Polvo de clorhidrato de sertralina CAS 79559-97-0

Polvo de clorhidrato de sertralinaes una clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que se utiliza para tratar la depresión y el trastorno obsesivo-compulsivo y aliviar los síntomas clínicamente relevantes. Actúa principalmente inhibiendo la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) en el sistema nervioso central, aumentando así la concentración de serotonina en la hendidura sináptica y mejorando la neurotransmisión de 5-hidroxitriptamina. Este mecanismo es la base de su efecto antidepresivo y su impacto sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina es mínimo.

¿Cuál es la acción farmacológica de Sertraline Hcl Powder?

Polvo de clorhidrato de sertralinaes un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), cuya acción farmacológica principal es inhibir selectiva y eficazmente el transportador de serotonina (SERT) en la membrana de la neurona presináptica, bloquear el proceso de recaptación de serotonina (5-HT) en la hendidura sináptica, aumentar significativamente la concentración de 5-HT en la hendidura sináptica y mejorar la neurotransmisión serotoninérgica central. Este efecto es altamente selectivo - con una afinidad extremadamente baja por los transportadores de norepinefrina y dopamina (solo 1/1000 a 1/100 de SERT), por lo que tiene un impacto mínimo en los sistemas NE y DA, evitando los efectos secundarios cardiovasculares y anticolinérgicos de los antidepresivos tricíclicos tradicionales. Después de una verificación experimental a largo plazo en ratones, el aumento sostenido de los niveles de 5-HT puede desencadenar una regulación negativa adaptativa de los receptores postsinápticos 5-HT (como 5-HT1A, 5-HT2A) y regular las vías de señalización posteriores (como el aumento de la expresión del factor neurotrófico derivado del cerebro BDNF), promoviendo la plasticidad neuronal y la remodelación sináptica. Esto se considera un mecanismo importante para retrasar la aparición de la eficacia antidepresiva y mantener el tratamiento para prevenir la recurrencia en medicina. Además, también puede regular indirectamente los circuitos neuronales relacionados con la ansiedad y la compulsión al mejorar la neurotransmisión 5-HT (como la inhibición de la sobreactivación de la amígdala y la regulación de los circuitos corticales estriatales y talámicos), ejerciendo así efectos ansiolíticos y anticompulsivos. En general, el núcleo de su acción farmacológica es mejorar selectivamente la neurotransmisión 5-HT, desencadenar cambios neuroadaptativos y mejorar la función emocional y cognitiva.

¿Cuál es el estudio toxicológico del polvo de clorhidrato de sertralina?

El estudio toxicológico depolvo de clorhidrato de sertralinacubre principalmente la toxicidad aguda, la toxicidad-a largo plazo, la toxicidad reproductiva, la toxicidad genética y la carcinogenicidad. Los estudios de toxicidad aguda muestran que una sola dosis grande puede causar excitación del sistema nervioso central, convulsiones, depresión respiratoria, etc., pero el índice terapéutico es amplio y el rango de seguridad es relativamente grande. Los estudios de toxicidad a largo plazo-(ingesta repetida por roedores y perros durante 6 meses a 1 año) mostraron que se podían observar cambios reversibles como la inhibición del aumento de peso, un ligero aumento de las enzimas hepáticas y la proliferación de células foliculares tiroideas en dosis altas, pero no se encontró ningún daño patológico obvio en los órganos. Los estudios sobre toxicidad reproductiva muestran que ratas y conejas preñadas pueden observar retraso en el desarrollo embrionario, retraso en la osificación y pérdida de peso fetal cuando se les administran dosis altas de clorhidrato de sertralina durante la organogénesis, pero no se encuentra teratogenicidad definitiva. Su uso perinatal puede reducir la tasa de supervivencia y ralentizar el aumento de peso de los jóvenes, por lo que es necesario sopesar las ventajas y desventajas de su uso durante el embarazo. Los resultados de la prueba de genotoxicidad (prueba de Ames, prueba de aberración cromosómica y prueba de micronúcleos) fueron todos negativos y no hubo mutagenicidad ni rotura cromosómica. La investigación sobre carcinogenicidad (administración a largo plazo en ratas y ratones durante 2 años) mostró que la incidencia de adenoma hepatocelular y cáncer en ratones hembra en el grupo de dosis alta aumentó ligeramente, pero el efecto fue específico de cada especie (no se observó en ratas) y la dosis fue mucho mayor que la exposición clínica. Combinado con otros datos toxicológicos, se considera que su riesgo cancerígeno es extremadamente bajo en la actualidad. En términos generales,Polvo de clorhidrato de sertralinaes seguro a la dosis recomendada y sus características toxicológicas son similares a las de otros fármacos ISRS. Sin embargo, cabe señalar que una dosis alta puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico y grupos especiales necesitan ajustar la dosis.

¿Cuál es el estudio toxicológico de Sertraline Hcl Powder?

Los efectos secundarios comunes deMANDELATO DE SERTRALINA en polvoSon molestias gastrointestinales, como náuseas, anorexia y diarrea. También puede producirse dolor de cabeza, ansiedad, debilidad, letargo, insomnio, mareos o temblores. Las reacciones adversas raras incluyen erupción cutánea alérgica e hipofunción sexual. Grandes dosis pueden inducir epilepsia. Después de dejar de usarlo repentinamente, los mamíferos experimentales experimentaron insomnio, ansiedad, náuseas, sudoración, temblores, mareos u otras sensaciones extrañas.

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Preguntas frecuentes:

P1: ¿Será dependiente?
No genera dependencia y no genera adicción, pero se detiene repentinamente después de un uso prolongado-y produce reacciones anormales. Por lo tanto, si es necesario suspenderlo, se recomienda reducir gradualmente la cantidad bajo la supervisión de un médico.

P2: ¿Afecta la función sexual?
Sí, el clorhidrato de sertralina puede causar disfunción sexual, que comúnmente se manifiesta como disminución de la libido, retraso en la eyaculación, retraso o ausencia del orgasmo. Sin embargo, con el aumento de la vida útil, algunos elementos pueden mejorar.

P3: ¿Cómo almacenar el polvo de sertralina Hcl?
Las condiciones de almacenamiento estándar depolvo API de clorhidrato de sertralinaestá: sellado, oscuro, seco y almacenado en un lugar fresco. Se sugiere que la temperatura se controle entre 2 y 8 grados (almacenamiento en frío) o no más de 25 grados (temperatura normal y lugar fresco) y la humedad relativa no debe exceder el 60%. Los requisitos específicos se implementarán de acuerdo con las condiciones especificadas en el manual del producto o COA, que pueden variar ligeramente de un fabricante a otro.

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