¿Qué es Gabapentin?
Gabapentin es un análogo de GABA, se usa para tratar la epilepsia, la neuralgia, los sofocos y el movimiento del pie del sueño . generalmente se usa para tratar la epilepsia local . gabapentina también es la primera opción para tratar la neuritis diabética, el dolor severo después de los heridos y el dolor neurológico causado por el dolor neuropático central .}}Polvo a granel de gabapentinaEs un polvo blanco con una solubilidad de 10 mg/ml en agua y un punto isoeléctrico de 7.14. La solubilidad a pH 7 . 4 excede el 10%.
| Nombre del producto |
Polvo a granel de gabapentina |
| Casta | 60142-96-3 |
| fórmula estructural | C9H17NO2 |
| peso molecular | 171.24 |
| Einecs | 262-076-3 |
| punto de fusión | 162 grados |
| punto de ebullición | 314.4 ± 15.0 grados (predicho) |
| densidad | 1.058 ± 0.06 g/cm3 (predicho) |
| Coeficiente de acidez (PKA) | PKA1 (25 grados) 3.68; pka 2 10.70 |
| Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
¿Cómo va la investigación de Gabapentin?
Estudio in vitro Fura -2 inhibió el aumento de [Ca (2+})] inducido en los sinaptosomas de neocortex humanos . gabapentin se une a la subunidad 2delta del canal de calcio para atenuar selectivamente el Q-thype ({{}}}}) de la influencia de Ca. by depolarization, which will lead to the decrease of the release of noradrenergic nerve endings by glutamic acid/aspartic acid. In rat cortical astrocytes and synaptosomes, Gabapentin bulk powder leads to the alteration of cytoplasm and the change of extracellular concentration of several amino acids, including L- leucine, which is assumed to be an effect of Significado farmacológico . En los receptores GABAB que expresan heterodímeros constitutivamente de las subunidades GB1A-GB2, reduce la afluencia de calcio a través de canales de calcio activados por voltaje . en neuronas de la bocina dorsal espinal de rata Positiva GABA .
Puede aumentar la corriente excitada por el ácido n-metil -d-aspartarico (NMDA) en presencia de la proteína quinasa C, posiblemente al aumentar la sensibilidad glicina del complejo del receptor NMDA . en las neuronas de gangliones de la raíz dorsal de la rata, la gabentina}}}
¿Cuáles son las principales funciones de gabapentina?
Las indicaciones para la gabapentina son:
Es adecuado para enfermedades neurológicas, como la neuralgia, la neuralgia trigéminal, la neuralgia después del hirpes zoster y la neuropatía periférica diabética . también se usa en el tratamiento adyuvante de las drogas antiepilépticas, tales como las seguraciones parciales de epilepsia y otros tipos de epílagos .}}}}}
Las principales funciones dePolvo a granel de gabapentinaIncluyen antiepilepsia, alivio del dolor neuropático, el tratamiento adyuvante del síndrome de las piernas inquietas, la mejora de los síntomas de ansiedad y el tratamiento de algunas enfermedades neurológicas . Debe usarse bajo la guía de un médico, y no se permite que se use ciegamente .}
1. antiepiléptico
Puede inhibir la descarga anormal de las neuronas mediante la regulación de los canales de calcio, reduciendo así la frecuencia de las convulsiones epilépticas . tiene un buen efecto de control en las convulsiones parciales y a menudo se usa como terapia adyuvante en combinación con otros productos antiepilépticos «{1}}
Polvo a granel de gabapentinaPuede inhibir la transmisión de señales de dolor en el sistema nervioso central, y a menudo se usa para tratar el dolor crónico causado por lesiones nerviosas como la neuralgia posterpética y la neuropatía periférica diabética . Su mecanismo analgésico está relacionado con la regulación del sistema ácido aminobutírico {}}}}}}
3. Tratamiento adyuvante del síndrome de piernas inquietas
Al regular los neurotransmisores dopaminérgicos e inhibir la excitación del nervio anormal, la incomodidad de los pacientes y el impulso motor por la noche pueden mejorarse de manera efectiva, y su calidad del sueño puede mejorarse .
4. Mejorar los síntomas de ansiedad
Puede regular el trastorno de ansiedad generalizado y el trastorno de ansiedad social, y su mecanismo implica inhibir la hiperactividad de la amígdala y regular la transmisión del nervio glutamatérgico ., la adaptación está en la etapa de investigación y necesita más investigación .
5, actuando sobre algunas enfermedades neurológicas .
En enfermedades como el temblor esencial y la neuralgia del trigémino, puede desempeñar un papel regulando el equilibrio de neurotransmisores . muestran que muestran quePolvo a granel de gabapentinaTambién puede mejorar la neuropatía causada por la quimioterapia, pero el efecto curativo es diferente entre los individuos .
Especificación de producto
| Elementos | Presupuesto | Resultados | ||
| Apariencia | polvo blanco | Cumplido | ||
| Tamaño de partícula | 100% pase 80 malla | Cumplido | ||
|
Especificación (HPLC) |
98%-101% | 99.26% | ||
| Olor | Característica | Cumplido | ||
| Gusto | Característica | Cumplido | ||
| Pérdida al secar | Menos de o igual al 5.0% | 2.20% | ||
| Residuo de encendido | Menos de o igual al 0.1% | 0.05% | ||
| Residual | Menos de o igual al 0.1% | Cumplido | ||
| Etanol residual | Menos de o igual al 0.5% | Cumplido | ||
| Metales pesados | Menos de o igual a 10ppm | 5 ppm | ||
| Como | Menos de o igual a 1ppm | Menos de o igual a 1ppm | ||
| PB | Menos de o igual a 1ppm | Menos de o igual a 1ppm | ||
| Cd | Menos de o igual a 1ppm | Menos de o igual a 1ppm | ||
| Hg | Menos de o igual a 0.1ppm | Menos de o igual a 0.1ppm | ||
| Recuento de placas totales | Menos de o igual a 1000CFU/g | <10CFU/g | ||
| Levadura y molde | Menos de o igual a 100cfu/g | <10CFU/g | ||
| Escherichia coli | Negativo | Negativo | ||
| P . aeruginosa | Negativo | Negativo | ||
| S . aureus | Negativo | Negativo | ||
| Salmonela | Negativo | Negativo | ||
| Conclusión: Los resultados de la prueba se ajustan a la especificación interna | ||||
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