¿Cómo vemos la controversia sobre el ácido antidepresivo sin tianeptina?
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Stablon/Coaxial (ácido sin tianeptina para la venta) es un medicamento utilizado para el tratamiento de la depresión y la ansiedad. Es un antidepresivo atípico. Ninguna forma del medicamento está actualmente aprobada para su uso en los Estados Unidos debido a su alto riesgo de abuso y dependencia. Por lo tanto, este no es un medicamento que actualmente puede ser recetado por su médico.
Sin embargo, TIANEPTINE SODIUM está actualmente aprobado para tratar la depresión y la ansiedad en Francia, algunos países de Asia y América Latina. En los países donde se utiliza, se comercializa bajo la marca Stablon. También se vende en algunos países bajo las marcas Platinol y Coaxial. El uso de la droga ha estado plagado de controversia desde que se introdujo por primera vez.
Tenga en cuenta que Stablon / Coaxial (tianeptina sódica) no está aprobado para su uso en los EE. UU. debido a su alto potencial de abuso. Este artículo es solo para fines informativos.
Este documento presentará la situación actual, los problemas prácticos y las perspectivas de desarrollo futuro de la droga.
El estado actual de la aplicación de este producto
La semana pasada, la legislatura estatal de Michigan prohibió un medicamento del que quizás no haya oído hablar: un antidepresivo llamadotianeptina sódica.
Si es aprobado por el gobernador, el proyecto de ley convertirá a Michigan en el primer estado en clasificar el medicamento como una sustancia controlada de la Lista 2.
También este mes, surgió un informe de que dos jóvenes en Texas que habían sufrido una sobredosis fueron encontrados en la escena llevando bolsas marcadas con tianeptina y tenían drogas excesivas en la sangre.
Pueden ser las primeras personas en los Estados Unidos en morir de una sobredosis de tianeptina.
Tianeptine sodium se incluyó por primera vez en Francia en 1989 para el tratamiento de la depresión. Es un antidepresivo aprobado por más de 60 países. Estados Unidos no es uno de ellos. Se vende bajo los nombres estable, coaxial, etc.
Es similar a un grupo de antidepresivos llamados tricíclicos que datan de la década de 1950, pero el papel de la tianeptina en el cerebro es diferente. Actúa sobre μ receptores opioides, es decir, se dirige a la morfina y la oxicodona.
Una fuente creíble de noticias científicas relacionadas con los opioides fue un artículo de 2014 del equipo de la Universidad de Columbia.
Es increíble que nadie sepa cuál es el objetivo. Es una gran sorpresa, dijo a Healthline el coautor del estudio Jonathan Harwich, director de terapia molecular de la Universidad de Columbia. Este es el único antidepresivo que funciona a través de este mecanismo.
Javitch y otros fundaron una compañía de biotecnología llamada cures, que está desarrollando variantes de tianeptina y otros moduladores opioides para la depresión refractaria. El equipo espera realizar ensayos clínicos en humanos lo antes posible.
La depresión refractaria es un gran problema, dijo Ravitch. Los antidepresivos dirigidos a los receptores opioides brindan una oportunidad única para tratar a los pacientes que actualmente no responden a los antidepresivos.
Stablon / Coaxial y la posibilidad de su abuso
En la actualidad, la tianeptina no ha sido aprobada para su uso en los Estados Unidos, por lo que se recomienda encarecidamente no usarla con fines de entretenimiento. La FDA advirtió que el uso de tianeptina, especialmente en grandes dosis, podría provocar efectos secundarios graves.
Muchos otros países que inicialmente habían aprobado la tianeptina para tratar los síntomas de la depresión y la ansiedad también han seguido su ejemplo. Aunque todavía está disponible para ser recetado en Francia, en 2005, agregaron una etiqueta que advierte sobre el riesgo de abuso y dependencia de tianeptine en el paquete de la droga. La relación beneficio y riesgo del medicamento también se ha reevaluado un par de veces.
En Michigan y algunos otros estados, la tianeptina se ha agregado a la lista de sustancias controladas peligrosas. Aunque la FDA no lo aprueba, tianeptina y los productos que contienen el medicamento todavía se pueden comprar en tiendas de conveniencia, donde se comercializa como un nootrópico. Nootrópicos son suplementos sintéticos que la gente cree que puede mejorar su rendimiento mental. Las agencias reguladoras de medicamentos no pueden regularlos porque se comercializan como suplementos dietéticos.
