente soluble en metanol, N,N-dimetilformamida o dimetilsulfóxido, pero soluble en etanol. Solubilidad en agua (25 grados): 25 mg/ml. Los cristales aciculares se obtienen a partir de éter de petróleo, que es inodoro. Descomposición bajo la luz.
La zidovudina es un producto antiviral con la fórmula química C10H13N5O4, que se utiliza para tratar a pacientes con SIDA o síndromes relacionados con el SIDA e infección por VIH.
| Nombre del producto | Zidovudina |
| CAS | 30516-87-1 |
| Fórmula molecular | C10H13N5O5 |
| Peso molecular | 283.24 |
| Número EINECS | 623-849-4 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
| Punto de fusión | 113-115 grado (lit.) |
| Solubilidad | H2O: 50 mg/ml |
| Apariencia | Polvo de color blanco a blanquecino |
| Punto de ebullición | 410,43 grados (estimación aproximada) |
| Densidad | 1.3382 (estimación aproximada) |
¿Cuál es el mecanismo farmacológico de Zidovudina?
La zidovudina es un análogo sintético de la timidina, en el que el grupo 3'-hidroxilo (-OH) se sustituye por un grupo azida (-N3). En las células huésped, la zidovudina se convierte en trifosfato de zidovudina activado por las enzimas. Este último inhibe competitivamente la transcriptasa inversa del VIH, inhibiendo la síntesis, el transporte, la integración del ADN viral en el núcleo de la célula huésped y la replicación viral. En el cultivo celular,Polvo de zidovudinaTiene un efecto anti-VIH sinérgico con lamivudina, didesoxiinosina, zalcitabina, varios inhibidores de la proteasa e inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Apariencia | polvo de color blanco a blanquecino | Cumple |
| Sustancia relacionada (HPLC) | Impureza total Menor o igual a 0,5 % | 0.20% |
| Impureza única máxima Menor o igual a 0.1% | 0.06% | |
| Olor | Característica | Cumple |
| Ensayo | 99% | 99.80% |
| Análisis de tamices | 100% pasa malla 80 | Cumple |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1.0% | 0.12% |
| Residuos en la ignición | Menor o igual a 1.0% | 0.09% |
| Metal pesado | <10ppm | Cumple |
| Como | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| Pb | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| Disolventes residuales | <100ppm | Cumple |
| Conclusión: | Cumple con la norma USP | |
¿Cuáles son las funciones de la Zidovudina?
1. Inhibir la replicación del virus.
La zidovudina puede inhibir eficazmente la actividad de la transcriptasa inversa del VIH, bloqueando así la síntesis del genoma del virus.
2. Mejora la función inmunológica
La zidovudina puede aumentar el nivel de linfocitos T CD4+, mejorando así la capacidad antiviral del organismo.
3. Mejorar los síntomas clínicos.
La zidovudina puede aliviar los síntomas típicos como la fiebre y la fatiga causados por la infección del SIDA.
4. Retrasar el avance de la enfermedad
La zidovudina puede retardar el desarrollo de la enfermedad a una fase grave estabilizando el estado patológico después de la infección por el virus.
5. Reducir la tasa de mortalidad
La zidovudina puede reducir la frecuencia de daño orgánico y complicaciones relacionadas causadas por el SIDA y frenar el riesgo de muerte desde su origen.
Atlas HTML5 de zidovudina
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IR1 de Zidovudina
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¿Cuáles son las diferencias entre zidovudina y lamivudina?
Tanto la zidovudina como la lamivudina pertenecen a inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos, y su mecanismo farmacológico es prevenir la síntesis de la cadena de ADN viral al unirse con la transcriptasa inversa del retrovirus.
1. Zidovudina:Polvo de zidovudinaEs un fármaco antirretroviral que puede interferir en el proceso de replicación del virus VIH-1. Puede bloquear la acción de la ARN polimerasa viral e inhibir la actividad de transcripción del virus. Además, la zidovudina también tiene un efecto inmunomodulador, que puede mejorar la función de las células CD4+T y mejorar la inmunidad del organismo.
2. Lamivudina: La lamivudina es también un fármaco antirretroviral, utilizado principalmente para tratar el SIDA. Puede inhibir la replicación del virus VIH-1 y reducir la carga viral en el organismo. Al mismo tiempo, la lamivudina también puede proteger la función hepática y reducir el riesgo de daño hepático.
