¿Qué es don 6 diazo 5 oxo l norleucina?
Don 6 diazo 5 oxo l norleucina, también conocido como Diazooxonorleucina, 6-diazo-5-oxo-l-norleucina, diazo-oxo-norleucina, 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCINA, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINA, L-DON, DON, es un antibiótico aislado de Streptomyces y un antagonista de la glutaminasa con una CI50 de aproximadamente 1 mM para cKGA (glutaminasa renal). don 6 diazo 5 oxo l norleucina tiene efectos analgésicos, antibacterianos, antivirales y anticancerígenos.
El Don 6 diazo 5 oxo l norleucina es un antagonista de la glutamina. Debido a su similitud estructural con la glutamina, el Don 6 diazo 5 oxo l norleucina puede ingresar a su centro catalítico e inhibir su actividad a través de la unión covalente o alquilación, lo que puede inhibir eficazmente las actividades de varias enzimas basadas en glutamina.
El polvo de Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucina es un polvo de color marrón claro con sabor delicado, soluble en agua, pero insoluble en solventes orgánicos como etanol y acetona.
| Nombre del producto | don 6 diazo 5 oxo l norleucina |
| CAS | 157-03-9 |
| Fórmula molecular | C6H9N3O3 |
| Peso molecular | 171.15 |
| Número EINECS | 251-228-4 |
| Condición de almacenamiento | -20 grado |
| Punto de fusión | 145 grados |
| Solubilidad | DMSO (suave, calentamiento, tratamiento ultrasónico), agua (suave) |
| Apariencia | Polvo marrón claro |
| Punto de ebullición | 301,12 grados (estimación aproximada) |
| Densidad | 1,3994 (estimación aproximada) |
¿Cuál es la acción farmacológica de Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine?
Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucina no ha sido aprobado como fármaco, pero se encuentra en ensayos clínicos en combinación con glutaminasa recombinante para el tratamiento de diferentes tumores sólidos.
Especificaciones del producto
| Artículo | Especificación | Resultados |
| Características | Polvo cristalino de color amarillo claro | Cumple |
| Identificación | A,B Cumple | Cumple |
| Pureza | Mayor o igual al 98% | 98.45% |
| Conclusión | Cumple con el estándar interno | |
Preparación de Don 6 diazo 5 oxol norleucina
Don 6 diazo 5 oxo l norleucinaSe preparó con ácido glutámico como material de partida y su fórmula de reacción sintética se muestra en la siguiente figura:
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¿Cuál es el campo de aplicación de Don 6 diazo 5 oxo l norleucina?
Don 6 diazo 5 oxo l norleucinaes un antagonista de la glutamina que inhibe el crecimiento tumoral, pero no puede distinguir entre células normales y células tumorales. En los ensayos clínicos, tiene una toxicidad gastrointestinal grave y efectos secundarios, y los pacientes experimentan diarrea, vómitos y otros síntomas. Finalmente, el ensayo clínico se suspendió, pero su efecto antitumoral ha recibido cada vez más atención, y la gente se ha centrado en la preparación de profármacos de 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCINA. La toxicidad de la diazooxonorleucina se origina en el mecanismo farmacodinámico. Las modificaciones estructurales convencionales no pueden lograr un efecto de desintoxicación manteniendo la eficacia. Solo introduciendo un grupo objetivo con una función de reconocimiento específica, diseñando y sintetizando un profármaco de L-6-diazo-5-oxonorleucina dirigido al tumor y administrando selectivamente el fármaco al sitio de la lesión, se pueden reducir los efectos tóxicos sobre las células, tejidos y órganos normales, aumentando así su ventana terapéutica.
Además, después de la intervención metabólica con Don 6 diazo 5 oxo l norleucina, el engrosamiento de la piel en las lesiones de psoriasis se redujo significativamente y se redujo la infiltración de células inmunes. El DON puede inhibir eficazmente las respuestas inmunes inflamatorias locales. Al mismo tiempo, L-DON alivió la esplenomegalia en la psoriasis e inhibió eficazmente la respuesta inmune inflamatoria de la psoriasis. Al detectar la expresión de factores proinflamatorios en los sitios inflamatorios de la piel con psoriasis, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINA también inhibió la expresión de dichos genes. Don 6 diazo 5 oxo l norleucina alivió eficazmente los síntomas de la psoriasis.
Atlas HNMR de Don 6 diazo 5 oxo l norleucina
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