propionato de testosteronaapareció por primera vez en 1935. En una serie de experimentos, aumentó el efecto terapéutico de la testosterona al retardar su liberación en la sangre. Dos años más tarde, Schering AG en Alemania lanzó el primer producto de propionato de testosterona, testoviron. El propionato es también el primer éster de testosterona inyectable comercialmente disponible en el mercado de medicamentos recetados de los EE. los esteroides fueron metiltestosterona, propionato de testosterona y suspensión de testosterona. Curiosamente, el propionato de testosterona también estuvo disponible por vía oral durante este período, pero desapareció del mercado estadounidense en la década de 1980.
Efectos secundarios (estrógeno):
La testosterona se aromatiza fácilmente en estradiol (estrógeno) en el cuerpo. La aromatasa (estrógeno sintasa) es la causa del metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios, como un aumento del almacenamiento de agua, aumento de la grasa corporal y desarrollo de los senos masculinos. La testosterona se considera un esteroide de estrógeno medio. Los antiestrógenos como el clomifeno o el tamoxifeno pueden ser necesarios para prevenir los efectos secundarios del estrógeno. También se pueden usar inhibidores de la aromatasa como el anastrozol (anastrozol), que pueden controlar de manera más efectiva el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, en comparación con los antiestrógenos, los inhibidores de la aromatasa son bastante caros y también pueden tener un efecto negativo sobre los lípidos en sangre.
Los efectos secundarios de los estrógenos ocurrirán de una manera-dependiente de la dosis, y las dosis más altas de testosterona (más altas que el nivel de tratamiento normal) necesitan usar inhibidores antiestrógenos o de la aromatasa al mismo tiempo. Dado que la retención de agua y la pérdida de masa muscular son comunes para el uso de dosis más altas de propionato de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección durante la dieta o la etapa de corte. Su moderada estrogenicidad lo hace más adecuado para la etapa de expansión. Su agua almacenada proporcionará la fuerza y el tamaño original del músculo y ayudará a proporcionar un entorno anabólico más fuerte.
Efectos secundarios (andrógenos):
La testosterona es el principal andrógeno masculino y es responsable de mantener las características sexuales secundarias masculinas. Los niveles elevados de testosterona pueden tener efectos secundarios androgénicos, que incluyen piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal/facial. Los hombres con una predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgénica) pueden notar una calvicie acelerada. Aquellos que están preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en norone kuilate, un esteroide androgénico relativamente bajo. También se ha advertido a las mujeres que los esteroides anabólicos/andrógenos tienen efectos patógenos potenciales, especialmente los andrógenos fuertes como la testosterona. Estos efectos secundarios pueden incluir profundización del sonido, menstruación irregular, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana reactivos a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la testosterona es relativamente masculina porque se reduce a dihidrotestosterona (DHT). 5- La reductasa es la principal causa del metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de inhibidores de la 5-reductasa, como finasteride o dutasteride, puede interferir con la especificidad del sitio de acción de la testosterona y reducir la tendencia de los medicamentos de testosterona a producir efectos secundarios de andrógenos. Es importante recordar que el anabolismo y la acción de los andrógenos están mediados por los receptores de andrógenos. Es imposible separar por completo el anabolismo de la testosterona y el papel de los andrógenos, incluso en todos los casos se inhiben las 5-reductasas.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efecto hepatotóxico, por lo que la hepatotoxicidad es poco probable. Un estudio examinó el potencial hepatotóxico de altas-dosis de testosterona al administrar 400 mg de hormona por día (2800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. Los esteroides orales pueden alcanzar una concentración máxima más alta en el tejido hepático que la inyección intramuscular. Después de 20 días de administración de hormonas, no hubo cambios significativos en las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y la fosfatasa alcalina.
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos/andrógenos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye la tendencia a reducir el colesterol HDL (bueno) y aumentar el colesterol LDL (malo), y también puede convertir el HDL en LDL, lo que resulta en un mayor riesgo de arteriosclerosis. El efecto relativo de los esteroides anabólicos/androgénicos sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral e inyectable), el tipo de esteroides (aromáticos o no aromáticos) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos/andrógenos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y provocar hipertrofia ventricular izquierda, lo que puede aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.
En comparación con los esteroides sintéticos, la testosterona tiene un efecto mucho menor sobre los factores de riesgo cardiovascular. En parte debido a su apertura al metabolismo hepático, tiene poco impacto en el control hepático del colesterol. La aromatización de testosterona y estradiol también ayuda a reducir el efecto negativo de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg de éster de testosterona (heptanato) por semana tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero se observó una fuerte reducción (25 por ciento) cuando se usaron inhibidores de la aromatasa. El uso de 300 mg de éster de testosterona (heptanato) durante 20 semanas por semana, sin inhibidores de la aromatasa, mostró solo una reducción del 13 % en el colesterol HDL, en comparación con el 21 % con 600 mg. Los efectos negativos de la inhibición de la aromatasa deben considerarse antes del tratamiento con testosterona.
El citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno es superior a los inhibidores de la aromatasa debido al efecto positivo del estrógeno sobre los lípidos séricos y porque tienen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente la distribución de lípidos y contrarrestar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. El efecto de 600 mg o menos por semana en la espectrometría de masas de lípidos es a menudo obvio, pero no dramático, lo que también hace que los antiestrógenos (con fines de protección cardiaca) sean innecesarios. Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco lograron cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B/C-III, la proteína C-reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica que son relativamente débiles. impacto en los factores de riesgo cardiovascular. Cuando se usa en dosis moderadas, la inyección de éster de testosterona generalmente se considera el más seguro de todos los esteroides anabólicos/andrógenos.
Para ayudar a reducir el estrés cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar siempre la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples durante el uso de EAA. También se recomienda complementar con aceite de pescado (4 gramos al día) y fórmulas naturales de colesterol/antioxidantes como lipid stabil o productos con ingredientes similares.
Efectos secundarios (inhibición de la testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos/androgénicos inhiban la producción endógena de testosterona cuando se toman en una dosis suficiente para promover la ganancia muscular. La testosterona es el principal andrógeno masculino, que tiene una fuerte retroalimentación negativa sobre la testosterona endógena. Del mismo modo, los medicamentos a base de testosterona también tienen un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de la división del fármaco. Tenga en cuenta que el hipogonadismo puede ser secundario al abuso de esteroides y requiere intervención médica.
Además de los efectos secundarios anteriores, para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de efectos secundarios de los esteroides de este libro.
Guía de tratamiento (general):
El propionato de testosterona generalmente se considera una inyección dolorosa. Esto se debe a la cadena de carbono muy corta del propionato, que estimula el tejido en el lugar de la inyección. Las personas sensibles deben evitar el uso de este esteroide, de lo contrario, sus cuerpos experimentarán un dolor evidente y una reacción de fiebre de bajo-grado, que durará varios días. Incluso el dolor leve que experimentan la mayoría de los usuarios es muy incómodo, especialmente cuando lo toma
Se cree que el fármaco debe administrarse muchas veces durante muchas semanas.
Orientación del tratamiento (masculino):
Para tratar la deficiencia de andrógenos, las primeras pautas de prescripción recomiendan administrar una dosis de 25 mg 2-3 veces por semana. La literatura moderna del producto también recomienda dosis de 25 mg a 50 mg dos o tres veces por semana. El rango de dosis promedio para atletas masculinos es de 50 a 100 mg por inyección, administrados cada dos o tres días. Al igual que otros ésteres de testosterona, el propionato de testosterona generalmente se usa en una dosis total de 200 mg a 400 mg por semana. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten un aumento significativo en el tamaño y la fuerza muscular.
El propionato de testosterona generalmente se usa durante el entrenamiento. Cuando el aumento de agua no tenga consecuencias, los usuarios prestarán más atención a la calidad del músculo que a la forma. Algunas personas también usan este medicamento para moldear las líneas musculares, pero generalmente se usa en dosis más bajas (100-200 mg / semana) y se acompaña de inhibidores de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno. El propionato de testosterona es un fármaco anabólico muy efectivo, que tiene grandes beneficios cuando se usa solo. Sin embargo, para lograr un efecto más fuerte, debe combinarse con otros esteroides anabólicos/androgénicos. En este caso, 200-400 mg adicionales de undecanoato de baodanona, heptanoato de metinolona o decanoato de norona por semana pueden proporcionar un efecto sustancial sin hepatotoxicidad evidente. La testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos/andrógenos para lograr el efecto deseado.
Guía de tratamiento (mujer):
El propionato de testosterona rara vez se usa en mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica, se usa más comúnmente como adyuvante para el cáncer de mama inoperable. Cuando otras terapias no logran producir el efecto deseado, deben inhibir la función ovárica. Debido al fuerte andrógeno y las características de los efectos secundarios y los efectos lentos (que dificultan el control del nivel en la sangre), no se recomienda el ciclopentanoato de testosterona con el fin de mejorar la forma física o el rendimiento. Sin embargo, las culturistas que insisten en la testosterona generalmente eligen el propionato de testosterona porque el nivel de este éster en la sangre es más fácil de controlar que el ciclopentanoato de testosterona o el heptanato de testosterona. Si hay síntomas virales, se debe suspender el medicamento y los niveles hormonales disminuirán en unos pocos días. El régimen de dosificación suele ser conservador, con pequeñas inyecciones (hasta 25 mg) cada 5 a 7 días, y la duración del ciclo se limita a 6-8 semanas o menos.