¿Cómo cruza picamilon la barrera hematoencefálica?

Apr 16, 2022

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Materias primas de Picamilonfueron inventados en Rusia. Es un medicamento para mejorar la función cerebral (o llamado: medicamento de mejora inteligente), que aumenta el flujo sanguíneo cerebral al expandir fuertemente los vasos sanguíneos cerebrales. Hoy, discutiremos este producto en detalle. Picamilon es un compuesto formado por la reacción del ácido nicotínico con GABA. Este producto no solo puede cruzar la barrera hematoencefálica y activar los receptores GABA para producir una respuesta contra la ansiedad. La niacina también puede actuar como un poderoso vasodilatador y ayudar a crear conciencia.


Progreso de la investigación sobre Picamilon

La investigación de Rusia muestra que la pikamilona puede mejorar el control neuronal, el tiempo de recuperación del pensamiento, la presión arterial y la memoria. El medicamento incluso tiene el beneficio de tratar la lesión cerebral traumática.

Una prueba de detección neurofarmacológica de Picamilon mostró que tenía un efecto sedante a una dosis baja. Por ejemplo, a una dosis de 1 mg / kg, Pikamilone puede prevenir las consecuencias negativas del estrés emocional. Por ejemplo, cuando se usa en gatos experimentales, este producto puede normalizar la ira y el miedo lo antes posible. Al igual que el diazepam, tiene un efecto inhibitorio sobre los ataques motivacionales relacionados con la competencia territorial en ratas. El estudio sobre el efecto dePikamilona en polvoen el umbral de autoestimulación intracraneal muestra que a dosis más altas (80 mg/kg o 160 mg/kg), Picamilon puede reducir el umbral de autoestimulación (como la anfetamina), pero reducir el número de intentos de autoestimulación. El efecto estimulante del fármaco se demostró en la anestesia general en experimentos clínicos. Por ejemplo, a una dosis de 100 mg/kg, este producto puede reducir la duración sedante del hexobarbital sódico en 1,7 veces o la mitad de la duración de la anestesia tiopental. A diferencia de los medicamentos sedantes (clordiazepóxido, diazepam, temazepam), la pikamilona no causa relajación muscular, somnolencia o somnolencia. Los médicos dijeron que el medicamento era muy similar a la vinpocetina (éster etílico de nepafenaco), pero la comparación de las propiedades de los dos compuestos mostró que Picamilon era mejor.


¿Mecanismo de acción de Picamilon y si hay efectos secundarios?

Un papel importante de Picamilon en el mecanismo de acción es su efecto sobre el control neuronal de la circulación cerebral. Debilita los cambios del flujo sanguíneo cerebral durante el reflejo vasomotor, inhibe significativamente la respuesta contráctil de los vasos sanguíneos en la arteria carótida y la cuenca de la arteria vertebrobasilar debido a la estimulación de las fibras aferentes del nervio somático, e inhibe gradualmente las actividades tónicas y reflejas del nervio simpático. Picamilon no produce efectos alérgicos, teratogénicos, embriotóxicos o cancerígenos.

Este producto ha llevado a cabo una gran cantidad de investigación científica en Rusia. El número total de pacientes observados fue de 984. La dosis recomendada dePikamilonela tableta para el estudio es: tómela de 2 a 3 veces al día, la dosis es de 0.02 a 0.05 g y la dosis diaria es de 0.04 a 0.3 G. El curso del tratamiento varía de dos semanas a dos meses. Se utilizaron métodos objetivos para evaluar el movimiento de la sangre cerebral, incluido el mapa de pulso ultrasónico, el mapa de eco cerebral, el mapa de reología cerebral, el escaneo ultrasónico, la biomicroscopía conjuntival y el EEG.

En el segundo o tercer día de tratamiento, los pacientes con trastornos cerebrovasculares piensan que este producto es eficaz. En pacientes con trastornos cerebrovasculares agudos, hubo una mejoría significativa en el 4º o 5º día, y la gravedad de algunos síntomas neurológicos se redujo. Más tarde, el dolor de cabeza, los mareos, el ruido y el deterioro de la memoria en el cerebro disminuyeron, los trastornos del movimiento y el lenguaje comenzaron a disminuir rápidamente, el sueño mejoró, la irritabilidad, el estrés emocional y la ansiedad disminuyeron, y la velocidad del flujo sanguíneo cerebral aumentó. (más de un mes después) el estado de ánimo, el habla y la memoria del paciente mejoraron, y los niveles de actividades enzimáticas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa y lactato deshidrogenasa) y la concentración de lactato volvieron a la normalidad.

Sobre esta base, el Comité farmacológico del Ministerio de Salud (Rusia) recomendó Picamilon para el ensayo clínico de trastornos cerebrovasculares. Como producto para el alivio de la depresión y la debilidad, es muy significativo para el trabajo tenso actual.


Otros hallazgos sobre Pikamilone

Los científicos que estudian los efectos de los derivados de GABA en el desarrollo de edema cerebral tóxico (líquido cerebral) han demostrado que una dosis específica de Picamilon puede prevenir el desarrollo de edema. En la insuficiencia cerebral crónica, Picamilon mejora el estado de ánimo y la memoria del paciente, reduce la irritabilidad y las lágrimas, elimina la autoconciencia incontrolada, repara las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares y reduce los trastornos metabólicos. En pacientes con deterioro de la memoria (amnesia general), se observaron mejoras significativas en la memoria y el recuerdo en los días 5 a 7 del tratamiento, y los pacientes pudieron volver al trabajo general. La función mental y la activación motora de los pacientes con ansiedad y depresión debilitantes, incluida la velocidad de la reparación postoperatoria, la concentración, la estabilidad emocional, el alivio de la ansiedad, la mejora de la capacidad de trabajo, etc., son muy beneficiosas. El uso de antidepresivos tricíclicos en dosis moderadas se puede reducir. Entre los alcohólicos, Picamilon eliminó muchos síntomas de abstinencia, especialmente apatía, fatiga y somnolencia. Más tarde, los pacientes se volvieron más tranquilos, menos irritables y ansiosos, y gradualmente redujeron su dependencia del alcohol.



La información de este artículo proviene de Internet. Consulte lo siguiente para obtener algunas referencias.

↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991)。 [farmacocinética de Pikamilon en animales] (Ruso). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9。 pmid 1884802。

↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)。 " [nueva preparación cerebrovascular Picamilon] (ruso). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. pmid 2707413