Un informe de 2018 encontró dos casos fatales de veneno de tianeptina en Texas. Sin embargo, el medicamento se había utilizado de forma recreativa y no según lo prescrito por un médico o proveedor de atención médica. En ambos casos, se encontró que las víctimas tenían altos niveles de tianeptina en la sangre.
El futuro de la tianeptina sódica
Este nuevo medicamento ha ayudado a cambiar la forma en que los científicos piensan sobre la depresión.
Una razón es que la tianeptina no tiene un efecto directo sobre la serotonina, a diferencia del Prozac y otros "ISRS". La teoría básica sobre por qué funcionan los antidepresivos se ha ido alejando de la idea de que las personas deprimidas tienen muy poca serotonina disponible para ellos, según una revisión de 2017 confiable.
En cambio, la depresión puede ser causada por el cerebro cada vez menos adaptable y los medicamentos pueden funcionar cuando promueven la "neuroplasticidad".
Tianeptine modula indirectamente el glutamato, el principal neurotransmisor excitador. Las situaciones estresantes tienden a afectar las vías del glutamato, lo que lleva a fluctuaciones que pueden degradar el tejido nervioso y cerebral. Tianeptine puede proteger esas vías y, por lo tanto, proteger contra el estrés.
Tianeptine tiene varias ventajas sobre los ISRS, un equipo dirigido por Bruce S. McEwen en la Universidad Rockefeller escribió una fuente confiable en 2010. Dijeron que podría aumentar la concentración en una semana y la "tensión interna" en dos semanas. Agregaron que también funciona para la ansiedad y la depresión, es menos probable que cause problemas sexuales o náuseas, y no hace que los pacientes se aturdan.
"La historia de la tianeptina se está desarrollando y este antidepresivo es rico en posibilidades futuras para comprender los mecanismos básicos, así como para sus aplicaciones terapéuticas", concluyeron.
¿A quién podría ayudar tianeptine? Los grupos probables incluyen personas sensibles al rechazo social, ancianos, pacientes de Parkinson y personas con trastorno de estrés postraumático (TEPT).
También hay evidencia de marcadores genéticos potenciales, así como señales de escaneo cerebral que podrían ayudar a identificar a los pacientes probables, Javitch y su coautor no han confiado.
Un estudio de 2012 encontró por fuentes confiables que la tianeptina funciona tan bien para el síndrome del intestino irritable como la amitriptilina prescrita con frecuencia, con menos efectos secundarios.
La combinación de dos antidepresivos ayuda del 50 al 60 por ciento de los pacientes. En un estudio de 2013, una fuente confiable de 150 pacientes adultos menores de 65 años, el uso de tianeptina como medicamento complementario aumentó la tasa de respuesta al 65 por ciento.
Muchos pacientes ahora dependen de un antidepresivo y, para la ansiedad, de una benzodiazepina.
"Los benzos son peores" que la tianeptina, dijo Gupta a Healthline.
Aún así, dijo que sería reacia a recetar tianeptina, incluso si fuera aprobada en los Estados Unidos, "debido al potencial adictivo".
Tianeptine ahora representa una frontera en el tratamiento de la depresión.
"El descubrimiento del mecanismo de los opiáceos es muy emocionante y nos da una pausa", dijo Javitch. "Hay una larga historia de pensar en una conexión de dolor físico y dolor psíquico. Sabemos que los mecanismos endógenos de los opiáceos están involucrados en la regulación del estado de ánimo y el comportamiento".
Sin embargo, a pesar de lo que podría leer en línea, no hay un caso científico claro de que la tianeptina aumente el estado de alerta, excepto tal vez aliviando la ansiedad, dijo Javitch.
Tampoco es un buen analgésico. Cualquier alivio leve del dolor en una dosis segura probablemente desaparecería demasiado rápido.
"Lo que es notable acerca de la tianeptina es que conduce a cambios duraderos en el cerebro que median un efecto antidepresivo y ansiolítico, mucho después de que el medicamento haya sido eliminado del cuerpo", dijo.