Actividad biológica de zidovudina:
| Describir | La zidovudina es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido (INTI), que se utiliza ampliamente para tratar la infección por VIH. La zidovudina mejora la frecuencia de edición del ajuste CRISPR/Cas9. |
| Estudio in vitro | La zidovudina inhibió SVG, astrocitos fetales humanos primarios (PFA), células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y macrófagos derivados de monocitos (MDM), con EC50 de 17,113,18 y 5 nM, respectivamente. La zidovudina inhibió SVG, PFA, PBMC y MDM, y EC90 fue 0.205 μM, 44,157 μM, 0,481 μM y 0,219 μM respectivamente. La edición genómica por CRISPR/Cas9 se ha convertido en un método eficaz y confiable, que puede cambiar de manera precisa y pertinente el genoma de las células vivas. CXCR4 es un receptor común de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y se considera un objetivo terapéutico importante del SIDA. El CXCR4 media la entrada del virus en las células CD4+ humanas uniéndose a la proteína de envoltura gp120. La edición genómica mediada por CRISPR/Cas9 destruye eficazmente el gen CXCR4 humano, lo que da como resultado la resistencia al VIH-1 de las células CD4+T humanas. La ablación del CXCR4 mediada por Cas9- mostró una alta especificidad y un efecto fuera del objetivo insignificante sin afectar la división y proliferación celular. |
| Estudio in vivo | En comparación con el vector PBS, la inyección intraperitoneal de inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI) lamivudina (3TC), zidovudina (AZT) o abacavir (ABC) inhibió la neovascularización coroidea (CNV) inducida por láser en ratones de tipo salvaje. El nivel promedio de VEGF-A en el epitelio pigmentario de la retina (RPE)/coroides, que alcanzó su pico el tercer día después de la lesión por láser, disminuyó significativamente en los ojos tratados con 3TC, AZT y ABC en comparación con los ojos de control en ratones de tipo salvaje, pero no en P2rx7-. |
| Experimento celular | En presencia de ARV con concentración titrimétrica, la determinación se realizó en todos los tipos celulares. Se inocularon 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC o 50,000 células MDM/pocillo en pocillos triplicados de placas de 96- pocillos. Veinticuatro horas después, se retiró el medio y se reemplazó con un medio que contenía ARV o DMSO (0,5% vol/vol), y se agregó a las células el virus reportero de luciferasa equivalente a la unidad de infección TCID50. Después de la incubación a 37 grados durante 16 horas, se retiró el inóculo inicial del virus y se reemplazó con un medio que contenía la misma concentración de medicamentos antirretrovirales (ARV) o DMSO (0,5％% vol/vol). 72 horas después de la infección, se succionó el medio de cultivo, se lisaron las células y se midió la infección por VIH-1 mediante el sistema de ensayo de luciferasa. La luminiscencia se midió con el instrumento de marcado enzimático FLUOStar Optima. La curva de inhibición y las concentraciones efectivas del 50% (EC50) y 90% (EC90) se determinaron mediante un análisis de regresión no lineal utilizando el software GraphPad Prism. |
| Experimento con animales | Ratones [3] Se utilizaron ratones C57BL/6J (tipo salvaje) y P2rx7-/-. Utilice ratones Nlrp3-/-. Disuelva NRTI 3TC, AZT y ABC o clorhidrato del antagonista P2X7 A438079 en PBS. Para CNV, 1 μLNRTIs (3TC, 125 ng/μL; ABC, 183 ng/μL; AZT, 146 ng/μL), 1 μLA438079 clorhidrato (3, 30 o 300) Inmediatamente después de la lesión por láser, se añadió el mismo volumen de portador (PBS) al humor vítreo (ng/μL) con una aguja n.º 33. A otro grupo de ratones se les inyectó 3TC (125 ng) en combinación con anticuerpo policlonal anti-VEGF de ratón (10 ng). Se utilizó IgG de cabra (10 ng) como control biológico del anticuerpo VEGF anti-ratón. |
| Referencias |
[1]. Gray LR, et al. Los inhibidores de la transcriptasa inversa lamivudina, estavudina y zidovudina han reducido la actividad inhibidora del VIH en los astrocitos. PLoS One. 16 de abril de 2013;8(4):e62196. [2]. Hou P, et al. La edición genómica de CXCR4 mediante CRISPR/cas9 confiere a las células resistencia a la infección por VIH-1. Sci Rep. 20 de octubre de 2015;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. Los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos suprimen la neovascularización coroidea inducida por láser en ratones. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9. |
Efectos secundarios de los bloqueadores del SIDA
En la actualidad, existen muchos tipos de medicamentos que bloquean el SIDA, incluidas seis categorías y más de 30 tipos de medicamentos, la mayoría de los cuales tienen ciertos efectos secundarios, como los siguientes:
1. La lamivudina es relativamente segura y no tiene efectos secundarios ni tóxicos evidentes;
2. Cuando se utiliza tenofovir durante un tiempo prolongado, los pacientes son propensos a un metabolismo anormal del calcio y el fósforo y a una pérdida de calcio. Además, se producen reacciones nefrotóxicas y la pérdida prolongada de calcio puede causar osteoporosis.
3, el efavirenz es propenso a manifestaciones del sistema nervioso, como insomnio, ensoñación, alucinaciones, etc., y también pueden ocurrir erupciones cutáneas y función hepática anormal después del uso a largo plazo;
4. La nevirapina y la zidovudina tienen efectos secundarios de supresión de la médula ósea, incluyendo leucopenia y trombocitopenia, anemia e irritación gastrointestinal.
¿Cuáles son las precauciones al utilizar Zidovudina en polvo?
1. Se debe recordar a los pacientes las reacciones adversas de otros medicamentos utilizados al mismo tiempo.
2. Se debe advertir a los pacientes que no se ha demostrado que el medicamento prevenga la propagación del VIH a través del contacto sexual o la contaminación de la sangre.
3. Polvo de zidovudinaNo se puede curar la infección por VIH y los pacientes siguen corriendo el riesgo de sufrir enfermedades relacionadas con la inmunosupresión, como infecciones causadas por patógenos condicionales y tumores malignos.
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